Prospecto ORABIOT

Descripción
Generalidades: Amoxicilina es una aminopenicilina con actividad contra bacterias gram positivas sensibles a penicilina así como Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella sp., Shigella sp., y Haemophilus influenzae. Se piensa que la resistencia a las penicilinas puede ocurrir por tres mecanismos: Por alteración de los sitios de acción de los antibióticos "proteínas de unión a penicilina (PBPs)", por inactivación de la penicilina causada por enzimas bacterianas (beta lactamasas), y por disminución de la permeabilidad de la pared celular a las penicilinas. De estos tres mecanismos la producción de beta lactamasas es la más común y la más importante. Las aminopenicilinas tienen actividad contra H. influenzae, E. coli, P. mirabilis, Salmonella y algunas especies de Shigella, al mismo tiempo que mantiene actividad contra bacterias gram-positivas sensibles a penicilina. Sin embargo, muchas especies de Enterobacteriaceae, H. influenzae, especies de Salmonella y Shigella son resistentes a estas penicilinas por la producción de beta lactamasas de estos organismos. Amoxicilina muestra la misma actividad in vitro que Ampicilina, sin embargo Amoxicilina es ligeramente mejor contra Enterococcus faecalis, E. coli, y Salmonella sp.
Composición
Por cada 5mL: Amoxicilina (como Amoxicilina trihidrato) 250mg. Excipientes c.s.p. Por cada 100mL: Amoxicilina (como Amoxicilina trihidrato) 5.0g. Excipientes c.s.p.
Farmacología
Mecanismo de acción/efecto: Las penicilinas actúan por inhibición de síntesis de la pared bacteriana. La acción depende de la habilidad de las penicilinas para alcanzar y unirse a las proteínas de unión a penicilinas (PBPs) que están localizadas en el interior de la membrana de la pared celular bacteriana. Las enzimas PBPs (incluye transpeptidasas, carboxipeptidasas, endopeptidasas) que están involucradas en los estadios finales del ensamblaje de la pared celular bacteriana y formación de nuevas paredes celulares durante el crecimiento y división. Las penicilinas se unen e inactivan a las proteínas de unión a penicilinas, resultando en el debilitamiento y lisis de la pared celular. Farmacocinética: Absorción oral: 75 a 90%. Tiempo para alcanzar la concentración pico: 1-2 horas. Concentración pico en suero: Dosis de 250 mg es 3.5 - 5 mcg/mL. Tiempo de vida media: Depuración de Creatinina mayor a 50 mL/min (0.83 mL/seg):1 hora, Depuración de Creatinina de 10 - 30 mL/min (0.17-0.83 mL/seg): 4.5 horas, Depuración de Creatinina < 10 mL/min (0.17 mL/seg): 12.6 horas. Unión a proteínas: baja (20%). Biotransformación hepática: 10%. Eliminación renal: 60 a 75 % en forma inalterada. Volumen de distribución: 0.36 L/kg. Amoxicilina es removida por hemodiálisis. Distribución: Las penicilinas son ampliamente distribuidas a la mayoría de los tejidos y fluidos del cuerpo, incluyendo fluidos peritoneales, vesiculares, orina (en altas concentraciones), fluido pleural, fluido del oído medio, mucosa intestinal, huesos, vesícula biliar, pulmón, tejidos del aparato reproductor femenino y bilis. La distribución dentro del fluido cerebroespinal (CSF) es baja en sujetos que no tienen inflamadas las meninges, como es la penetración dentro de las secreciones bronquiales purulentas. Las penicilinas también atraviesan la placenta y son distribuidos dentro de la leche materna. Biotransformación: Metabolismo hepático representa menos del 30% de la biotransformación de la mayoría de penicilinas. Eliminación: Principalmente renal (filtración glomerular y secreción tubular). El metabolismo hepático representa menos del 30% de eliminación de la mayoría de penicilinas.
Indicaciones
Se indica ORABIOT 250mg/5mL polvo para suspensión (Amoxicilina) para el tratamiento de exacerbación de bronquitis bacteriana causado por organismos susceptibles; para la prevención de endocarditis bacteriana causada por organismos susceptibles. Para el tratamiento de gonorrea endocervical y uretral no complicada (en combinación con Probenecid y penicilina G parenteral) causada por cepas susceptibles de N. gonorrhoeae, sin embargo debido a la resistencia a penicilinas, otros agentes como Ceftriaxona, Cefixima o Ciprofloxacino son considerados de primera línea. Para el tratamiento de otitis media aguda, faringitis bacterial, neumonía bacterial, sinusitis causada por organismos susceptibles. Para el tratamiento de úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori: Amoxicilina está indicada como parte de una terapia triple de antibióticos en combinación con Claritromicina y Lanzoprazol, para pacientes que están infectados con H. pylori y tienen enfermedad de úlcera duodenal (cualquiera de los dos: Activa o con 1 año de historia de úlcera duodenal) para erradicar el organismo y así reducir el riesgo de recurrencia. Amoxicilina también está indicada como parte de una terapia doble con Lanzoprazol, en pacientes que están infectados con H. pylori y tienen enfermedad de úlcera duodenal (cualquiera de los dos: Activa o con 1 año de historia de úlcera duodenal) cuando los pacientes son intolerantes o alérgicos a la Claritromicina o cuando se sospecha o está confirmada la resistencia a Claritromicina. Tratamiento de infecciones del trato urinario causados por organismos susceptibles. Tratamiento de infecciones por Chlamydia en mujeres embarazadas que no pueden tolerar Eritromicina. Amoxicilina es usado en el tratamiento adjunto de gastritis o úlcera péptica causados por Helicobacter pylori, en combinación con Metronidazol y Subsalicilato de Bismuto. Tratamiento de la Enfermedad de Lyme Temprana causada por B. burgdorferi; Amoxicilina en combinación con Probenecid y penicilina G (parenteral) son usados en etapas avanzadas de la enfermedad de Lyme, incluyendo manifestaciones neurológicas leves, manifestaciones cardiacas y artritis. Tratamiento de Fiebre Tifoidea causada por Salmonella typhi.
Dosificación
La administración es por vía oral. Dosis usual en adultos: Antibacteriano: Infecciones de oído, nariz y garganta: Leves o moderadas: 500 mg cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. Severas: 875 mg cada 12 horas o 500 mg cada 8 horas. Infecciones del tracto respiratorio bajo: Leves, moderadas o severas: 875 mg cada 12 horas ó 500 mg cada 8 horas. Infecciones de la piel o sus estructuras: Leves o moderadas: 500 mg cada12 horas ó 250 mg cada 8 horas. Severas: 875 mg cada12 horas ó 500 mg cada 8 horas. Infecciones del tracto génito urinario: Leves o moderadas: 500 mg cada 12 horas ó 250 mg cada 8 horas. Severas: 875 mg cada 12 horas ó 500 mg cada 8 horas. Gonorrea aguda no complicada (infecciones ano-genitales y uretrales): 3 gramos en una sola dosis. Profilaxis de endocarditis bacterial: 3 gramos una hora antes del procedimiento, luego 1.5 gramos 6 horas después de la primera dosis. Úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori: Terapia antibiótica triple: 1000 mg de Amoxicilina con 500 mg de Claritromicina y 30 mg de Lanzoprazol dos veces al día a intervalos de 12 horas, por 14 días. Terapia antibiótica doble: 1000 mg de Amoxicilina con 30 mg de Lanzoprazol tres veces al día a intervalos de 8 horas, por 14 días. Tratamiento de infecciones por Chlamydia en mujeres embarazadas: 500 mg cada 8 horas por 7 a 10 días. Gastritis o úlceras pépticas por Helicobacter pylori: 500 mg cuatro veces al día; o 750 mg tres veces al día. Enfermedad de Lyme: 250 a 500 mg tres o cuatro veces al día por tres a cuatro semanas, la duración de la terapia está basada en la respuesta clínica, han ocurrido fallas en la terapia y puede ser necesario el retratamiento. Los pacientes con daño severo de la función renal pueden requerir un ajuste en la dosis: Pacientes con una tasa de filtración glomerular de 10-30 mL por minuto: 500 mg o 250 mg cada 12 horas, dependiendo de la severidad de la infección; pacientes con una tasa de filtración glomerular de < 10 mL por minuto: 500 mg o 250 mg cada 24 horas, dependiendo de la severidad de la infección. Pacientes con hemodiálisis.- 500 o 250 mg cada 24 horas, dependiendo de la severidad de la infección, una dosis adicional debe ser administrada durante y al final de la sesión de diálisis. Límite de prescripción en adultos: 4.5 gramos por día. Dosis usual en pediatría: Antibacteriano: Neonatos e infantes hasta los 3 meses de edad: No más de 30 mg por Kg de peso corporal por día en dosis divididas cada 12 horas. Infantes de 3 meses de edad y mayores, y niños con pesos menores de 40 kg: Infecciones de oído, nariz y garganta: Leve o moderada: 20 mg por kg de peso corporal por día en dosis divididas cada 8 horas, o 25 mg por kg de peso corporal por día en dosis divididas cada 12 horas. Severa: 40 mg por kg de peso corporal por día en dosis divididas cada 8 horas, o 45 mg por kg de peso corporal por día en dosis divididas cada 12 horas. Infecciones del tracto respiratorio bajo: Leve, moderada o severa: 40 mg por kg de peso corporal por día en dosis divididas cada 8 horas, o 45 mg por kg de peso corporal por día en dosis divididas cada 12 horas. Infecciones de la piel o estructuras de la piel: Leve o moderada: 20 mg por kg de peso corporal por día en dosis divididas cada 8 horas, o 25 mg por kg de peso corporal por día en dosis divididas cada 12 horas. Severa: 40 mg por kg de peso corporal por día en dosis divididas cada 8 horas, o 45 mg por kg de peso corporal por día en dosis divididas cada 12 horas. Infecciones del tracto genitourinario: Leve o moderada: 20 mg por kg de peso corporal por día en dosis divididas cada 8 horas, o 25 mg por kg de peso corporal por día en dosis divididas cada 12 horas. Severa: 40 mg por kg de peso corporal por día en dosis divididas cada 8 horas, o 45 mg por kg de peso corporal por día en dosis divididas cada 12 horas. Gonorrea aguda no complicada (infecciones ano-genitales o uretrales): 50 mg por kg de peso corporal y 25 mg de Probenecid por kg de peso corporal simultáneamente como dosis única en niños prepúberes. Sin embargo, Probenecid no está recomendado en niños menores de 2 años de edad. Úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori: No se han establecido la seguridad y eficacia para pacientes pediátricos o adolescentes. Niños de 40 kg de peso corporal a más: Ver dosis usual en adultos. Instrucciones para preparar la suspensión: Agitar el frasco para desprender el polvo adherido a las paredes. Agregar agua hervida fría hasta la marca indicada en la etiqueta del frasco. Tapar y agitar hasta lograr la disolución completa del polvo. Completar con agua hasta alcanzar nuevamente la marca de la etiqueta y volver a agitar.
Contraindicaciones
Las siguientes consideraciones/contraindicaciones han sido seleccionadas en base a su potencial significancia clínica: Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debe ser usada cuando existan los siguientes problemas médicos: Alergia a las Penicilinas. Debe de considerarse el riesgo-beneficio cuando existan los siguientes problemas médicos: Alergia general, historia de sensibilidad a múltiples alergenos, historia de desordenes hemorrágicos o de enfermedad gastrointestinal especialmente colitis asociada a antibióticos, daño de la función renal (se recomienda una reducción de la dosis o aumento de los intervalos de dosificación) porque muchas penicilinas son excretadas a través de los riñones.
Reacciones adversas
Los estudios clínicos usando terapia combinada de Amoxicilina más Claritromicina y Lanzoprazol, o Amoxicilina más Lanzoprazol, no mostraron problemas específicos de estas combinaciones. Las reacciones adversas ocurridas se han limitado a las mostradas previamente con Amoxicilina, Claritromicina ó Lanzoprazol, los efectos más comunes con Amoxicilina y Lanzoprazol son diarrea y dolor de cabeza; los efectos más comunes con Amoxicilina, Claritromicina y Lanzoprazol son diarrea y dolor de cabeza y perversión del gusto. Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados en la base a su potencial significancia clínica. Que requieren de atención médica: De incidencia menos frecuente: Reacciones Alérgicas, en especial anafilaxia, dermatitis exfoliativa, reacciones parecidas a la enfermedad del suero, erupciones cutáneas, urticaria, picazón. De rara incidencia: colitis por Clostridium difficile, hepatotoxicidad, nefritis intersticial, leucopenia o neutropenia, disturbios mentales, dolor en el sitio de inyección, disfunción plaquetaria o trombocitopenia, convulsiones. Que requieren de atención médica solo si continúan o causan molestia: De incidencia más frecuente: Reacciones gastrointestinales, dolor de cabeza, candidiasis oral, candidiasis vaginal.
Precauciones
Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes alérgicos a una penicilina pueden ser alérgicos a otras penicilinas. Los pacientes alérgicos a Cefalosporinas o Cefamicinas pueden también ser alérgicos a las Penicilinas. Carcinogenia: No se han realizado estudios a largo plazo en animales. Mutagenicidad: No se han realizado estudios a largo plazo en animales. Embarazo/Reproducción: Fertilidad: Los estudios en ratones y ratas con dosis de Amoxicilina de hasta 10 veces la dosis usada en humanos no mostraron evidencia de daño en la fertilidad. Embarazo: Las penicilinas cruzan la barrera placentaria. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos a fin de determinar si las penicilinas son teratogénicas; sin embargo se usan ampliamente en gestantes y no se han documentado problemas. Estudios en ratones y ratas con dosis de Amoxicilina de hasta 10 veces la dosis usada en humanos no mostraron evidencia de daño en el feto. Categoría en embarazo según FDA: B. Lactancia: Las penicilinas se distribuyen hacia la leche materna, algunas en bajas concentraciones. Aunque no se han documentado problemas importantes en humanos, su uso en madres que dan de lactar puede causar sensibilización, diarrea, candidiasis y erupción cutánea en el infante. Pediatría: Muchas penicilinas han sido usadas en pacientes pediátricos y a la fecha no se han documentado problemas específicos. Sin embargo el desarrollo incompleto de la función renal de los neonatos e infantes jóvenes puede retrasar la excreción de penicilinas eliminadas renalmente. Geriatría: Las penicilinas son usadas en pacientes geriátricos y a la fecha no se han documentado problemas específicos. Aunque, los pacientes geriátricos son más propensos a presentar daño de la función renal asociado a la edad, pueden requerir un ajuste en la dosis. Dental: El uso prolongado de Penicilinas puede causar desarrollo de candidiasis oral.
Advertencias
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. Los pacientes con daño de la función renal por lo general no requieren ajuste de la dosis a menos que el daño sea severo, si la tasa de filtración glomerular es menor a 30 mL/min no debe administrarse la tableta de 875 mg. Puede tomarse con en estomago lleno o vacío. Cumplir con la terapia completamente especialmente en infecciones por estreptococos. No olvidar tomar su dosis y a tiempos espaciados. Si olvido alguna dosis tomarla tan pronto como sea posible, no tomarla si la siguiente dosis esta muy cercana, no duplicar la dosis.
Interacciones
Las siguientes interacciones y/o problemas relacionados han sido seleccionados en base a su potencial significancia clínica. Nota: Las combinaciones que contienen cualquiera de los siguientes medicamentos, dependiendo de la cantidad presente, pueden interactuar con esta medicación: Aminoglicósidos: La combinación de aminoglicósidos con penicilinas in vitro ha resultado en una inactivación mutua considerable; si este grupo de antibacterianos van a ser administrados simultáneamente, deben administrase por separado de por lo menos una hora. Cloramfenicol, Eritromicinas, Sulfonamidas o Tetraciclinas: Puesto que las drogas bacteriostáticas pueden interferir con los efectos bactericidas de las penicilinas en el tratamiento de meningitis o en otras situaciones en los cuales es necesario el rápido efecto bactericida, es mejor evitar la terapia simultánea. Contraceptivos orales que contienen estrógenos: Han habido reportes de casos de la reducida efectividad del contraceptivo oral en mujeres que tomaron Amoxicilina, resultando en embarazo no planificado. Se piensa que esto es debido a una reducción en la circulación enterohepática de los estrógenos. Si bien esta asociación es débil, los pacientes deben ser aconsejados de esta información y dar la opción de usar un método adicional o alternativo de contracepción mientras esté tomando Amoxicilina. Metotrexato: El uso simultáneo con penicilinas ha resultado en la disminución de la depuración de Metotrexato y en toxicidad de Metotrexato; se piensa que esto es debido a la competición para la secreción tubular renal; los pacientes deben ser estrechamente monitoreados, puede ser necesario aumentar las dosis de Leucovorina y administrar por largos periodos de tiempo. Probenecid: Cuando es usado simultáneamente, disminuye la secreción tubular renal de las penicilinas (Amoxicilina); este efecto resulta en concentraciones séricas aumentadas y prolongadas, vida media de eliminación prolongada y riesgo de toxicidad incrementado. Las penicilinas (Amoxicilina) y Probenecid son frecuentemente usadas simultáneamente para el tratamiento de enfermedades de transmisión sexual (ETS) u otras infecciones en los cuales se requieran altas y/o prolongadas concentraciones de antibiótico en suero y tejidos.
Incompatibilidades
Puede existir incompatibilidad terapéutica (respuesta terapéutica de índole o intensidad distinta a la prevista) cuando el paciente toma múltiples drogas que pueden interactuar entre ellas y así alterar la respuesta acentuándola (sinergia) o reduciéndola (antagonismo), por lo que el médico deberá de preguntar al paciente que productos está tomando para dar las indicaciones necesarias y así evitar las posibles incompatibilidades. Una incompatibilidad puede derivar en una reacción adversa (Ver Interacciones y Reacciones Adversas).
Conservación
Antes de la reconstitución almacenar entre 15 y 30°C, en un envase bien cerrado. Después de la reconstitución, la suspensión conserva su potencia por 14 días a temperatura ambiente o en refrigeración.
Sobredosificación
Tratamiento específico: La hemodiálisis puede ayudar a remover Amoxicilina de la sangre. Cuidados de soporte: Debido a que no hay un antídoto específico, el tratamiento de sobredosis por Amoxicilina debe ser sintomático y de soporte. Los pacientes en los que se conoce o sospecha que la sobredosis fue intencional, deben ser derivados a consulta psiquiátrica.
Presentación
Caja con Frasco conteniendo polvo para suspensión de 25, 30, 45, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120, 150, 180, 200, 240 y 250 mL, con o sin cucharita o vasito dosificador. ORABIOTSHERFARMA500mgAntibacteriano. Antibiótico betalactámico.

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