GEFITINIB - Propiedades

El mecanismo de acción de gefitinib es aún desconocido. Hasta el momento, se sabe que inhibe la fosforilación de numerosas tirosina-quinasas intracelulares asociadas a receptores de la superficie de las células. Una de las quinasas involucradas es la que se encuentra acoplada al receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR-TK), el cual está presente tanto en células normales como en tumorales. Después de su administración por vía oral, se absorbe lentamente en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es del 60%, y no se modifica significativamente por los alimentos. Gefitinib sufre un importante metabolismo hepático, principalmente por la enzima CYP3A4. En plasma, se han identificado cinco metabolitos pero sólo el gefitinib o-desmetilado tiene actividad farmacológica. La eliminación se realiza por heces (aproximadamente 86%), con una leve excreción de la sustancia intacta y sus metabolitos por vía renal (4%). Estudios en microsomas de hígado humano demostraron que gefitinib no inhibe la actividad de las enzimas CYP1A2, CYP2C9 y CYP3A4; a dosis muy elevadas inhibe a las enzimas CYP2C19 y CYP2D6.