PENTOBARBITAL - Propiedades

Como el resto de los barbitúricos, actúa como depresor "no selectivo" del SNC y su acción parece estar relacionada con la capacidad de aumentar o mimetizar la acción inhibidora sináptica del ácido gamma aminobutírico (GABA). Puede producir cambios en el humor, que varían de la excitación a la sedación, a la hipnosis y finalmente al coma profundo. La sobredosis puede ser mortal. Como sedante-hipnótico el pentobarbital deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la función cerebral y produce somnolencia, sedación e hipnosis. La acción se ejercería en el nivel del tálamo, inhibiendo la conducción ascendente de los impulsos nerviosos hacia el cerebro. Como anticonvulsivante, inhibe la transmisión monosináptica y polisináptica en el SNC, y aumenta el umbral de estimulación eléctrica en la corteza motora. Para este uso debe administrarse en dosis anestésicas, puesto que las dosis menores favorecen el desarrollo de las convulsiones. Es un importante depresor respiratorio, efecto que depende de la dosis administrada. Estudios en animales han demostrado que reduce el tono y la contractilidad del útero, uréteres y de la vejiga, pero no en las dosis hipnosedantes utilizadas en seres humanos. Induce las enzimas microsómicas hepáticas y modifica el metabolismo de los barbitúricos y de otras drogas. Su absorción por vía oral, parenteral y rectal es variable; la velocidad de absorción aumenta cuando se lo ingiere bien diluido con el estómago vacío. Los efectos aparecen a partir de los 10 a 150 minutos por vía oral o rectal, levemente más rápido por vía intramuscular y casi al instante por vía intravenosa. La duración de acción es de 3 a 4 horas. Pertenece a los barbitúricos de "acción corta", como el secobarbital. La tolerancia al pentobarbital se desarrolla tras dos semanas de administración continuada, por lo que sólo es útil para tratamiento de corto plazo. Se distribuye rápidamente a todos los tejidos y líquidos corporales y su metabolismo se realiza casi exclusivamente en el nivel hepático.