Prospecto RESFRIGRIP

Composición
Cada tableta recubierta contiene: Paracetamol 500 mg. Fenilefrina HCl 5 mg. Clorfenamina maleato 2 mg. Excipientes c.s.p.
Farmacología
Mecanismo de acción: Clorfenamina maleato (Antihistamínico): El antihistamínico usado en el tratamiento de la alergia actúa compitiendo con la histamina por los sitios receptores H1 en las células efectoras. De esa manera previene, pero no revierte las respuestas mediadas sólo por la histamina. Las acciones anticolinérgicas de la mayoría de antihistamínicos proveen un efecto secante en la mucosa nasal. Fenilefrina HCl (Descongestionante): Las aminas simpaticomiméticas actúan sobre los receptores alfa-adrenérgicos en la mucosa del tracto respiratorio para producir vasoconstricción, que reduce temporalmente el hinchazón asociado a la inflamación de la membrana mucosa que cubre el conducto nasal. Paracetamol (Analgésico): El mecanismo de acción analgésica no ha sido totalmente determinado. El Paracetamol puede actuar por inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el Sistema Nervioso Central (SNC) a través de acción periférica, bloqueando la generación del impulso del dolor. La acción periférica puede ser debida a la inhibición de síntesis de prostaglandinas o inhibición de síntesis o acciones de otras sustancias que sensibilizan a los receptores del dolor por una estimulación mecánica o química. Paracetamol puede actuar predominantemente en el SNC. Absorción: Clorfenamina maleato: Es bien absorbida del tracto gastrointestinal después de la administración oral. Fenilefrina HCl: tiene biodisponibilidad reducida (cerca del 38%) del tracto gastrointestinal debido al metabolismo de primer paso por la monoaminooxidasa en el estómago e hígado. Paracetamol: Rápida y casi completa; puede ser disminuida si es administrada después de alimentos con alto contenido de carbohidratos. Unión a Proteínas: Paracetamol: No significativa a dosis analgésicas usuales. Clorfenamina maleato: Alta (72%). Biotransformación: Paracetamol: Aproximadamente el 90-95% de la dosis es metabolizada en el hígado, principalmente por conjugación con ácido glucorónico, ácido sulfúrico y cisteína. Un metabolito intermedio es hepatotóxico. Fenilefrina HCl: Extensa, en la pared intestinal y en el hígado. Los sulfatos conjugados son formados en gran parte en la pared intestinal. Clorfenamina maleato: Hepática, renal. Vida Media: Paracetamol: De 1 a 4 horas; no cambia en insuficiencia renal pero puede estar prolongado en algunas formas de enfermedad hepática, en sobredosis, en la ancianidad y en los neonatos; puede estar algo disminuida en niños. Fenilefrina HCl: 2.1 a 3.4 horas, Clorfenamina maleato: 21 a 27 horas. Tiempo para Alcanzar la Concentración Pico: Paracetamol: De 0.5 a 2 horas. Fenilefrina HCl: De 0.75 a 2 horas (para lograr la concentración pico de 0.9 a 298 nanogramos/mL respectivamente). Clorfenamina maleato: De 2 a 6 horas. Concentración Pico Sérica: Paracetamol: De 5 a 20 mcg por mL con dosis de hasta 650 mg. Tiempo para el Efecto Pico: Paracetamol: De 1 a 3 horas. Clorfenamina maleato: 6 horas. Duración de Acción: Paracetamol: De 3 a 4 horas. Eliminación: Paracetamol: Renal, como metabolitos, principalmente conjugados; 3% de una dosis puede ser excretada en forma inalterada. En hemodiálisis: 120 mL por minuto (para medicamento no metabolizado); los metabolitos también se eliminan rápidamente. Hemoperfusión: 200 mL por minuto. Diálisis peritoneal: < 10 mL por minuto. Fenilefrina HCl: Renal: 2.6% de la dosis oral administrada es excretada en forma inalterada. 80 a 86% de la Fenilefrina HCl inalterada y metabolitos es recuperada en la orina dentro de las 48 horas después de la administración oral. Clorfenamina maleato: Renal; es excretada como metabolitos dentro de las 24 horas.
Indicaciones
Tratamiento de los síntomas de resfrío; congestión nasal y congestión sinusal: La combinación de un antihistamínico, descongestionante y analgésico están indicadas para el alivio temporal de la congestión nasal y sinusal, dolores de cabeza, dolores y malestar general debido al resfrio, gripe o alergias. El antihistamínico en estas combinaciones puede proveer alivio adicional en la congestión nasal, rinorrea y estornudos.
Dosificación
Dosis usual para adultos y adolescentes: 2 tabletas cada 4-6 horas (máximo 8 tabletas por día). Dosis pediátrica: No se recomienda su uso en este grupo etáreo. *Los pacientes geriátricos pueden ser más susceptibles a los efectos de la dosis usual para adultos.
Contraindicaciones
El riesgo-beneficio debe ser considerado cuando existen los siguientes problemas médicos. Asma agudo (Aunque los antihistamínicos pueden disminuir la broncoconstricción inducida por alergenos, los efectos anticolinérgicos como tal como sequedad pueden causar engrosamiento de las secreciones y perjudicar las expectoración durante un episodio agudo de asma). Obstrucción del cuello vesical, o predisposición a retención urinaria (los efectos anticolinérgicos de los antihistamínicos pueden precipitar o agravar la retención urinaria). Enfermedad cardiovascular (los efectos presores y ritmo cardiaco incrementado pueden exacerbarse debido a los efectos cardiovasculares inducidos por las aminas simpaticomiméticas). Diabetes mellitus (las aminas simpaticomiméticas pueden incrementar el riesgo de desarrollar enfermedad cardiovascular). Glaucoma de ángulo cerrado (la presión intraocular incrementada puede precipitar un ataque agudo de glaucoma de ángulo cerrado). Glaucoma de ángulo abierto (el efecto midriático puede causar un ligero incremento en la presión intraocular, la terapia para glaucoma puede necesitar un ajuste en la dosis). Deterioro de la función hepática (riesgo incrementado de hepatotoxicidad debido a la disminución del metabolismo de Paracetamol; también, en deterioro de la función hepática severa). Hipertensión (las propiedades vasoconstrictoras de las aminas simpaticomiméticas pueden exacerbar la condición). Hipertensión severa (el efecto presor de las aminas simpaticomiméticas puede precipitar una crisis hipertensiva). Hipertiroidismo (caracterizado por taquicardia, la cual puede ser incrementada debido a las propiedades estimulantes de las aminas simpaticomiméticas). Hipertrofia prostática sintomática (reducción del tono vesical debido a los efectos anticolinérgicos de los antihistamínicos pueden llevar a una completa retención urinaria). Deterioro de la función renal severo (riesgo incrementado de los efectos adversos renales, especialmente con el uso prolongado de dosis elevadas). Alcoholismo. Hepatitis viral (riesgo de hepatotoxicidad incrementada). Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.
Reacciones adversas
Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados en base a su potencial de significancia clínica. Aquellas indicaciones que necesitan de atención médica. De rara incidencia: más frecuente con dosis elevadas. Reacciones alérgicas, anemia, discrasias sanguíneas, episodios psicóticos (alteraciones del humor o mentales), opresión en el pecho. Azotemia, uremia, cólicos renales, leucocituria estéril, necrosis tubular renal, hepatitis. Síntomas de sobredosis: Efectos anticolinérgicos (torpeza o inestabilidad; sequedad severa de boca, nariz o garganta; rubor o enrojecimiento de la cara, dificultad para respirar o respiración dificultosa), estimulación del SNC, somnolencia severa, hipertensión, diarrea, incremento de la transpiración, pérdida del apetito, náuseas, vómitos, dolor o cólicos estomacales, hepatotoxicidad. Nota: Los signos y síntomas de un posible daño hepático y las anormalidades evaluadas de la función hepática puede que no ocurran hasta 2 a 4 días después de la ingestión de una sobredosis. Los cambios máximos en las pruebas de función hepática se producen normalmente de 3 a 5 días después de la administración. Otras alteraciones o enfermedades hepáticas pueden ocurrir 4 a 6 días después de la administración. Puede ocurrir encefalopatía hepática (con cambios mentales, confusión, agitación, estupor), convulsiones, depresión respiratoria, coma, edema cerebral, defectos en la coagulación, sangrado gastrointestinal, coagulación intravascular diseminada, hipoglicemia, acidosis metabólica, necrosis renal tubular, arritmias cardiacas y colapsos cardiovasculares. Aquellas que indican posible nefropatía analgésica con combinación de medicamentos analgésicos/antipiréticos y que requieren de atención médica si esta ocurriera durante o luego del uso de altas dosis por largo tiempo. De rara incidencia: orina turbia o sanguinolenta; dificultad o disminución urinaria; hinchazón de cara, pies o parte inferior de las piernas; un inusual aumento de peso. Aquellas indicaciones que necesitan atención médica sólo si las molestias continúan. De incidencia más frecuente: Somnolencia, espesamiento de moco. De incidencia menos frecuente: más frecuente con dosis elevadas. Confusión, dificultad o dolor al orinar, mareos, sequedad de boca, nariz o garganta, dolor de cabeza, pérdida de apetito, reacciones paradójicas, latidos cardíacos fuertes, zumbido de oídos, rash cutáneo, dolor o molestias en el estómago.
Precauciones
Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados Paracetamol: Los pacientes sensibles a aspirina pueden no ser sensibles a Paracetamol; sin embargo con Paracetamol han sido reportadas reacciones broncoespásticas leves en algunos pacientes sensibles a Aspirina (menos del 5% de aquellos pacientes evaluados). Fenilefrina HCl: Los pacientes sensibles a otras aminas simpaticomiméticas (por ejemplo: Anfetaminas, Efedrina, Epinefrina, Isoproterenol, Metaproterenol, Norepinefrina, Terbutalina) pueden también ser sensibles a este medicamento. Clorfenamina maleato: Los pacientes sensibles a otros antihistamínicos pueden ser también sensibles a este medicamento. Embarazo/Reproducción: Fertilidad: Paracetamol: estudios de toxicidad crónica en animales han demostrado que dosis elevadas de Paracetamol causan atrofia testicular e inhibición de la espermatogénesis; no se conoce la relevancia de estos hallazgos para el uso en humanos. Embarazo: A pesar de que el uso ocasional de dosis recomendadas de combinaciones de antihistamínicos, descongestionantes y analgésicos durante el embarazo no es probable que resulte en efectos adversos sobre el feto o infante recién nacido, debe considerarse la siguiente información: Fenilefrina HCl: No han sido realizados estudios sobre los efectos teratogénicos tanto en animales o humanos. Paracetamol: A pesar que no se han realizado estudios controlados, no se han documentado problemas en humanos, se sabe que Paracetamol cruza la placenta. Lactancia: Clorfenamina maleato: es distribuido en pequeñas cantidades en leche materna; no se recomienda el uso en madres que están dando de lactar debido al riesgo de irritabilidad que causan los antihistamínicos en los infantes. Clorfenamina maleato también puede inhibir la lactancia debido a su acción anticolinérgica. Fenilefrina HCl: es distribuido en pequeñas cantidades en leche materna no se recomienda el uso en madres que están dando de lactar debido al elevado riesgo de las aminas simpaticomiméticas para los infantes. Paracetamol: No se han documentado problemas en humanos. Aunque las concentraciones máximas de 10 a 15 mcg por mL han sido medidas en la leche materna 1 ó 2 horas después de la ingestión materna de una sola dosis de 650 mg, ni Paracetamol ni sus metabolitos fueron detectados en la orina de los infantes lactantes. La vida media en leche materna es 1.35 a 3.5 horas. Pediatría: Clorfenamina maleato: No está recomendado el uso de antihistamínicos en recién nacidos o infantes prematuros. Este grupo etáreo puede ser de alto riesgo en comparación a otros grupos etáreos debido a la susceptibilidad incrementada para los efectos anticolinérgicos, tal como la excitación del Sistema Nervioso Central (SNC), y una tendencia incrementada para las convulsiones. En niños a los cuales se les ha administrado antihistamínicos, puede ocurrir una reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad. Fenilefrina HCl: Los niños más pequeños pueden ser más sensibles a los efectos, especialmente los efectos vasopresores de las aminas simpaticomiméticas. Geriatría: Clorfenamina maleato: Confusión, mareos, sedación, hipotensión, hiperexcitabilidad y efectos anticolinérgicos secundarios tal como sequedad de boca y retención urinaria (especialmente en varones), puede ser más probable que ocurra en pacientes geriátricos a quienes se les está administrando antihistamínicos. Si los efectos secundarios anticolinérgicos ocurren y persisten o son severos, el medicamento debe ser descontinuado. Fenilefrina HCl: Confusión, alucinaciones, convulsiones y depresión del Sistema Nervioso Central (SNC) puede ser más probable que ocurra en pacientes geriátricos a quienes se les está administrando aminas simpaticomiméticas. Los pacientes geriátricos también pueden ser más sensibles a otros efectos adversos, especialmente a los efectos vasopresores de las aminas simpaticomiméticas. Dental: El uso de antihistamínicos puede disminuir o inhibir el flujo salival, contribuyendo de esa manera al desarrollo de caries, enfermedades periodontales, candidiasis oral y molestias.
Advertencias
En adultos no se debe exceder la dosis límite de Paracetamol de 4 gramos por día (8 tabletas). No debe usarse por más de tres días para el tratamiento de fiebre, sin consultar al médico. Seguir atentamente las instrucciones del envase-inserto o recomendaciones del médico o farmacéutico. No aumentar ni disminuir la dosis indicada, ni tomar el medicamento con mayor frecuencia que la indicada en el inserto o en la receta del médico. Tomar dosis mayores que las recomendadas puede producir daño al higado. No se recomienda su uso de Resfrigrip tabletas recubiertas en niños. Ingerir el medicamento con algún alimento, agua, leche, para disminuir la irritación gástrica. Dosificar adecuadamente, si olvidó tomar el medicamento en el horario establecido, administrarlo tan pronto como sea posible más no hacerlo si la hora de la próxima dosis está cerca; no duplicar la dosis. Visitar al médico si los síntomas persisten o empeoran o si presenta fiebre alta. Evitar ingerir alguna bebida alcohólica u otros depresores del SNC; el consumo de alcohol puede incrementar la toxicidad hepática inducida por el Paracetamol. Tener precaución si ocurre somnolencia o mareos. Puede ocurrir insomnio, administrar el medicamento antes de irse a dormir. Tener precaución si está tomando supresores del apetito. En caso de cualquier tipo de cirugía (incluyendo cirugía dental) o tratamiento de emergencia es necesario informar a su médico o dentista el uso de este medicamento. Tener precaución si usa otros medicamentos que contengan Paracetamol, Aspirina u otros salicilatos. Si existe la sospecha de sobredosis, obtener ayuda de emergencia rapidamente. Para aliviar una posible sequedad de boca, usar goma de mascar o caramelos sin azúcar, hielo o sustitutos de saliva, chequearse con el dentista si la sequedad de boca continúa por más de 2 semanas.
Interacciones
Las siguientes interacciones medicamentosas y/o problemas relacionados han sido seleccionados en base a su potencial significancia clínica. Nota: Las combinaciones contenidas en cualquiera de los siguientes medicamentos pueden también interactuar con este medicamento, dependiendo de las cantidades presentes. Alcohol, otros medicamentos que producen depresión del SNC: El uso concomitante puede potenciar los efectos depresores del SNC de cualquiera de estos medicamentos o antihistamínicos. Anestésicos, inhalación de hidrocarbonos tal como: Cloroformo, Ciclopropano, Enflurano, Halotano, Isoflurano, Metoxiflurano, Tricloroetileno o Glicósidos digitálicos: Puede ocurrir arritmias cardiacas cuando se utiliza la Fenilefrina antes de la anestesia o de manera concomitante con glucósidos digitálicos, ya que estos medicamentos pueden sensibilizar al miocardio a los efectos de los simpaticomiméticos. Anticolinérgicos u otros medicamentos con actividad anticolinérgica, otros antihistamínicos: Los efectos anticolinérgicos pueden potenciarse cuando estos medicamentos se usan junto con antihistamínicos; los pacientes deben ser advertidos de informar la aparición de problemas gastrointestinales con prontitud, ya que puede ocurrir íleo paralítico con el tratamiento simultáneo. Antidepresivos tricíclicos, o Maprotilina: El uso concomitante con antihistamínicos puede potenciar los efectos depresores del SNC de estos medicamentos. El uso concomitante puede potenciar los efectos cardiovasculares de las aminas simpaticomiméticas. Antihipertensivos o diuréticos usados como antihipertensivos: El efecto antihipertensivo puede reducirse cuando estos medicamentos se utilizan al mismo tiempo que las aminas simpaticomiméticas, el paciente debe ser cuidadosamente monitoreado para confirmar que el efecto deseado se esta obteniendo. Agentes bloqueadores beta-adrenérgicos orales. El uso simultáneo con las aminas simpaticomiméticas puede dar lugar a hipertensión significativa y bradicardia excesiva con posible bloqueo cardíaco, el uso concomitante requiere una vigilancia cuidadosa. Doxapram: El uso concomitante puede aumentar los efectos presores de cualquiera de las aminas simpaticomiméticas o de doxapram. Inhibidores de la Monoaminooxidasa (MAO), incluido Furazolidona y Procarbazina: El uso concomitante con antihistamínicos puede prolongar e intensificar los efectos anticolinérgicos y depresores del SNC de los antihistamínicos, no se recomienda el uso concomitante. El uso simultáneo con las aminas simpaticomiméticas puede prolongar e intensificar los efectos vasopresor y estimulante cardíaco de la Fenilefrina debido a la liberación de catecolaminas, que se acumulan en los sitios de almacenamiento intraneuronal durante el tratamiento con inhibidores MAO, estos medicamentos no deben administrarse durante o dentro de los 14 días siguientes a la administración de un inhibidor de la MAO. Medicamentos ototóxicos: El uso concomitante con antihistamínicos puede enmascarar los síntomas de ototoxicidad como tinnitus, mareos o vértigo. Alcaloides de Rauwolfia: El uso concomitante puede inhibir la acción simpaticomimética de acción indirecta de pseudoefedrina al agotar las catecolaminas almacenadas y, teóricamente, puede prolongar la acción de los simpaticomiméticos de acción directa, como la fenilefrina, impidiendo la absorción en los gránulos de almacenamiento. Abuso crónico de alcohol, inductores de enzimas hepáticas, otros medicamentos hepatotóxicos: El riesgo de hepatotoxicidad con una sola dosis tóxica o el uso prolongado de dosis altas de Paracetamol puede aumentar en los alcohólicos o en pacientes que regularmente toman otros medicamentos hepatotóxicos o inductores de enzimas hepáticas. El uso crónico de barbitúricos (excepto Butalbital) o Primidona han sido reportados que disminuyen el efecto terapéutico de Paracetamol, probablemente debido al metabolismo incrementado resultado de la actividad de la enzima microsomal hepática; debe ser considerada la posibilidad que ocurran similares efectos con otras enzima inductoras. Anticoagulantes, Cumarina o derivados de Idandiona: La administración concomitante crónica de altas dosis de Paracetamol puede aumentar el efecto anticoagulante. Antiinflamatorios no esteroideos (AINES), o Aspirina u otros salicilatos: El uso prolongado de Paracetamol con un salicilato no se recomienda porque la administración crónica de altas dosis de los analgésicos combinados [1,35 gramos al día, o ingestión acumulativa de 1 kg por año, durante 3 años o más] aumenta significativamente el riesgo de nefropatía por analgésicos, necrosis papilar renal, enfermedad renal en etapa terminal, y cáncer del riñón o vejiga urinaria. También, se recomienda que, para el uso a corto plazo, la dosis combinada de Paracetamol más salicilato no exceda a la recomendada para el Paracetamol o un salicilato por separado. Zidovudina: Paracetamol puede inhibir competitivamente la glucuronidación hepática y disminuir el aclaramiento de la Zidovudina; la Zidovudina también puede inhibir la glucuronidación hepática del paracetamol, el uso concomitante debe evitarse ya que la toxicidad de uno o ambos medicamentos puede potenciarse.
Conservación
Almacenar a menos de 40°C, de preferencia entre 15 - 30°C en envase cerrado.
Sobredosificación
Vaciar el estómago por inducción de emesis o lavado gástrico. Administrar carbón activado. Sin embargo, el carbón activado puede interferir con la absorción de la Acetilcisteína oral (antídoto usado para proteger contra la hepatotoxicidad inducida por el Paracetamol); se aconseja remover el carbón activado vía lavado gástrico antes de la administración de Acetilcisteína. Para el efecto antihipertensivo excesivo - puede administrarse un bloqueador alfa-adrenérgico, tal como Fentolamina. Debe monitorearse el estado cardíaco y medirse la concentración de electrolitos séricos. Administrar Acetilcisteína tan pronto como sea posible después de la ingestión de una sobredosis, sin esperar por los resultados de las determinaciones de Paracetamol en plasma u otros exámenes de laboratorio. Acetilcisteína es más efectiva si el tratamiento es iniciado dentro de las 10-12 horas después de la ingestión de la sobredosis; sin embargo, puede ser de algún beneficio si el tratamiento es iniciado dentro de las 24 horas. Para la administración oral, la dosis usual de Acetilcisteína recomendada para adulto es 140 mg por Kg de peso corporal (mg/Kg) inicialmente, luego 70 mg/Kg cada 4 horas por 17 dosis. Cada dosis debe ser diluida a una solución al 5% con cola u otra bebida suave antes de la administración debido a su olor desagradable y a sus propiedades irritantes y esclerosantes. Cualquier dosis vomitada dentro de 1 hora después de la administración debe ser repetida. Si es necesario el antídoto debe ser administrado (diluido con agua) vía intubación duodenal. Determinar la concentración de Paracetamol en plasma como mínimo 4 horas después de la ingestión de la sobredosis. Las determinaciones realizadas antes de este tiempo no son tan confiables para evaluar el potencial de hepatotoxicidad. Las concentraciones plasmáticas iniciales por encima de 150 mcg por mL a 4 horas, 100 mcg por mL a 6 horas, 70 mcg por mL a 8 horas, 50 mcg por mL a 10 horas, 20 mcg por mL a 15 horas, 8 mcg por mL a 20 horas, o 3.5 mcg por mL a 24 horas después de la ingestión indican posible hepatotoxicidad y la necesidad para completar el tratamiento en curso de la Acetilcisteína. Si la determinación inicial indica una concentración plasmática por debajo de aquellas anteriormente mencionadas a los tiempos indicados, se debe considerar el cese de la terapia. Sin embargo, algunos clínicos sugieren que debe realizarse más de una determinación para acertar con el pico de absorción y la vida media de Paracetamol antes de considerar la descontinuación de Acetilcisteína. Puede ser beneficioso institutir la hemodiálisis o hemoperfusión para remover el Paracetamol de la circulación si la administración de Acetilcisteína no ha podido ser instituida dentro de las 24 horas siguientes de la ingestión de una sobredosis masiva de Paracetamol. Sin embargo, no se conoce la eficacia de este tratamiento en prevención de hepatotoxicidad inducida por Paracetamol. Realizar exámenes de función hepática (la aspartato aminotransferasa sérica [AST/GOT], la alanina aminotransferasa sérica [ALT/GPT], tiempo de protrombina y bilirrubina) a intervalos de 24 horas por lo menos 96 horas después de la ingestión si la concentración plasmática de Paracetamol indica hepatotoxicidad potencial. Si no se han detectado anormalidades dentro de las 96 horas, no son necesarias nuevas determinaciones. Monitorear la función renal y cardiaca y administrar la terapia apropiada según se requiera. Instituir el tratamiento de soporte, incluyendo el mantenimiento del fluido y balance electrolítico, corrigiendo la hipoglicemia, y administrando vitamina K1 (si el ratio del tiempo de protrombina excede a 1.5) y plasma fresco congelado o concentrado de factor de coagulación (si el ratio de tiempo de protrombina excede a 3).
Presentación
Caja por 100 Tabletas Recubiertas.

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