Prospecto PARACNE DUAL

Composición
Cada 100 g de gel contiene: Adapaleno 0.10 g, peróxido de benzoílo hidratado 10% (equivalente a 2.5 g de peróxido de benzoílo) 6,25 g, alcohol etílico 30.00 g, propilenglicol 8.00 g, poloxámero 188 0.50 g, carbómero 940 1.00 g, EDTA 0.05g, metilparabeno 0.10 g, trietanolamina 0.30 g, agua purificada c.s.p. 100 g.
Farmacología
Famacodinamia: Paracne® Dual combina dos principios activos, el adapaleno y el peróxido de benzoílo, que actúan por mecanismos de acción diferentes, pero complementarios. Adapaleno: Adapaleno es un derivado del ácido naftoico químicamente estable, con una actividad retinoide. Los estudios del perfil bioquímico y farmacológico han demostrado que Adapaleno actúa en la patología del acné vulgar: es un potente modulador de la diferenciación y queratinización celular y tiene propiedades antiinflamatorias. Farmacodinámicamente, adapaleno tópico normaliza la diferenciación de las células epiteliales foliculares, resultando una disminución en la formación del microcomedon. Adapaleno inhibe las respuestas quimiotácticas (direccionales) y quimiocinéticas (aleatoria) de los leucocitos polimorfonucleares humanos en modelos in vitro; también inhibe el metabolismo del ácido araquidónico a mediadores inflamatorios. Los estudios in vitro mostraron la inhibición de los factores AP-1 y la inhibición de la expresión de los receptores Toll like 2. Este perfil sugiere que el componente inflamatorio de mediación celular del acné es reducido por Adapaleno. Peróxido de benzoílo: El peróxido de benzoílo ha mostrado tener actividad antimicrobiana de manera particular contra el P. acnes, que está presente de manera anormal en la unidad pilosebácea afectada del acné. De forma adicional, el peróxido de benzoílo ha mostrado tener actividades exfoliativas y queratolíticas. El peróxido de benzoílo también es sebostático, contrarrestrando la excesiva producción de sebo asociada con el acné. Propiedades farmacocinéticas: Las propiedades farmacocinéticas de la asociación de adapaleno 0.1% y peróxido de benzoílo 2.5% gen son similares al perfil farmacocinético del adapaleno al 0.1% gel solo. En un estudio clínico de propiedades farmacocinéticas de 30 días, llevado a cabo en pacientes con acné quienes fueron evaluados con la formulación en gel de la combinación de adapaleno 0.1% y peróxido de benzoílo 2.5% o con idéntica formulación a base de adapaleno 0.1%, bajo condiciones de máxima exposición (con aplicación 2 g de gel al día), adapaleno no fue cuanificable en la mayoría de las muestras de plasma (límite de cuantificación de 0.1 mg/ml). Se midieron niveles bajos de adapaleno (Cmax entre 0.1 y 0.2 mg/ml) en dos muestras de sangre tomadas de sujetos tratados con adapaleno 0.1% y peróxido de benzoílo 2.5 % gel y en 3 muestras tomadas de los sujetos tratados con adapaleno 0.1% gel. El AUC 0-24hs más alto de adapaleno determinado en el grupo tratado con la asociación de adapaleno 0.1% y peróxido de benzoílo 2.5% gel fue de 1.99 mg/ml. Estos resultados son comparables a aquellos obtenidos en estudios farmacocinéticos clínicos previos cuando se evaluaron varias formulaciones de adapaleno al 0.1% donde la exposición sistémica adapaleno fue consistentemente baja. La penetración percutánea de peróxido de benzoílo es baja; cuando se aplica en la pies es completamente convertido a ácido benzoico el cual es rápidamente eliminado. Eficacia clínica de la asociación de adapaleno 0.1% y peróxido de benzoílo 2.5% gel: La seguridad y eficacia de la asociación de adapaleno 0.1% y peróxido de benzoílo 2.5% gel, aplicado una vez al día para el tratamiento del acné vulgar, se evaluaron en dos ensayos clínicos de 12 semanas, controlados, multicentricos, de diseño similar, en los que se comparaba la asociación de adapaleno 0.1% y peróxido de benzoílo 2.5% gel frente a los principios activos individuales, adapaleno y peróxido de benzoílo, y frente al vehículo de gel en pacientes con acné. Se incluyeron un total de 2185 pacientes en el estudio 1 y en el estudio 2. La distribución de pacientes en los dos estudios fue aproximadamente de 29% varones y 51% mujeres, de 12 años de edad o mayores (edad media 18,3 años; rango 12-50), presentando 20 a 50 lesiones inflamatorias y 30 a 100 lesiones no inflamatorias a la línea basal. Los pacientes fueron tratados en la cara y otras área afectadas de acné, según necesidades una vez al día por la noche. Los criterios de eficacia fueron: (1) tasa de éxito, porcentaje de pacientes "limpio" o "casi limpio" a la semana 12, basado en la Valoración global del investigador (IGA); (2) Cambio y porcentaje de cambio desde la línea basal a la semana 12 en: *Recuentos de lesiones inflamatorias. *Recuentos de lesiones no inflamatorias. *Recuento de lesiones totales. En la Tabla 1 se presentan los resultados de eficacia para cada estudio y en la Tabla 2 los resultados de eficacia combinados. La asociación de adapaleno 0.1% y peróxido de benzoílo 2.5% gel mostró ser más eficaz en comparación con los principios activos adapaleno y peróxido de benzoílo por separado, y el vehículo del gel en los dos estudios. De forma global, el efecto de beneficio neto (activo menos vehículo) obtenido con la asociación de adapaleno 0.1% y peróxido de benzoílo 2.5% gel fue mayor que la suma de los beneficios netos obtenidos con los componentes individuales, lo que indica, por tanto, una potenciación de las actividades terapéuticas de estas sustancias cuando se usan en una combinación a dosis fijas. En el Estudio 1 y en el estudio 2, se observo, de forma consistente, un efecto temprano de tratamiento para las lesiones inflamatorias a la semana 1 de tratamiento. Las lesiones no inflamatorias (comedones abiertos y cerrados) respondieron de forma notable entre la primera y la cuarta semana de tratamiento. No se ha establecido el beneficio sobre los nódulos en el acné.




Datos preclínicos sobre seguridad: Los datos de los estudios pre-clinicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, ototoxicidad o potencial carcinogénico. Los estudios de toxicidad para la producción con adapaleno se han realizado por las vías de administración oral y dérmica en rata y conejo. Se ha demostrado un efecto teratogénico a altas exposiciones sistémicas (dosis orales de 25 mg/kg/día). Los estudios en animales realizados con asociación de adapaleno 0.1% y peróxido de benzoílo 2.5% gel incluyen estudios de tolerancia local y toxicidad dérmica a dosis repetidas en rata, perro y cerdo "minigi" de hasta 13 semanas demostrándose irritación local y potencial de sensibilización, tal como era esperado para una combinación que contiene peróxido de benzoílo. La exposición sistémica de adapaleno tras la aplicación dérmica repetida de la combinación a dosis fijas en animales es muy baja, lo que es consistente con los datos clínicos farmacocinéticos. El peróxido de benzoílo es rápida y completamente convertido a ácido benzoico en la piel, el cual tras la absorción es eliminado en la orina, con limitada exposición sistémica.
Indicaciones
Tratamiento cutáneo de acné vulgaris en presencia de comedones, pápulas y pústulas.
Dosificación
Paracne® Dual debe aplicarse sobre la totalidad de las áreas afectadas de acné una vez al día antes de acostarse sobre una piel limpia y seca. Se debe aplicar una película fina de gel con la yema de los dedos, evitando el contacto con los ojos y los labios. Si se produce irritación, se debe indicar al paciente que utilice productos hidratantes no comedogénicos, que utilice la medición con menor frecuencia (por ejemplo, en días alternos) suspender su uso temporal o discontinuar el uso de la medicación. La duración del tratamiento debe ser determinada por el médico teniendo en cuenta el estado clínico. Los signos iniciales de mejoría normalmente aparecen despues de 1 a 4 semanas de tratamiento. La seguridad y eficacia de la asociación de adapaleno 01.% y peróxido de benzoilo 2.5% gel no ha sido evaluada en niños menores de 12 años de edad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los principios activos o algunos de los excipientes.
Reacciones adversas
La asociación de adapaleno 0.1% y peróxido de benzoílo 2.5% puede causar las siguientes reacciones adversas en el sitio de aplicación: Frecuentes (≥ 1/100, ≤1/10); sequedad cutánea, dermatitis de contacto irritativa, quemazón e irritación cutánea. Poco frecuentes (≥1/1000, ≤1/100); prurito y quemadura solar. Frecuencia no conocida (datos de farmacovigilancia) dermatitis alérgica de contacto. Si se produce irritación después de la aplicación de Paracne® Dual, la intensidad de la misma es generalmente de leve a moderada, con signos y síntomas de tolerabilidad local (eritema, sequedad, descamación y quemazón) alcanzando su punto más alto durante las dos primeras semanas y disminuyendo después de manera espontánea.
Advertencias
Paracne® Dual no debe aplicarse a piel dañada, ni sobre piel no intacta (cortes o abrasiones) o eczematosa. Paracne® Dual no debe entrar en contacto con los ojos, boca, orificios nasales o membranas mucosas. Si entra en contacto con los ojos, lavar inmediatamente con agua templada. Este producto contiene propilenglicol el cual puede causar irritación en la piel. Si se produce una reacción en la piel que sugiera sensibilidad a cualquiera de sus componentes se deberá discontinuar su uso de Paracne® Dual. Se debe evitar la exposición excesiva a la luz solar o a la radiación UV. Paracne® Dual no debe estar en contacto con ningún material teñido incluyendo el pelo o tejidos ya que puede producirse decoloración.
Interacciones
No se han realizado estudios de interacción con la asociación de adapaleno 01% y peróxido de benzoílo 2.55 gel. Basándose en la experiencia previa con adapaleno y peróxido de benzoílo, no se conoce interacción con otros medicamentos que puedan utilizarse utilizarse por vía cutánea y conjuntamente con la asociación de adapaleno 0.1% y peróxido de benzoílo 2.5% gel. Sin embargo, no deben utilizarse de forma conjunta otros retinoides, peróxido de benzoílo o fármacos con un modo de acción similar. Se debe tener precaución si se utilizan cosméticos con efectos descamativos, irritantes o resecantes, ya que estos pueden producir efectos irritativos aditivos con Paracne® Dual. La absorción de adapaleno a través de la piel humana es baja (ver: Propiedades farmacocinéticas), y por lo tanto la interacción con medicamentos sistémicos es poco probable. La penetración percutánea de peróxido de benzoílo en la piel es baja y la sustancia activa es completamente metabilizada a acido benzoico que se elimina rápidamente. Por lo tanto, es poco probado que ocurran interacciones potenciales de ácido benzoico con medicamentos sistémicos. Embarazo y lactancia: Embarazo: Los estudios en animales por vía oral mostraron toxicidad sobre la reproducción a altas exposiciones sistémicas. La experiencia clínica con adapaleno y peróxido de benzoílo aplicados localmente en embarazo es limitada pero se dispone de algunos datos que no son indicativos de efectos nocivos en pacientes expuestas en las fases tempranas del embarazo. Debido a que los datos disponibles son limitados y debido a que un escaso paso cutáneo de adapaleno es posible Paracne® Dual no debe utilizarse durante el embarazo. En caso de que se produzca un embarazo no esperado, se debe interrumpir el tratamiento. Lactancia: No se han realizado estudios de transferencia a leche en animales o en el hombre tras la aplicación cutánea de la asociación de adapaleno 0.1% y peróxido de benzoílo 2.5% gel. No se anticipan efectos en el lactante puesto que la exposición sistémica de las mujeres en el periodo de lactancia a la asociación de adapaleno 0.1% y peróxido de benzoílo 2.5% gel es insignificante. Paracne® Dual puede utilizarse durante la lactancia. Para evitar la exposición del bebe, se debe eviar la aplicación de Paracne® Dual sobre el pecho cuando se esté utilizando durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir o utilizar maquinarias: no procede.
Conservación
Mantener a temperaturas inferiores a 30°C. No refrigerar.
Sobredosificación
Paracne® Dual está indicado para ser usado solo por vía externa, una vez al día. En caso de ingestión accidental se debe tomar medidas sintomáticas apropiadas.
Presentación
Envases conteniendo 3, 5, 10, 15, 30, 40, 45 g de gel.

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