ITRACONAZOL - Propiedades

Moderno fungicida de acción sistémica, se emplea en diversas localizaciones (cutánea, vaginal, uñas) de la infección micótica por diferentes géneros (Aspergillus, histoplasma, blastomicetos, monilias o cándidas). Su mecanismo de acción es similar al de otros antifúngicos triazólicos, ya que se desarrolla en el nivel de la membrana celular del hongo, donde altera la biosíntesis de los esteroles de membrana, fosfolípidos y triglicéridos. El itraconazol es una droga fungistática que puede ser fungicida según su concentración. Actúa en forma selectiva e inhibe la biosíntesis de ergosterol u otros esteroles, con lo cual afecta la integridad de la membrana de la pared celular del hongo y su permeabilidad selectiva. Además inhibe la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos y la actividad enzimática oxidativa y peroxidativa. En Candida albicans bloquea la transformación de los blastosporos en su forma micélica invasora. Su absorción digestiva se optimiza con el pH ácido gástrico, por lo que se administra con las comidas. Su biodisponibilidad se caracteriza por su vida media larga (15 a 30 horas), ligadura proteica alta (99%) y metabolismo hepático lento. Con 100mg se obtienen 0,1-0,3mg/ml en 3 a 5 horas, con notable difusión tisular y escaso pasaje LCR. La insuficiencia renal no afecta su metabolización, como tampoco la hemodiálisis.