Prospecto SEDIFLAM

Composición
Cada tableta contiene: Clonazepam 0.5 mg. Excipientes c.s.p.
Propiedades
Mecanismo de acción: En general las benzodiazepinas actúan como depresores del sistema nervioso central (SNC), produciendo todos los niveles de depresión del SNC de sedación leve a hipnosis a coma, dependiendo de la dosis. A pesar que la precisión del mecanismo de acción no ha sido completamente establecido, se cree que las benzodiazepinas mejoran o facilitan la acción del ácido gamma aminobutírico (GABA), el mayor neurotransmisor inhibidor en el SNC, a causa de que se unen más estrechamente al receptor GABA tipo A (GABA A). Clonazepam actúa como agonista de los receptores de benzodiazepinas, los cuales han mostrado formar un componente de una unidad supramolecular funcional conocida como el complejo benzodiazepina-GABA receptor- cloruro ionóforo. Este complejo receptor, que reside en las membranas neuronales, funciona principalmente en la entrada del canal de cloruro. La activación de los receptores GABA resultan en la apertura del canal de cloruro, permitiendo el flujo de los iones cloruro dentro de la neurona. Esto resulta en la hiperpolarización, que inhibe los disparos de la neurona y se traduce en una disminución de la excitabilidad neuronal, por lo tanto atenúa los efectos de la despolarización subsecuente de los transmisores excitadores. Clonazepam incrementa la frecuencia de la apertura de los canales de cloruro. También hay evidencia que las Benzodiazepinas pueden actuar en los receptores GABA independientes. Como hipnótico sedante- se cree que estimula los receptores GABA en el sistema activador reticular ascendente. Ya que GABA es un inhibidor, la estimulación del receptor incrementa la inhibición y bloquea la excitación cortical y límbica siguiendo la estimulación de la formación reticular del tallo cerebral. Como anticonvulsivante.- La hiperpolarización, que es incrementada por las Benzodiazepinas, disminuye la habilidad de las neuronas para despolarizar al umbral requerido para producir un potencial de acción. Por lo tanto el umbral convulsivo es incrementado. Las Benzodiazepinas suprimen la propagación de la actividad convulsiva producida por el foco epileptogénico en la corteza, tálamo, y estructuras límbicas pero no eliminan la descarga anormal del foco. Absorción: Luego de la administración oral: las benzodiazepinas son bien absorbidas del tracto gastrointestinal usualmente dentro de 1 a 2 horas. Biotransformación: Hepática. Benzodiazepinas de vida media corta a intermedia: Clonazepam sufre nitroreducción hepática para inactivar los metabolitos, también sufre hidroxilación y las isoenzimas CYP3A pueden jugar un rol importante en su metabolismo. Acumulación: Durante dosis repetidas con Clonazepam, la acumulación es mínima, y la concentración plasmática alcanza un estado de equilibrio a los pocos días después del inicio del tratamiento. Luego del término del tratamiento, las concentraciones sanguíneas son subclínicas en 24 horas y retornan rápidamente a cero (en unos 4 días o menos). Inicio de acción: Después de dosis orales únicas, el inicio de la acción depende en gran medida de la tasa de absorción. Después de dosis múltiples, los efectos dependen en parte de la tasa y la magnitud de la acumulación de la droga, que a su vez se relacionan con la vida media de eliminación y depuración. Duración de la acción: Después de una dosis oral única, la duración de la acción depende del grado y magnitud de distribución de la droga, así como del grado de eliminación una vez que la distribución se haya completado. Después de dosis múltiples, los efectos dependen en parte del ritmo y la magnitud de la acumulación de drogas, que a su vez se relacionan con la vida media de eliminación y depuración. La duración de los efectos clínicos de las Benzodiazepinas no siempre es predecible de la vida media de eliminación.
Farmacocinética
Unión a proteínas: Alta 85%. Vida media: 18 a 50 horas. Tiempo para alcanzar la concentración pico en el plasma: Con dosis oral 1 - 2 horas. Eliminación (% excretado sin cambios): Renal ( < 2). La vida media de eliminación puede ser prolongada en niños, especialmente en prematuros e infantes recién nacidos, pacientes geriátricos y en pacientes con enfermedad hepática, sin embargo, la depuración metabólica de las benzodiazepinas de corta a intermedia vida media son menos afectadas por la edad y enfermedades hepáticas que las benzodiazepinas de vida media prolongada. La vida media de eliminación no siempre predice la duración de efectos clínicos. Con dosis múltiples de benzodiazepinas de vida media corta a intermedia las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio son alcanzadas dentro de pocos días. Las benzodiazepinas no son removidas del cuerpo significativamente por hemodiálisis.
Indicaciones
SEDIFLAM puede ser efectivo en el tratamiento adjunto de desórdenes convulsivos como convulsiones eclámpticas, espasmos infantiles, epilepsia de lectura y convulsiones inducidas por el miedo. SEDIFLAM está indicado solo o mayormente como adyuvante en el tratamiento del síndrome de Lennox-Gastaut (variante del petit mal), convulsiones acinéticas y crisis mioclónicas. SEDIFLAM puede ser útil en el tratamiento de las convulsiones de ausencia (Petit mal) que no responden a los anticonvulsivantes succinimidas o al Ácido Valpróico. SEDIFLAM en el tratamiento de los patrones de crisis epilépticas parciales simples o de los patrones de crisis epilépticas parciales complejas, puede ser efectivo en las convulsiones refractarias parciales complejas (psicomotoras, lóbulo temporal) o en las convulsiones parciales elementales (focal). SEDIFLAM puede ser efectivo en las convulsiones tónicas clónicas (grand mal). Sin embargo, cuando es usado en pacientes con muchos tipos de desórdenes convulsivos coexistentes, puede incrementar la incidencia o, raramente, precipitar el inicio de convulsiones tónico clónicas (grand mal) generalizadas; la adición de otro anticonvulsivante y/o un incremento de la dosis puede ser requerida. SEDIFLAM, es usado en el tratamiento de desórdenes de pánico.
Dosificación
La administración es por vía oral. Dosis usual en adultos: Como anticonvulsivante: Inicialmente hasta 500 mcg (0.5mg) tres veces al día, se puede aumentar la dosis con incrementos de 500 a 1000 mcg (0.5 a 1 mg) cada tres días hasta que las convulsiones sean controladas o hasta que los efectos adversos impidan cualquier nuevo incremento. Nota: La dosis de mantenimiento debe ser individualizada, dependiendo de la respuesta del paciente. Como agente antipánico: Inicialmente 250 mcg (0.25 mg) dos veces al día, la dosis es incrementada a 1000 mcg (1 mg) por día después de tres días en la mayoría de los pacientes. Se puede aumentar la dosis con incrementos de 125 a 250 mcg (0.125 a 0.25 mg) dos veces al día cada tres días hasta que los desórdenes de pánico sean controlados o hasta que los efectos adversos impidan nuevos incrementos. Una dosis puede ser tomada a la hora de dormir para minimizar la somnolencia diurna. Nota: En un estudio a dosis fija comparando dosis de 1, 2, 3, y 4 mg por día en el tratamiento de desórdenes de pánico se encontró que la dosis de 1000 mcg (1mg) por día fue la dosis más efectiva y la mejor tolerada para la mayoría de pacientes. Limite de prescripción usual en adultos: Anticonvulsivante: 20 mg por día, Agente antipánico: 4 mg por día. Dosis usual pediátrica: Como anticonvulsivante: Infantes y niños menores de 10 años o con menos de 30 Kg de peso corporal: inicialmente10 a 30 mcg (0.01 a 0.03 mg), no exceder de 50 mcg (0.05 mg), por Kg de peso corporal por día en dos a tres dosis divididas, la dosis es incrementada por no más de 250 a 500 mcg (0.25 a 0.5 mg) cada tercer día hasta que se alcance una dosis de mantenimiento de 100 a 200 mcg (0.1 a 0.2 mg) por Kg de peso corporal por día o hasta que las convulsiones sean controladas o los efectos adversos impidan un nuevo incremento. Nota: Si es posible la dosis diaria debe dividirse en tres dosis iguales. Si las dosis no son divididas igualmente, la dosis más grande debe ser administrada ala hora de dormir. Como agente antipánico: La seguridad y eficacia no ha sido establecida en niños hasta los 18 años.
Contraindicaciones
Las siguientes contraindicaciones han sido seleccionadas en base a su potencial significancia clínica. Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debe ser usada cuando existan los siguientes problemas médicos: Glaucoma agudo de ángulo cerrado, hipersensibilidad a la benzodiazepina prescrita o a cualquier otra benzodiazepina o a alguno de sus componentes del producto. El riesgo-beneficio debe ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos. Intoxicación aguda de Alcohol, con signos vitales deprimidos, historia de abuso de drogas o dependencia, epilepsia o historia de convulsiones, glaucoma de ángulo abierto, deterioro de la función hepática, hiperquinesis, hipoalbuminemia, depresión mental severa, miastenia gravis, trastornos cerebrales orgánicos, Psicosis, enfermedad pulmonar obstructiva severa crónica, deterioro de la función renal, apnea del sueño establecida o su sospecha, anormalidades en la deglución en niños. Se debe tener precaución en pacientes quirúrgicos o no ambulatorios a causa de los efectos supresores de la tos de Clonazepam.
Reacciones adversas
Puede ocurrir dependencia y tolerancia física o psicológica con el uso de las benzodiazepinas, especialmente con dosis altas o uso prolongado, Los pacientes geriátricos o debilitados (especialmente los más jóvenes) y pacientes con enfermedad hepática o albúmina sérica baja son usualmente más sensibles a los efectos sobre el SNC de las benzodiazepinas. Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados en base a su potencial significancia clínica. Aquellos que necesitan atención médica: De incidencia menos frecuente: Amnesia anterógrada, ansiedad, confusión, depresión mental, taquicardia/ palpitación. De rara incidencia: Pensamientos anormales, incluyendo delirios, despersonalización, o desorientación, reacción alérgica, cambios de conducta, incluyendo conductas extrañas o disminución de la inhibición, discrasias sanguíneas incluyendo agranulocitosis, anemia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, efectos extrapiramidales distónicos, disfunción hepática, hipotensión, debilidad muscular, reacción paradójica incluyendo agitación, conducta agresiva, alucinaciones, hostilidad o rabia, insomnio, excitación inusual, irritabilidad o nerviosismo, convulsiones. Aquellos que necesitan atención médica sólo si continúan o causan molestia: De incidencia más frecuente: Ataxia (especialmente en ancianos o pacientes debilitados), mareos o vértigos, somnolencia incluyendo somnolencia diurna residual cuando es utilizado como hipnótico (especialmente en ancianos o pacientes debilitados), trastornos del habla. De incidencia menos frecuente o rara: Calambres o dolores abdominales o estomacales, visión borrosa u otros cambios en la visión, cambios en la libido, constipación, diarrea, sequedad bucal o incremento de la sed, euforia, dolor de cabeza, incremento de las secreciones bronquiales o salivación excesiva, espasmos musculares, náuseas o vómitos, problemas con la micción, temblores, cansancio inusual o debilidad. Aquellos que indican posible abstinencia y la necesidad de atención médica (usualmente dentro de 2 a 3 días con benzodiazepinas de vida media corta a intermedia) después que la medicación es suspendida. De incidencia más frecuente: Insomnio, irritabilidad, nerviosismo. De incidencia menos frecuente: Calambres o dolores estomacales. Confusión, despersonalización, incremento de la sudoración, depresión mental, calambres musculares, náuseas y vómitos, disturbios de la percepción incluyendo hiperacusia, hipersensibilidad al tacto y al dolor, parestesia o fotofobia, taquicardia, temblores. De incidencia rara: Convulsiones, delirio, alucinaciones, síntomas paranoicos.
Precauciones
La revisión de 199 estudios clínicos de 11 drogas antiepilépticas ha demostrado que los pacientes que recibían medicamentos antiepilépticos tienen casi dos veces el riesgo de comportamiento o pensamiento suicida (0.43 por ciento) comparado con los pacientes que recibían placebo (0.24%). Esta diferencia fue cerca de un caso adicional de pensamiento o comportamiento suicida por cada 500 pacientes tratados con drogas antiepilépticas versus placebo. Cuatro de los pacientes que fueron seleccionados al azar para recibir una de las drogas antiepilépticas cometieron suicidio, mientras que en el grupo placebo no hubo ningún paciente que lo hiciera. Se recuerda a los médicos que deben aconsejar e instruir a sus pacientes, familiares y personal auxiliar que deben estar atentos para identificar tempranamente los signos y/o síntomas de pensamiento y/o comportamiento suicida, así como los cambios de humor. Los pacientes y/o familiares deben ponerse en contacto con su médico, si perciben cambios de humor en el paciente o que presenten comportamiento y/o pensamiento suicida. Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes sensibles a una Benzodiazepina también pueden ser sensibles a otras Benzodiazepinas. Carcinogenicidad/tumorogenicidad: Estudios sobre el potencial de carcinogenicidad no se han desarrollado. Embarazo y reproducción: Embarazo: Se asume que Clonazepam, por su similitud a otras benzodiazepinas, atraviesa la placenta. Primer trimestre: Se asume que Clonazepam, por su similitud a Clordiazepóxido y Diazepam, esta asociada al incremento del riesgo de malformaciones congénitas cuando es usado durante el primer trimestre de embarazo. El riesgo-beneficio debe ser considerado cuidadosamente. Sin embargo, ya que el uso de las benzodiazepinas (con la posible excepción de uso anticonvulsivante) es raramente una materia de emergencia o urgencia, debe ser evitada durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. La posibilidad de que una mujer en edad fértil puede estar ya embarazada debe considerarse cuando se inicia el tratamiento con benzodiazepinas. El uso regular de las benzodiazepinas durante el embarazo puede causar dependencia física, lo que resulta en síntomas de abstinencia en el neonato. El uso de benzodiazepinas hipnóticas durante las últimas semanas de embarazo ha resultado en depresión del SNC, flacidez neonatal, dificultades en la alimentación, hipotermia, y problemas respiratorios. Estudios en conejos han mostrado que Clonazepam en dosis orales de 0.2 a 10 mg/Kg por día (Dosis bajas aproximadamente 0.2 veces la dosis máxima recomendada en humanos [DMRH] para desórdenes convulsivos y aproximadamente equivalente a la DMRH para desórdenes de pánico, en base a un mg/m2), dadas durante la organogénesis, causó un incremento de la incidencia de paladar hendido, párpados abiertos, esternebras fusionadas, y defectos de las extremidades no relacionados a la dosis. La suspensión de Clonazepam anticonvulsivante antes o durante el embarazo debe ser considerado sólo cuando las convulsiones son leves e infrecuentes en la ausencia de la medicación y donde la posibilidad de estatus epilépticos y síntomas de abstinencia se considere bajo. Categoría en el embarazo según FDA: D. Labor de parto: El uso de las benzodiazepinas justo antes o durante el parto puede causar flacidez neonatal. Lactancia: Se asume que Clonazepam y sus metabolitos son distribuidos en la leche maternal debido a su similitud a las otras benzodiazepinas. Ya que los neonatos metabolizan las benzodiazepinas más lentamente que los adultos y puede ocurrir la acumulación de las benzodiazepinas y/o sus metabolitos, el uso por madres que dan de lactar puede causar sedación, dificultades en la alimentación, y/o la pérdida de peso en el infante. Pediatría: Todos los niños, especialmente los más pequeños, son usualmente más sensibles a los efectos de las benzodiazepinas sobre el sistema nervioso central (SNC). La depresión prolongada del SNC puede ser producida en el neonato debido a la inhabilidad para biotransformar las benzodiazepinas a sus metabolitos inactivos. El riesgo - beneficio debe ser considerado en el uso a largo plazo de Clonazepam para tratar los desórdenes convulsivos en pacientes pediátricos debido a la posibilidad que los efectos adversos sobre el desarrollo físico y mental puedan ocurrir y pueden no aparecer por muchos años. Geriatría: Los pacientes geriátricos son usualmente más sensibles a los efectos adversos de las benzodiazepinas. Si es necesario, se recomienda que la dosis este limitada a la dosis mínima efectiva e incrementarla gradualmente, para disminuir la posibilidad de desarrollo de ataxia, mareos, y sobresedación, que pueden dar lugar a caídas y otros accidentes. Un estudio retrospectivo de casos y controles ha mostrado que los pacientes geriátricos que reciben benzodiazepinas de acción prolongada son más propensos a sufrir caídas y fracturas relacionada a las caídas que aquellos que reciben benzodiazepinas de acción corta. Sin embargo, ambos grupos tuvieron un riesgo incrementado de estas secuelas a comparación de los pacientes ancianos que no recibieron benzodiazepinas o que recibieron otros hipnóticos sedantes de acción corta. La vida media de las benzodiazepinas puede ser más prolongada en ancianos que en pacientes jóvenes.
Advertencias
El uso de este medicamento puede producir o incrementar pensamiento y/o comportamiento suicida. Los profesionales de la salud prescriptores o quienes están al cuidado de los pacientes, así como sus familiares deben estar alertas con la finalidad de identificar tempranamente la aparición o el empeoramiento de la depresión, pensamiento o comportamiento suicida o cualquier cambio inusual en el humor o comportamiento. Estos efectos adversos pueden producirse en los pacientes que reciben tratamiento con estos medicamentos para el tratamiento de la epilepsia, cefalea, migraña, dolor neuropático o cualquier otra indicación durante el tratamiento. Evitar las bebidas alcohólicas u otros depresores del SNC durante la terapia. Consultar con el médico si se sospecha de dependencia física o psicológica. Consultar con el médico antes de suspender la medicación después de una dosis alta o uso prolongado; la reducción gradual de la dosis puede ser necesaria para evitar la posibilidad del síndrome de abstinencia, la posibilidad de precipitar convulsiones en pacientes con epilepsia o historia de convulsiones. No conducir, manejar bicicleta u operar maquinarias hasta que los efectos de la medicación sean conocidos o hasta que los efectos de uso agudo sean disminuidos, incluyendo los efectos diurnos después de su uso en el tratamiento del insomnio, debido a la posible somnolencia, mareos, vértigos, torpeza o inestabilidad; puede ser especialmente importante para los pacientes de edad avanzada. Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.
Interacciones
Las siguientes interacciones y/o problemas relacionados han sido seleccionados en base a su potencial significancia clínica. Nota: Se sabe que la isoenzima CYP3A está involucrada en el metabolismo de Clonazepam. El uso concurrente con medicamentos que inhiben la isoenzima CYP3A, además de los listados más adelante, deben ser tomados con precaución, y la reducción de la dosis de las benzodiazepinas debe ser considerada. Las combinaciones que contengan alguno de los siguientes medicamentos, dependiendo de la cantidad presente pueden interaccionar también con esta medicación. Otros medicamentos adictivos, especialmente los depresores del SNC con hábito potencial, alcohol u otros medicamentos que producen depresión del sistema nervioso, antiácidos (no se ha determinado su interacción con Clonazepam), Carbamazepina, Cimetidina, anticonceptivos que contienen estrógenos, Clozapina, otros medicamentos que producen hipotensión, Isoniazida (no se ha determinado su interacción con Clonazepam), Itraconazol, Ketoconazol, Levodopa, Rifampicina (no se ha determinado su interacción con Clonazepam), Zidovudina.
Incompatibilidades
Puede existir incompatibilidad terapéutica (respuesta terapéutica de índole o intensidad distinta a la prevista) cuando el paciente toma múltiples drogas que pueden interactuar entre ellas y así alterar la respuesta acentuándola (sinergia) o reduciéndola (antagonismo), por lo que el médico deberá de preguntar al paciente que productos está tomando para dar las indicaciones necesarias y así evitar las posibles incompatibilidades. Una incompatibilidad puede derivar en una reacción adversa (Ver Interacciones y Reacciones Adversas).
Conservación
Almacenar entre 15 y 30°C en envase cerrado y protegido de la luz.
Sobredosificación
Para disminuir la absorción: Si el paciente está consciente (y no corre el riesgo de obnubilación, coma, o convulsiones basada en la ingestión), se debe inducir la emesis mecánicamente o con eméticos; también se puede administrar carbón activado por vía oral para aumentar la depuración, así como para disminuir la absorción de las benzodiazepinas. Si el paciente está inconsciente, se puede realizar el lavado gástrico con un tubo endotraqueal cuff para prevenir la aspiración de los vómitos. Para mejorar la eliminación: se pueden administrar fluidos intravenosos para promover la diuresis. Tratamiento específico: Después que se haya asegurado la ventilación de la vía aérea y el acceso por vía intravenosa, puede administrarse Flumazenil, un antagonista de los receptores de las benzodiazepinas, para revertir los efectos sedantes. Después de la administración de Flumazenil los pacientes deben ser monitorizados para el retorno de la sedación. Flumazenil puede precipitar convulsiones, especialmente en pacientes que han estado utilizando benzodiazepinas a largo plazo o que han co-ingerido un antidepresivo cíclico. Debido al riesgo de inducción a convulsiones, no se recomienda Flumazenil en pacientes epilépticos que han sido tratados con benzodiazepinas. Se debe administrar Oxígeno si la respiración esta deprimida, si es necesario, la hipotensión puede ser controlada, por administración intravenosa de vasopresores como Dopamina, Norepinefrina, o Metaraminol. Monitoreo: Se debe controlar la respiración, el pulso y la presión sanguínea. Cuidados de soporte: Mantener una adecuada ventilación pulmonar es esencial. Se debe administrar fluidos intravenosos para mantener la presión sanguínea. Los pacientes de los cuales se sospecha o se confirma que la sobredosis fue intencional deben ser referidos a consulta psiquiátrica. Nota: Si ocurriese excitación, los barbituratos no deben ser utilizados ya que pueden exacerbar la excitación y/o prolongar la depresión del SNC. No se conoce el valor de la diálisis en el tratamiento de sobredosis de benzodiazepinas.
Presentación
Caja por 2, 4, 5, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 150, 200, 300, 400 y 500 Tabletas. Caja Dispenser por 50, 60, 70, 80, 90, 100, 150, 200, 300, 400, 500 y 1000 Tabletas. SEDIFLAMSHERFARMA2mgAnsiolítico.

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