OMEPRAZOL - Propiedades

El omeprazol es un inhibidor de la secreción ácida gástrica, cuyo mecanismo de acción involucra la inhibición específica de la bomba de ácido gástrico en la célula parietal. Actúa rápido y produce un control reversible de la secreción de ácido gástrico con una sola dosis diaria. El omeprazol es una base débil, que es concentrada y convertida a su forma activa en el medio ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal, donde inhibe la enzima ATPasa H+/K+dependiente (bomba de ácido). Este efecto sobre el último paso en el proceso de formación del ácido gástrico depende de la dosis y provee una inhibición efectiva sobre la secreción ácida basal y la estimulada, con independencia del secretagogo usado. El omeprazol no ejerce ninguna acción sobre los receptores de acetilcolina o de la histamina ni posee otras acciones farmacodinámicas de significación clínica, además de las que ejerce sobre la secreción ácida. Efecto sobre la secreción gástrica: una sola dosis diaria de omeprazol de 20-40mg provee una rápida y efectiva inhibición de la secreción ácida gástrica; el efecto máximo se obtiene dentro de los 4 días de tratamiento. En los pacientes con úlcera duodenal se logra una disminución promedio del 80% en la acidez intragástrica de 24 horas, con una disminución promedio de la secreción ácida pico después de la estimulación con pentagastrina de alrededor del 70%, 24 horas después de la dosis de omeprazol. Absorción y distribución: el omeprazol es un ácido débil que se administra por vía oral. La absorción se realiza en el intestino delgado y se completa en 3 a 6 horas. La biodisponibilidad del omeprazol después de una dosis oral única de 20mg es aproximadamente del 35%. Después de las dosis diarias únicas repetidas, la biodisponibilidad aumenta al 60%. La ingestión de alimentos no modifica la biodisponibilidad. La unión del omeprazol a las proteínas plasmáticas es del 95%. Eliminación y metabolismo: la media promedio de la fase terminal de la curva de concentración plasmática-tiempo de omeprazol es de unos 40 minutos. No hay ningún cambio en la vida media durante el tratamiento. La inhibición de la secreción ácida está relacionada con el área bajo la curva de la concentración plasmática versus tiempo (AUC). El omeprazol se metaboliza por completo, sobre todo en el hígado. Los metabolitos identificados en plasma son sulfona, sulfito e hidroxiomeprazol; estos metabolitos carecen de acción sobre la secreción ácida gástrica y el 80% se excreta por la orina y el resto por las heces. Los 2 metabolitos urinarios principales son hidroxiomeprazol y el ácido carboxílico correspondiente. La biodisponibilidad sistémica del omeprazol no está alterada significativamente en los pacientes con disminución de la función renal. En pacientes con deterioro de la función hepática, el área bajo la curva concentración-tiempo está aumentada y alcanza la biodisponibilidad casi al 100%, pero sin que se detecte tendencia a la acumulación de omeprazol. Deterioro de la función renal: estos pacientes no requieren ajuste de la dosis. Deterioro de la función hepática: como la biodisponibilidad y la vida media plasmática del omeprazol está aumentada en estos pacientes, una dosis diaria de 20mg es por lo general suficiente. Otros efectos relacionados con la inhibición gástrica: durante los tratamientos prolongados se ha informado aumento en la frecuencia de quistes glandulares gástricos. Estos cambios, una consecuencia fisiológica de la pronunciada inhibición de la secreción ácida, son benignos y parecen ser reversibles. El uso de omeprazol suprime el crecimiento del Helicobacter pylori; sin embargo, para la erradicación total del microorganismo se requiere la administración simultánea de antibióticos.