LAMOTRIGINA - Propiedades

Es un bloqueante de los canales del sodio dependientes de voltaje que produce un bloqueo de la descarga repetitiva sostenida en neuronas en cultivo. Además, inhibe la liberación patológica de glutamato y los potenciales de acción evocados por este aminoácido involucrado en la generación de crisis epilépticas. Ha resultado ser eficaz en el tratamiento de epilepsias parciales con convulsiones tonicoclónicas secundarias generalizadas o sin ellas y en convulsiones tonicoclónicas primarias generalizadas. Estudios clínicos permitieron demostrar que la lamotrigina no produce alteraciones en el sistema nervioso central (SNC), como oscilaciones corporales, cambios en la frecuencia cardíaca, en la coordinación motora fina y en los movimientos oculares, ni efectos sedantes. Es un inhibidor débil de la dihidrofolato reductasa, por lo que existe la posibilidad de que interfiera en el metabolismo del folato durante la terapia; sin embargo, los estudios clínicos indicaron que no indujo cambios en la concentración de hemoglobina, en el volumen corpuscular medio y en la concentración de folato de los glóbulos rojos o el suero en 1 a 5 años. Se absorbe rápida y completamente en el intestino; en presencia de alimentos el grado de absorción no se modifica, aunque se retrasa el tiempo de máxima concentración en la sangre. Su unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 55%. El metabolismo consiste principalmente en la conjugación con glucuronidación hepática y ulterior eliminación por vía renal y en menor medida por las heces. No afecta la farmacocinética de otros medicamentos antiepilépticos ni la de fármacos metabolizados por las enzimas del citocromo P450 en el hígado. Su vida media es más corta en niños que en adultos, dato importante para la dosificación en estos pacientes.