Prospecto PALDOLOR EXTRA FORTE

Composición
Paracetamol 500mg, diclofenaco 50mg. Excipientes cs.
Farmacología
El paracetamol es un analgésico antipirético que ejerce su acción analgésica inhibiendo la síntesis de las prostaglandinas en el sistema nervioso central (SNC) y a través de una acción periférica al bloquear la generación del impulso doloroso; esta acción periférica puede deberse también a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas o a la inhibición de la síntesis o acciones de otras sustancias que sensibilizan los receptores dolorosos a la estimulación mecánica o química. Por otro lado, ejerce su acción antipirética al actuar sobre el hipotálamo en el centro regulador de la temperatura, produciendo vasodilatación con aumento del flujo sanguíneo a través de la piel, con pérdida de sudoración y calor. La acción central del paracetamol involucra probablemente la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo. El diclofenaco es un derivado del ácido fenilacético, antiinflamatorio no esteroideo con demostrada actividad analgésica antiinflamatoria, antirreumática y antipirética. Es un inhibidor de la ciclooxigenasa, por lo que disminuye la formación de los precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico; la disminución de la síntesis de prostaglandinas resultante en los diversos tejidos es responsable de sus variados efectos terapéuticos. Como antirreumático, actúa mediante sus mecanismos antiinflamatorio y analgésico. Su efecto analgésico lo realiza bloqueando la generación del impulso doloroso al reducir la actividad de las prostaglandinas y de otras sustancias que sensibilizan los receptores dolorosos a la estimulación mecánica o química en los lugares donde se origina el dolor (acción analgésica periférica). Diclofenaco ejerce su acción antiinflamatoria al actuar periféricamente en el sitio de la inflamación, probablemente al reducir la actividad de las prostaglandinas y de otros mediadores químicos de la respuesta inflamatoria. Pueden estar involucrados también: la inhibición de la migración de leucocitos, la inhibición de la liberación y/o de las acciones de las enzimas lisosomales y la influencia sobre otros procesos celulares e inmunológicos en los tejidos mesenquimales y conectivos. El efecto antipirético del diclofenaco lo ejerce reduciendo la actividad de las prostaglandinas a nivel del centro regulador de la temperatura en el hipotálamo para producir vasodilatación, lo que resulta en aumento del flujo sanguíneo en la piel, sudoración y pérdida de calor. Diclofenaco ejerce además acción antidismenorreica al actuar sobre las prostaglandinas uterinas, disminuyendo las contracciones y la presión uterina, aumentando simultáneamente la perfusión uterina y aliviando así el dolor isquémico como el espasmódico. Diclofenaco alivia además algunos síntomas extrauterinos tales como la cefalea, náuseas y vómitos que pueden estar asociados a la excesiva producción de prostaglandinas. Diclofenaco es de utilidad también en la profilaxis y control de la cefalea vascular, ya que puede prevenir o aliviar ciertos tipos de cefalea ocasionadas por vasodilatación o vasoconstricción de los vasos sanguíneos cerebrales inducidos por prostaglandinas.
Indicaciones
PALDOLOR EXTRA FORTE está indicado en el tratamiento de la enfermedad reumática: artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Tratamiento de los procesos dolorosos, especialmente si se desean efectos antiinflamatorios adicionales como: dolor dental, dolor obstétrico, dolor por cirugía ortopédica y dolor osteomuscular debido a lesiones de tejidos blandos en los que practican deporte. Tratamiento de la artritis gotosa aguda o enfermedad aguda por depósito de cristales de pirofosfato de calcio (pseudogota, condrocalcinosis articular, sinovitis), en donde es eficaz para aliviar el dolor y la inflamación. El tratamiento profiláctico a largo plazo puede disminuir la incidencia o severidad de la recurrencia de los ataques de gota aguda, especialmente durante los meses de inicio de terapia antihiperuricémica. Tratamiento de los procesos inflamatorios no reumáticos: lesiones en deportistas, bursitis, capsulitis, sinovitis, tendinitis o tenosinovitis. Tratamiento de la dismenorrea primaria y del sangrado menstrual excesivo ocasionado por el DIU. Profilaxis y tratamiento de la cefalea migrañosa y otras cefaleas vasculares; el uso crónico puede prevenir las recurrencias.
Dosificación
Dosis usual en adultos: analgésico y antidismenorreico: oral, 1 tableta tres veces al día. Artritis reumatoide: oral, 3 a 4 tabletas al día por tres días, divididas en cuatro dosis, como dosis inicial; luego, reducir la dosis al mínimo con el cual se puedan controlar los síntomas. Usualmente, la dosis es de 1 a 2 tabletas al día divididas en tres dosis. Osteoartritis: oral, 2 a 3 tabletas al día en dos a tres dosis, como dosis inicial, hasta alcanzar una respuesta satisfactoria, luego reducir la dosis al mínimo, con lo cual se puedan controlar los síntomas. Espondilitis anquilosante: oral, 2 a 2½ tabletas por día, dividido en cuatro a cinco dosis, como dosis inicial; luego reducir la dosis al mínimo con lo cual se puedan controlar los síntomas. Dosis usual pediátrica: su eficacia y seguridad no ha sido establecida.
Contraindicaciones
Paracetamol: riesgo-beneficio debe ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existen: pacientes alcohólicos, enfermedad hepática activa o hepatitis viral (incremento del riesgo de hepatotoxicidad). Fenilcetonuria. Deterioro severo de la función renal. No usar en pacientes hipersensibles al paracetamol. Diclofenaco: excepto bajo circunstancias especiales, este medicamento no debe ser usado cuando los siguientes problemas médicos existan: historia de reacción alérgica, severa, tanto anafilaxis o angioedema, inducido por ácido acetilsalicílico u otros AINE. Pólipo nasal asociado a broncoespasmo inducido por aspirina (alto riesgo de reacción alérgica severa quizá por sensibilidad cruzada). Antecedente o presencia actual de discracia sanguínea o depresión de la médula ósea. Riesgo-beneficio debe ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existen: historia de reacción alérgica moderada, desde una rinitis alérgica, urticaria o rash cutáneo inducido por aspirina u otros AINE (posible sensibilidad cruzada). Anemia o asma (puede exacerbarla). Condición que predisponga o exacerbe la retención de líquidos frente a una función cardíaca comprometida. Enfermedad cardíaca congestiva. Edema preexistente. Hipertensión. Falla o función renal comprometida. Predisposición a toxicidad gastrointestinal. Alcoholismo activo. Enfermedad activa o historia de enfermedad ulcerativa o inflamatoria del tracto gastrointestinal alto o bajo, incluyendo la enfermedad de Crohn, diverticulitis, enfermedad úlcera péptica o colitis ulcerativa. Historia o uso reciente de tabaco, falla o congestión cardíaca, diabetes mellitus, edema preexistente, depleción de volumen extracelular, sepsis (riesgo aumentado de falla renal). Hemofilia u otros problemas de sangrado, incluyendo desórdenes de la función plaquetaria o coagulación, cirrosis hepática, función hepática disminuida, función renal disminuida, estomatitis, lupus eritematoso sistémico. Se recomienda precaución en pacientes geriátricos, ya que más fácilmente pueden presentar reacción adversa hepática o renal con estas medicaciones y en presencia de úlcera gastrointestinal o sangrado por el mayor riesgo de causar serias consecuencias, incluyendo fatales. El diclofenaco puede precipitar un ataque agudo en pacientes con porfiria hepática.
Reacciones adversas
Paracetamol: cuando está indicando necesariamente la atención médica: incidencia menos frecuente o rara: agranulocitosis, anemia, dermatitis alérgica, hepatitis, cólico renal, insuficiencia renal, piuria estéril, trombocitopenia. Diclofenaco: requieren atención médica: más frecuente: rash cutáneo, vértigo, retortijón abdominal, dolor o disconfor leve a moderado, molestia o dolor epigástrico, cardialgia, náuseas. Poco frecuente: picazón, irritación de piel, campaneo o zumbido de oído, edema, retención de líquidos, dolor de cabeza leve a moderado, nerviosismo o irritabilidad, gases o balonamiento abdominal, estreñimiento, disminución o falta de apetito, vómito. Ocurre raramente: hemorragia nasal no explicable, arritmia cardíaca, exacerbación de falla o congestión cardíaca, incremento de la presión arterial, confusión, alucinación, meningitis aséptica, depresión mental, neuropatía periférica, erupción bulosa, flictema, urticaria, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica, gastritis, sangrado o hemorragia gastrointestinal, perforación gastrointestinal, ulceración gastrointestinal incluyendo esófago, úlcera péptica o gástrica, ulceraciones múltiples gastrointestinales, lesiones pre-existente y perforación del sigmoides, sangrado inexplicable por vagina, sangre en la orina, cistitis, agranulocitosis, anemia, anemia aplásica, eosinofilia, anemia hemolítica, leucopenia, púrpura con trombocitopenia y/o trombocitopenia, hepatitis tóxica o ictericia, reacción anafilactoide o anafilaxis, angeítis, angioedema, reacción alérgica broncoespástica, rinitis alérgica, lupus, ambliopía tóxica, visión borrosa, visión doble o cualquier otro cambio, conjuntivitis, ojos secos, irritados o hinchados, escotomas, ulceración gingival, estomatitis, aftas, disminución de la audición o cualquier cambio en la audición, pancreatitis, poliuria, falla o disminución de la función renal, necrosis tubular renal o papilar, trastornos del sueño, somnolencia. Reacción de fotosensibilidad o fotoalérgica dermatológica, irritación, sequedad o dolor de boca.
Precauciones
Paracetamol: sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: los pacientes hipersensibles al ácido acetilsalicílico suelen no serlo al paracetamol; sin embargo, se han observado reacciones broncoespásticas moderadas en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico. Embarazo y reproducción: fertilidad: estudios de toxicidad crónica efectuados en animales con dosis elevadas de paracetamol muestran que causa atrofia testicular e inhibición de la espermatogénesis; no se conoce la relevancia que estos hallazgos puedan tener en humanos. Embarazo: no se han documentado problemas en seres humanos. Estudios controlados no han sido realizados. Se ha demostrado que el paracetamol atraviesa la placenta. Lactancia: no se han documentado problemas en seres humanos. Pediatría: estudios realizados hasta la fecha no han demostrado problemas específicos que limiten el uso de paracetamol en niños. Geriatría: estudios realizados hasta la fecha no han demostrado problemas específicos que limiten el uso de paracetamol en ancianos. Diclofenaco: sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: pacientes sensibles a los AINE, no utilizados comercialmente como oxifenbutazona, suprofen o zomepirac) pueden ser también sensibles a otros AINE. Los AINE pueden causar broncoconstricción o anafilaxis en asmáticos sensibles a la aspirina, especialmente con aquellos con pólipos nasales inducidos por aspirina, asma y otras reacciones alérgicas ("triada aspirina"). Pacientes con reacción bronquial a la aspirina pueden desensibilizarse gradualmente e ir aumentando la dosis de aspirina. La desensibilización a la aspirina puede desensibilizar a otros AINE. Carcinogenecidad: no se ha descrito. Tumorigenicidad: no se ha descrito. Mutagenecidad: no se ha descrito. Embarazo y reproducción: fertilidad: no se demostró ningún deterioro de la fecundidad en estudios de reproducción en ratas que recibieron más de 4mg/kg (24mg/m2) por día. Embarazo: primer trimestre: no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. El diclofenaco cruza la barrera feto-placentaria en ratas y ratones. Categoría FDA: B. Segundo y tercer trimestre: aunque no se han realizado estudios en humanos con AINE, no se recomienda el uso en el segundo trimestre de gestación por la posibilidad de efectos adversos en el feto, como el cierre primario del ductus arterioso, lo que condiciona hipertensión pulmonar en el neonato. Lactancia: diclofenaco se distribuye en la leche materna. En un estudio a largo plazo, usando 150mg por día, produjo una concentración de 100 nanogramos por gramo de leche materna. Un infante de 4 a 5 kilos de peso consume un litro de leche por día, en el cual puede ingerir aproximadamente 0,03mg/kg por día. Pediatría: no se ha descrito. Geriatría: en pacientes geriátricos el aumento del riesgo de toxicidad gastrointestinal durante la terapia con AINE no está bien establecida. Sin embargo, los AINE inducen a ulceración gastrointestinal y/o sangrado, quizá más probable de causar serias consecuencias, incluyendo fatales, en pacientes geriátricos muy adultos. Dental: los AINE pueden causar escoriación, irritación o ulceración de la mucosa oral. La mayoría de los AINE raramente pueden causar leucopenia y/o trombocitopenia, que permite un resultado de incidencia creciente de infección microbiana, retrasando la curación y sangrado gingival. Cirugía: es recomendado tener cuidado con los pacientes que requieren cirugía. La mayoría de los AINE inhiben la agregación plaquetaria y pueden prolongar el tiempo de sangrado que permite incrementar el sangrado intra y postoperatorio. La recuperación de la función plaquetaria puede ocurrir dentro de un día después de discontinuar la medicación.
Advertencias
Paracetamol: no tomar más de 10 días para el dolor o más de 3 días para la fiebre sin consultar con su médico. Advertir a los pacientes que suspendan o limiten la ingesta de alcohol cuando se mediquen con paracetamol. Suspender la medicación tres o cuatro días antes de efectuar análisis de laboratorio, por la posible interferencia con algunas de estas pruebas. Los diabéticos en tratamiento con paracetamol deberán tener en cuenta que pueden presentarse resultados falsos en las determinaciones de glucosa. No usar simultáneamente con ácido acetilsalicílico u otros AINE a no ser bajo prescripción médica. No se recomienda su uso por más de 7 días. Puede causar daño hepático y renal. Diclofenaco: tener cuidado al consumir diclofenaco: si está bajo tratamiento médico por algún proceso serio o si está tomando algún otro medicamento. Si se han experimentado reacciones adversas con otros antipiréticos o analgésicos. Si no se obtiene algún alivio dentro del tiempo esperado de tratamiento o si los síntomas tienden a empeorar. Si el área dolorosa se enrojece o se hincha. Si el dolor de garganta se torna severo, dura más de dos días o si se presenta fiebre, dolor de cabeza, erupción cutánea, náuseas o vómitos. Si aparece algún nuevo síntoma.
Interacciones
Paracetamol: el abuso crónico de alcohol, los inductores de enzimas hepáticas y las medicaciones hepatotóxicas aumentan el riesgo de hepatotoxicidad del paracetamol. El uso de anticoagulantes cumarínicos o derivados de la hidantoína, pueden incrementar el efecto anticoagulante. Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) o el ácido acetilsalicílico u otros salicilatos utilizados conjuntamente con el paracetamol no es recomendado, dado que evidencia reciente muestra que se incrementa el riesgo de nefropatía por analgésicos, necrosis papilar renal, enfermedad renal terminal y cáncer renal o de vejiga. El uso concurrente y prolongado de paracetamol con AINE puede aumentar el riesgo de presentación de eventos renales adversos, se recomienda que estos pacientes tengan una vigilancia médica muy estrecha. El diflunisal puede aumentar las concentraciones plasmáticas de paracetamol hasta en 50%, aumentando el riesgo de hepatotoxicidad inducida por paracetamol. No se han descrito interacciones con alimentos. Diclofenaco: no usar con otros fármacos antipiréticos o analgésicos tales como el ácido acetilsalicílico, naproxeno sódico o paracetamol, sin consultar con su médico, por riesgo de incrementar la toxicidad renal y los efectos adversos gastrointestinales. Puede aumentar los efectos adversos gastrointestinales cuando se usa concomitantemente con alcohol, corticoides, corticotropina (administrados crónicamente), suplementos de potasio. Los efectos de anticoagulantes cumarínicos o derivados hidantoína, heparina, agentes trombolíticos (estreptoquinasa, uroquinasa, alteplase, anistreplase) e inhibidores de la agregación plaquetaria. Insulina (puede aumentar el efecto hipoglicemiante de la insulina). Los efectos hipoprotrombinémicos de cefamandol, cefoperazona, cefotetan, plicamicina, ácido valproico, ciclosporina, compuestos de oro y medicaciones nefrotóxicas. Las concentraciones séricas de los glucósidos digitálicos, litio y metotrexato. Fotosensibilidad (al asociarlo a medicación fotosensible). El tiempo de sangrado (por inhibir la agregación plaquetaria). Probenecid incrementa los niveles en sangre de algunos AINE, al disminuir la excreción renal de los mismos, incrementando el potencial tóxico de estos. Puede reducir el efecto de drogas antihipertensivas y diuréticas. Las concentraciones de glucosa, los valores de hemoglobina, hematocrito, recuento leucocitario y plaquetario. La actividad de la renina plasmática, la función renal con incrementos del nitrógeno ureico sanguíneo, la creatinina sérica y las concentraciones de electrolitos sanguíneos y urinarios. Puede causar depresión de la médula ósea. Interacciones con alimentos no se ha descrito.
Incompatibilidades
No se han descrito.
Conservación
Conservar en lugar fresco y seco (entre 15°C y 30°C). Mantener fuera del alcance de los niños. Venta con receta médica.
Sobredosificación
Paracetamol: medidas para disminuir la absorción: eliminar el contenido gástrico mediante inducción del vómito o lavado gástrico o la administración de carbón activado. Medidas para estimular la eliminación: instituir hemodiálisis o hemoperfusión para eliminar el paracetamol de la circulación, si es que no se administró dentro de las primeras 24 horas el antídoto (acetilcisteína). Medidas específicas: usar acetilcisteína, tan pronto como sea posible después de ingerida la sobredosis, sin necesidad de esperar los resultados de las concentraciones plasmáticas u otras pruebas de laboratorio. La acetilcisteina es más eficaz si se administra dentro de las primeras 10 a 12 horas. Monitorizar las concentraciones plasmáticas al menos 4 horas después de producida la sobredosis. Efectuar pruebas de función hepática, aminotransferasa de aspartato sérica (AST), aminotransferasa de alanina sérica ALT; SGTP, tiempo de protrombina, y bilirrubinemia a intervalos de 24 horas, durante por lo menos 96 horas postingesta si las concentraciones plasmáticas de paracetamol indican hepatotoxicidad potencial. Si dentro de las 96 horas no se detectan anormalidades, no son necesarias posteriores determinaciones. Monitorizar las funciones renal y cardíaca y administrar si se requiere la terapia apropiada. Medidas de apoyo: puede incluir mantenimiento del balance hidroelectrolítico, corregir la hipoglicemia, y administrar vitamina K1 (si el tiempo de protrombina excede 1,5) y plasma fresco o concentrado de factor de coagulación (si la relación del tiempo de protrombina supera 3,0). Los pacientes que han ingerido la sobredosis de manera intencional deben ser referidos al psiquiatra. Diclofenaco: la toxicidad por sobredosis de diclofenaco depende de la cantidad aplicada y del tiempo transcurrido, la respuesta es variable en cada caso, lo que hace necesario que la evaluación sea individual. El tratamiento de la intoxicación por sobredosis deberá seguir las siguientes pautas: para mejorar la eliminación: vaciar el estómago vía la inducción de emesis (sólo en pacientes alerta) o por lavado gástrico. Administrar carbón activado para disminuir su absorción. Aumentar su eliminación administrando antiácidos y otros alcalinizadores de orina. Inducir la diuresis mediante la administración de líquidos y diuréticos. Puede ser necesaria la hemodiálisis para tratar la insuficiencia renal, sin esperar un decrecimiento importante de los niveles sanguíneos debido al elevado grado de unión a las proteínas plasmáticas. Tratamiento específico: si se presentara hipotensión plasmática severa administrar expansores plasmáticos. Las convulsiones deberán tratarse con diazepam u otros anticonvulsivantes benzodiazepínicos. Se usará vitamina K1 para tratar la hipoprotrombinemia. Para prevenir o revertir la presentación temprana de insuficiencia renal: usar dopamina con dobutamina por vía intravenosa. Establecer las medidas sintomáticas de soporte necesarias. Vigilar permanentemente por la posibilidad de aparición de úlceras gastrointestinales posibles de ocurrir algunos días después de la aplicación de una sobredosis. Los pacientes serán informados sobre la posibilidad de presentación de los síntomas y advertidos que deberán recibir tratamiento de inmediato si ello ocurriera. Monitorización y mantenimiento de las funciones vitales.
Presentación
Caja x 6, 10, 12, 20, 30, 50, 100, 200, 500 y 1.000 tabletas.

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