ULTRAVIST - Farmacología

Farmacodinamia: Características fisicoquímicas: Iopramida, el medio de contraste de ULTRAVIST, es una sustancia triyodada, no iónica, con un peso molecular de 791,12, soluble en agua, que absorbe los rayos X. Las características fisicoquímicas de la solución inyectable de ULTRAVIST a las concentraciones listadas a continuación son las siguientes:


Farmacocinética: Distribución: Después de la administración intravascular, la distribución del ULTRAVIST en el espacio extracelular es muy rápida, siendo su vida media de 3 minutos. La unión a las proteínas plasmáticas a una concentración de 1,2 mg/mL de plasma es de 0,9 ± 0,2%. No atraviesa la barrera hematoencefálica, pero si pequeñas cantidades la barrera placentaria (en conejo). Luego de 5 minutos (entre 1 - 5 minutos) de la inyección endovenosa como bolo de ULTRAVIST 300 (independiente del tamaño de la dosis), el 28 ± 6% de la dosis se encontraba en el volumen total plasmático. Metabolismo: Luego de administrar dosis clínicamente relevantes de ULTRAVIST no se han demostrado metabolitos en el humano. Eliminación: La vida media de eliminación es de aproximadamente 2 horas (con una función renal normal) e independiente de la dosis. Utilizando las dosis recomendadas para fines diagnósticos la filtración de ULTRAVIST es exclusivamente glomerular. La excreción renal es de aproximadamente 18% de la dosis por inyección dentro de los 30 minutos, aproximadamente 60% de la dosis por inyección dentro de las 3 horas y aproximadamente 92% de la dosis por inyección dentro de las 24 horas. La depuración total fue de 110 y 103 ml/min a la dosis más baja. Después de la mielografía lumbar, ULTRAVIST se excreta casi completamente por vía renal en 72 horas, con una semivida prolongada. Se han observado grandes desviaciones de la semivida plasmática. Características en pacientes: En pacientes con fallo renal terminal, los medios de contraste no iónicos pueden eliminarse por diálisis. La eliminación en pacientes con la función hepática alterada no se afecta pues sólo el 1,5% de la dosis se excreta en las heces después de 3 días. Datos preclínicos sobre seguridad: Los datos preclínicos no evidenciaron riesgo para el ser humano en base a los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad con dosis repetidas, genotoxicidad y toxicidad en la reproducción. Toxicidad sistémica: Los estudios experimentales de tolerancia sistémica después de la administración intravenosa diaria repetida no dieron resultados que objeten la administración diagnóstica de ULTRAVIST al ser humano. Tolerancia local y potencial de sensibilización por contacto: Los estudios de tolerancia local después de la administración única y repetida y de la administración única intraarterial, intramuscular, paravenosa, intraperitoneal, intratecal y conjuntival indicaron que no son de esperar efectos adversos locales o sólo ligeros en los vasos sanguíneos, en el tejido paravenoso, el espacio subaracnoideo ni en la mucosa humana. Los estudios sobre el efecto de sensibilización por contacto no aportaron indicios de un potencial sensibilizante.