Prospecto NOVACILINA

Composición
Cada comprimido de 500 mg-750 mg contiene: Levofloxacino 500 mg y 750 mg (Como Levofloxacino hemihidrato 512,46 mg) - (768.69 mg). Excipientes c.s.p
Farmacología
Mecanismo de Acción/Efecto: Levofloxacino actúa mediante inhibición de la DNA girasa (Topoisomerasa bacteriana II), una enzima necesaria para la replicación DNA, transcripción, reparación y recombinación. Absorción: Absorbida rápida y casi completa después de la administración oral. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 99%. Levofloxacino puede ser tomado con alimentos o sin ellos. Distribución: Ampliamente distribuida. Levofloxacino penetra bien en el líquido de ampollas y en los tejidos pulmonares. Vol D - 74 a 112 L después de una dosis única o múltiples dosis de 500 mg o 750 mg. Combinación proteica: Moderada (24 al 38%) limitado principalmente a la albúmina del suero. Biotransformación: Levofloxacino es estereo-químicamente estable y no se invierte metabólicamente a su enantiómero D-ofloxacina. Experimenta un metabolismo limitado. Vida media: Eliminación: 6 a 8 horas. Tiempo hasta la concentración pico: Oral - Aproximadamente 1 a 2 horas. La administración oral con alimentos prolonga el tiempo hasta la concentración pico en aproximadamente 1 hora; sin embargo, el Levofloxacino puede ser tomado sin considerar el consumo de alimentos. Concentración sérica pico: Oral - aproximadamente 5.7 mcg por mL después de dosis múltiples de 500 mg. La administración oral con alimentos prolonga la concentración pico en aproximadamente el 14%. Las concentraciones medias de plasma logradas en humanos sirven para predecir el beneficio clínico y suministrar la base para el tratamiento por inhalación de ántrax. La media de concentración de pico plasmático en estado de equilibrio en adultos humanos es la que sigue a continuación: Oral, 500 mg una vez al día - 4,3 a 5,9 mg por mL. Intravenosa. 500 mg una vez al día - 5,2 a 7,2 mcg por mL La exposición total correspondiente para oral e intravenosa fue de 41,1 a 54,7 mcg por mL y 42,9 53,7 mcg por mL respectivamente. Eliminación: Renal: Aproximadamente 87% de una dosis de administración oral que es excretada inalterada en orina en el plazo de 48 horas; la excreción renal que excede la proporción de filtración glomerular sugiere que también ocurre una secreción tubular. Fecal: Aproximadamente un 4% de una dosis administrada oralmente es excretada por vía fecal en el plazo de 72 horas. En diálisis: Levofloxacino no es eliminado eficientemente por hemodiálisis o diálisis peritoneal. Pacientes geriátricos: Los estudios adecuados llevados a cabo hasta la fecha no han demostrado problemas específicos en pacientes geriátricos que limiten la utilidad de levofloxacino en ancianos. Sin embargo, no se descarta una mayor sensibilidad en algunos pacientes de edad, especialmente con los efectos asociados con la droga en el intervalo QT y un incremento en el riesgo de reacciones tóxicas provocadas por un daño a la función renal debido a la edad.
Indicaciones
Antrax - Inhalación (tratamiento): Levofloxacino se encuentra indicado para prevenir el desarrollo del ántrax por inhalación luego de la exposición al Bacillus anthracis. Levofloxacino no ha sido probada en humanos para la prevención post-exposición del ántrax por inhalación. Sin embargo, las concentraciones de plasma logradas en humanos son razonablemente propensas a predecir su eficacia. Bronquitis, exacerbaciones bacterianas (tratamiento): Levofloxacino está indicado para el tratamiento de las exacerbaciones bacterianas de la bronquitis causada por Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus o Streptococcus pneumoniae. Neumonía, adquirida en la comunidad (tratamiento): Levofloxacino está indicado para el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad, causada por Chlamydia pneumoniae, H. influenza, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, M.catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, S. aureus o S. pneumoniae. Nota: MDRSP (Multi-Drug Resistant Streptococcus Pneumoniae) aislados o cepas resistentes a dos o más de los siguientes antibióticos: Penicilina (MIC mayor o igual a 2mcg por mL). Segunda generación de cefalosporinas. Macrólidos. Tetraciclinas. Trimetoprima y sulfametoxazol. Neumonía, con internación (tratamiento): Levofloxacino se encuentra indicado en el tratamiento de la neumonía con internación provocada por la Escherichia coli, Haemophilus influenza, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus o Streptococcus pneumoniae. Pielonefritis (tratamiento): Levofloxacino es el indicado para el tratamiento de la pielonefritis causada por Escherichia coli. Sinusitis (tratamiento): Levofloxacino es indicado en el tratamiento de la sinusitis causada por H. influenzae, M. catarrhalis o S. pneumoniae. Infecciones de la piel y de los tejidos blandos: Levofloxacino está indicado para el tratamiento de las infecciones de la piel y de los tejidos blandos causadas por S. aureus o Streptococcus pyogenes. Infecciones de la piel y de los tejidos blandos, con complicaciones (tratamiento): El Levofloxacino se encuentra indicado en el tratamiento de infecciones complicadas de piel y de los tejidos blandos causados por el Enteroccoccus faecalis, proteus mirabilis, S. aereus, o S. pyogenes (Enterobacter cloacae, E. coli, K. pneumoniae o Pseudomonas aeruginosa). Infecciones del tracto urinario, bacterianas, complicadas (tratamiento): Levofloxacino es indicado en el tratamiento de las infecciones bacterianas complicadas del tracto urinario causadas por Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis, E. coli, K. pneumoniae, Proteus mirabilis o Pseudomonas aeruginosa. Infecciones del tracto urinario, bacterianas, sin complicaciones (tratamiento): El Levofloxacino se encuentra indicado en el tratamiento de las infecciones bacterianas del tracto urinario sin complicaciones provocadas por E. coli, K. pneumoniae o Staphylococcus saprophyticus. Prostatitis bacteriana (tratamiento): Levofloxacino se encuentra indicado para el tratamiento de la Prostatitis bacteriana crónica debida a la Escherichia coli, Enterococcus faecalis, o Staphylococcus epidermis.
Dosificación
Dosis habitual en adultos: Antrax, inhalación (tratamiento) oral 500 mg cada 24 horas durante 60 días. Nota: La administración de Levofloxacino debe comenzar tan pronto como sea posible luego de sospecha o confirmación de exposición al Bacillus anthracis aerosolizada. Esta indicación se basa en un punto final excluyente. Las concentraciones alcanzadas de Levofloxacino en plasma en humanos predicen de forma razonable el beneficio clínico. La seguridad de Levofloxacino en adultos para duración de la terapia más allá de los 28 días no ha sido estudiada. La terapia con Levofloxacino prolongada en adultos debe solamente ser utilizada cuando se haya considerado el riesgo/beneficio. Bronquitis, exacerbaciones bacterianas, tratamiento oral, 500 mg cada 24 horas durante 7 días. Neumonía adquirida en comunidad, tratamiento oral 500 mg cada 24 horas durante 7 a 14 días, u oral 750 mg cada 24 horas durante 5 días. La eficacia del esquema de 750 mg ha sido demostrado ser efectiva para infecciones causadas por Estreptococcus pneumoniae (excluyendo MDRSP), Haemophilus influenzae, Micoplasma pneumonyae y Clamydia pneumoniae. Neumonía con internación (tratamiento) Oral, 750 mg cada 24 horas durante 7 a 14 días. Prostatitis bacteriana crónica, tratamiento: Oral, 500 mg cada 24 horas durante 28 días. Pielonefritis, tratamiento oral, 250 mg cada 24 horas durante 10 días. Sinusitis, tratamiento oral 750 mg cada 24 horas durante 5 días ó 500 mg cada 24 horas durante 10 a 14 días. Infecciones de la piel y de los tejidos blandos, con complicaciones - tratamiento: oral 750 mg cada 24 horas durante 7 o 14 días. Infecciones de la pìel y de los tejidos sin complicaciones - tratamiento: Oral 500 mg cada 24 horas durante 7 a 10 días. Infecciones bacterianas del tracto urinario, con complicaciones - tratamiento oral 250 mg cada 24 horas por 10 días. Infecciones bacterianas del tracto urinario, sin complicaciones - tratamiento oral 250 mg cada 24 horas por 3 días. Nota: Para pacientes con daño en la función renal con exacerbación aguda bacterial de la bronquitis, neumonía adquirida en comunidad, sinusitis, infecciones de los tejidos blandos y de la piel sin complicaciones, prostatitis bacteriana crónica o inhalación de ántrax (post-exposición, el ajuste de la dosis se detalla a continuación). Clearance de la Creatinina 50 a 80 ml por minuto: sin ajuste de dosis. Clearance de la Creatinina 20 a 49 ml por minuto: oral, 500 mg inicialmente, luego oral, 250 mg cada 24 horas. Clearance de la Creatinina 10 a 19 ml por minuto: oral, 500 mg inicialmente, luego oral, 250 mg cada 48 horas. Hemodiálisis: Oral 500 mg inicialmente, luego oral 250 mg cada 48 horas. Diálisis peritoneal: Oral 500 mg inicialmente, luego oral 250 mg cada 48 horas. Para pacientes con daño en la función renal con infecciones con complicaciones en piel y tejidos blandos, neumonía con internación o neumonía adquirida en comunidad, el ajuste de la dosis es como se detalla a continuación: Clearance de la Creatinina 50 a 80 ml por minuto: sin ajuste de dosis. Clearance de la Creatinina 20 a 49 ml por minuto: oral, 750 mg inicialmente y luego oral, 750 mg cada 48 horas. Clearance de la Creatinina 10 a 19 ml por minuto: oral, 750 mg inicialmente, luego oral, 500 mg cada 48 horas. Hemodiálisis: Oral 750 mg inicialmente, luego oral 500 mg cada 48 horas. Diálisis peritoneal: Oral 750 mg inicialmente, luego oral 500 mg cada 48 horas. Para pacientes con daño en la función renal con infección del tracto urinario con complicaciones o pielonefritis aguda, el ajuste de la dosis es como figura a continuación: Clearance de la Creatinina mayor o igual a 20 ml por minuto: no se requiere ajuste de dosis. Clearance de la Creatinina de 10 a 19 ml por minuto: oral, 250 mg inicialmente y luego oral, 250 mg cada 48 horas. Para pacientes con daño en la función renal con infección del tracto urinario sin complicaciones no se requieren ajustes de dosis. Dosis pediátrica habitual: la seguridad y la eficacia no han sido aún establecidas.
Contraindicaciones
Salvo circunstancias especiales, este medicamento no debe ser usado cuando existe el siguiente problema médico: Reacción alérgica previa a Levofloxacino o a cualquier otro componente de este producto a fluoroquinolonas u otros derivados químicamente relacionados con quinolona. El riesgo/beneficio debe ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos: Bradicardia, significativa - medio (Levofloxacino puede llegar a causar arritmias y prolongaciones del intervalo QT en presencia de la bradicardia significativa). Trastornos del SNC, incluyendo arterioesclerosis cerebral o epilepsia (Levofloxacino puede causar estímulo del SNC o toxicidad, aumentando el riesgo de convulsiones en pacientes con estas condiciones): Diabetes mellitus (se ha informado que la Levofloxacino produce hiperglucemia e hipoglucemia, habitualmente en pacientes diabéticos que están tomando agentes hipoglucémicos orales, o insulina; los pacientes diabéticos deben ser controlados cuidadosamente). Hipokalemia (Levofloxacino puede causar arritmia cardiaca y prolongación del intervalo QT en presencia de Hipokalemia) Insuficiencia de la función renal: (Levofloxacino es excretada por vía renal; se recomienda que los pacientes con una excreción de creatinina inferior a 50 mL por minuto reciban una dosis reducida de Levofloxacino).
Efectos colaterales
Nota: Hubo informes de rupturas del tendón de Aquiles y de los tendones de hombros y de manos que requirieron reparación quirúrgica o resultaron en prolongada discapacidad en pacientes medicados con Levofloxacino u otras fluoroquinolonas. Los pacientes deben discontinuar la Levofloxacino si experimentan dolor, inflamación o ruptura de un tendón. Deben descansar y no practicar ejercicio hasta que el diagnóstico de tendinitis o ruptura de tendón haya sido excluido. La ruptura de tendón puede ocurrir en cualquier momento durante o después de la terapia con Levofloxacino. Los siguientes efectos colaterales/adversos han sido seleccionados en base a su potencial significado clínico. Los que indican la necesidad de atención médica: Incidencia rara: Estimulación del sistema nervioso central: reacciones de hipersensibilidad, fototoxicidad, colitis pseudomembranosa; tendinitis o ruptura de tendón. Incidencia no determinada: observada durante la práctica clínica, los estimativos de la frecuencia no puede determinarse: Electroencefalograma anormal, neumonitis alérgica, reacción anafilactoide, disfonía, encefalopatía, eosinofilia, eritema multiforme, anemia hemolítica, incremento del tiempo de protrombina, falla orgánica, multisistema, neuropatía periférica, rabdomiólisis. Síndrome de Stevens-Johnson, torsades de pointes. Los que indican la necesidad de atención médica solamente si continúan o son molestos. Incidencia menos frecuente: Efectos sobre el SNC; efectos gastrointestinales; perversión del gusto; candidiasis vaginal. Incidencia no determinada: Observada durante la práctica clínica, los estimativos de la frecuencia no puede determinarse: Vasodilatación. Los que indican posible colitis pseudomembranosa y la necesidad de atención médica si ocurren después de la discontinuación de la medicación: Calambres y dolores abdominales o estomacales, severos; sensibilidad abdominal; diarrea. acuosa y severa, que también puede ser sanguinolenta; fiebre.
Precauciones
A los profesionales de la salud: Cuando prescriba una fluoroquinolona a su paciente, advertir que ante la presentación de síntomas sugestivos de tendinopatía (dolor en los tendones, especialmente en el tendón de Aquiles, que es el más frecuentemente afectado) debe suspender su administración. Recomendar el reposo de la extremidad afectada, así como realizar una consulta con el traumatólogo. A los pacientes: Las fluoroquinolonas son antimicrobianos que pueden producir eventos adversos como la ruptura de tendón, el que más frecuentemente se afecta es el tendón de Aquiles, pero puede producirse también en el tendón del hombro o manos (cualesquiera de las articulaciones), estos eventos adversos son entre 3 y 4 veces más frecuentes que aquellos que suceden entre quienes no toman estos medicamentos. Si durante o después del tratamiento, el paciente presenta dolor, hinchazón, o rasgadura de alguna articulación, debe suspender el medicamento y consultar inmediatamente con su médico tratante.
Advertencias
El dolor, la hinchazón, la inflamación y la rasgadura de tendones, como el de Aquiles, el hombro, la mano u otros, pueden tener lugar en pacientes que toman fluoroquinolonas. Los tendones son estructuras anatómicas que conectan los músculos a las articulaciones. Las señales y síntomas de ruptura de tendón pueden incluir un ruido seco o un chasquido en el área del tendón, hematomas después de una lesión en el área del tendón, incapacidad para mover el área afectada o para soportar peso. Las rupturas del tendón de Aquiles relacionadas con las fluoroquinolonas son entre tres y cuatro veces más frecuentes que aquellas que suceden entre quienes no toman estos medicamentos. La ruptura de tendones puede tener lugar durante o después de haber tomado fluoroquinolonas. Se ha informado sobre casos de ruptura de tendones hasta varios meses después de completar el tratamiento con fluoroquinolonas. Carcinogenesis, mutagénesis, teratogénesis y transtornos de la fertilidad: Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes alérgicos a una fluoroquinolona u otros derivados de quinolona químicamente relacionados (a saber ciprofloxacina, ácido nalidíxico) pueden ser alérgicos también a otras fluoroquinolonas. Carcinogenicidad/Tumorogenicidad: En un estudio a largo plazo en ratas, Levofloxacino no evidenció potencial carcinogénico o tumorogénico después de la administración con la dieta diaria durante 2 años. La dosis mas alta fue 2 veces la dosis humana recomendada o 10 veces la dosis humana recomendada basada en superficie corporal o peso corporal, respectivamente. Mutagenicidad: Levofloxacino no es mutagénica en el test Ames (Salmonella typhimurium y Escherichia coli) determinación de mutación hacia adelante, prueba de micronúcleo murino, determinación letal dominante en ratón. La determinación de síntesis DNA no programada en rata. Dió positiva en las determinaciones de aberración cromosómica in vitro (Línea celular CHL) y de intercambio cromátido hermano (línea celular CHL/IU). Embarazo/Reproducción: Fertilidad: Levofloxacino no tuvo efecto alguno sobre la fertilidad o desempeño reproductivo de ratas macho y hembras en dosis orales de hasta 360 mg por kilo de peso corporal (mg/kg), ó 2124 mg/m2 de área de superficie corporal (mg/m2) por día, correspondiente a 18 y 3 veces la dosis humana máxima recomendada (MRHD), basados en peso corporal y área de superficie corporal, respectivamente, o con dosis intravenosas de hasta 100 mg/kg, ó 590 mg/m2, por día, correspondientes a 5 y 1 vez de MRHD basado en peso corporal y área de superficie corporal, respectivamente. Embarazo: No han sido realizados estudios adecuados y bien controlados en humanos. Dado que se ha demostrado que Levofloxacino produce artropatía en animales inmaduros, sólo se recomienda su uso durante el embarazo si el potencial beneficio para la madre sobrepasa el riesgo potencial para el feto. Levofloxacino no fue teratogénica en ratas en dosis orales de hasta 810 mg/kg ó 4779 mg/m2 por día, correspondiente a 82 y 14 veces el MRHD basado en peso corporal y área de superficie corporal, respectivamente, o en dosis intravenosas de hasta 160 mg/kg, ó 944 mg/m2 por día, correspondientes a 16 y 2.7 veces MRHD basado en peso corporal y área de superficie corporal, respectivamente. Dosis equivalentes a 81 y 26 veces el MRHD de Levofloxacino, basado en peso corporal y área de superficie del cuerpo, respectivamente, causaba peso corporal fetal disminuido y aumento de mortalidad fetal en ratas cuando se hacía administración oral en dosis de 810 mg/kg, u 8910 mg/m2 por día. No se observó teratogenicidad cuando se administraba a conejos con dosis orales de hasta 50 mg/kg, o 550 mg/m2 por día, correspondientes a 5 y 1.6 veces el MHRD basado en peso corporal y área de superficie corporal, respectivamente, o en dosis intravenosas de hasta 25 mg/kg, ó 275 mg/m2, por día, correspondientes a 2.5 y 0.8 veces el MRHD basado en peso corporal y área de superficie corporal, respectivamente. FDA Embarazo Categoría C. Lactancia: Se desconoce si Levofloxacino es distribuida a la leche humana; sin embargo basado en datos para ofloxacina, se espera que la Levofloxacino sea distribuida a la leche humana. Debido al potencial de serios efectos adversos en la lactancia de infantes, se debe tomar una decisión sobre discontinuar la alimentación con leche humana o discontinuar la toma de Levofloxacino. Pediatría: No se han establecido la seguridad y eficacia en pacientes de hasta 18 años de edad. Se ha demostrado que las fluoroquinolonas causan artropatías y osteocondrosis en animales inmaduros de diferentes especies. Para la indicación del tratamiento por inhalación del ántrax, la administración de Levofloxacino a pacientes pediátricos debe basarse en las consideraciones riesgo/beneficio para cada paciente en forma individual. La seguridad de Levofloxacino en pacientes pediátricos no ha sido establecida. No existe información de estudios clínicos adecuados y bien controlados o de experiencias post marketing relacionadas con la seguridad de la Levofloxacino en pacientes pediátricos. Pacientes Geriátricos: Los estudios adecuados llevados a cabo hasta la fecha no han demostrado problemas específicos en pacientes geriátricos que limiten la utilidad de Levofloxacino en ancianos. Sin embargo, no se descarta una mayor sensibilidad en algunos pacientes de edad, especialmente con los efectos asociados a la droga en el intervalo QT y un incremento en el riesgo de reacciones tóxicas provocadas por un daño a la función renal debido a la edad.
Interacciones
Las combinaciones que contienen cualquiera de las siguientes medicaciones, dependiendo de la cantidad presente, pueden también interactuar con esta medicación. Antiácidos, aluminio-calcio y/o que contengan magnesio o Didanosina o Sulfato de Hierro o Sucralfalto o Zinc (antiácidos, Didanosina, Sulfato de Hierro, Sucralfato y Zinc pueden reducir la absorción de Levofloxacino por quelación que resulte en una disminución de las concentraciones séricas y de orina; por lo tanto no se recomienda el uso concurrente, se recomiendo que la Levofloxacino sea tomada por lo menos 2 horas antes o 2 horas después de tomar alguno de estos agentes). Agentes antiarrítmicos, clase I o Clase III (la administración concurrente puede incrementar el riesgo de arritmia cardiaca a través de la prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma. Agentes antidiabéticos: (La administración concurrente ha resultado en hiperglucemia o hipoglucemia, comúnmente en pacientes diabéticos que toman agentes hipoglucemiantes, o insulina; se recomienda el monitoreo cuidadoso de glucosa en sangre. Drogas antiinflamatorias, no esteroideas: El uso concurrente puede aumentar el riesgo de estímulo de SNC y convulsiones. Cimetidina o Probenecid: El uso concurrente de Levofloxacino con cimetidina o probenecida aumenta el área bajo la curva de concentración en plasma/tiempo (AUC) en 27 al 38% y 30%, respectivamente, y reduce la excreción en un 21 al 35%. Si bien estas diferencias son estadísticamente significativas, los cambios no son considerados lo suficientemente altos como para garantizar un cambio de la dosis. Warfarina (la experiencia postmarketing en pacientes sugiere que la Levofloxacino mejora los efectos de la Warfarina; las elevaciones en los tiempos de protrombinas al establecer el uso concomitante ha sido asociada con hemorragias; un monitoreo cercano del tiempo de protrombinas, INR, u otras pruebas de coagulación y la evidencia de hemorragia en pacientes administrados con Levofloxacino concomitantemente con Warfarina). Corticosteroides, el uso concurrente con quinolonas incluído el Levofloxacino puede incrementar el riesgo de ruptura de tendones de hombro, de mano, tendón de Aquiles u otros tendones que pueden requerir reparación quirúrgica o resultar en una prolongada discapacidad especialmente en las personas mayores. Alteraciones de los valores de laboratorio: Con valores fisiológicos testes de laboratorio, glucosa (sangre). Las concentraciones pueden estar aumentadas o reducidas). Linfocitos (los recuentos pueden estar reducidos). Tiempo de protrombina (incremento Internacional Normalizado Ratio [INR]).
Sobredosificación
En el caso de una aguda sobredosis de Levofloxacino, el estómago debe ser vaciado, el paciente observado y mantenida la hidratación. Levofloxacino no es eficientemente eliminado por hemodiálisis o diálisis peritoneal. El Levofloxacino exhibe un bajo potencial de toxicidad aguda. Los ratones, ratas, perros y monos exhibieron los siguientes signos después de recibir una única dosis de Levofloxacino: ataxia, actividad motora disminuida, disnea, postración, ptosis, convulsiones y temblores. Dosis superiores a 1500 mg:/kg de peso corporal (mg/kg) oral y 250 mg/kg IV. produjeron significativa morbilidad en roedores. Para mayor información sobre el cuidado de la sobredosis o ingestión no intencional, contactar a un Centro de Control de Intoxicaciones. Tratamiento de la sobredosis: Cuidados de apoyo. Los pacientes en los que se ha confirmado o se sospecha una sobredosis intencional, deben ser vistos en consulta por un médico.
Presentación
Comprimidos recubiertos x 5 y 7.

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