PIMECROLIMúS - Propiedades

Es un derivado macrolactámico ascomicínico con propiedades antiinflamatorias e inmunomoduladoras, cuyo mecanismo de acción sobre la dermatitis atópica se desconoce. Sin embargo, se sabe que esta sustancia se une con gran afinidad a la proteína receptora de la macrofilina-12 (FKBP-12) y este complejo sustancia-proteína inhibe a la calcineurina, una fosfatasa dependiente de calcio. De esta manera, impide la activación de linfocitos T mediante un bloqueo de la trascripción de las citocinas precursoras. El pimecrolimús, en concentraciones nanomolares, inhibe especialmente la síntesis de citocinas secretadas por los linfocitos T tipo Th1, tales como la interleuquina 2 y el interferón gamma. Asimismo, inhibe la producción de interleuquina 4 e interleuquina 10, citocinas secretadas por los linfocitos Th2 humanos. Además, el pimecrolimús previene la liberación de las citocinas y los mediadores proinflamatorios por parte de los mastocitos in vitro tras la estimulación por el complejo antígeno/IgE. No afecta al crecimiento de queratinocitos, fibroblastos ni de las estirpes celulares del endotelio. Luego de la aplicación tópica, las concentraciones sanguíneas del pimecrolimús, por ser dermoselectivo, son mínimas. En consecuencia, no pudo determinarse el metabolismo del pimecrolimús tras su aplicación tópica.