Prospecto MEDIVATE

Composición
Cada 100 g de crema contiene: Clobetasol propionato 0.05 g. Excipientes c.s.p.
Propiedades
Mecanismo de Acción: Clobetasol se difunde a través de la membrana celular y forma complejos con receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos entran al núcleo celular y se unen al ADN (cromatina) para estimular la transcripción del RNA mensajero (RNAm) y subsecuentemente la síntesis proteica de varias enzimas inhibitorias responsables del efecto antiinflamatorio de Clobetasol. Estos efectos antiinflamatorios incluyen inhibición de procesos tempranos tales como edema, depósito de fibrina, dilatación capilar, movimiento de fagocitos dentro del área, y actividad fagocítica; así mismo inhibe ciertos procesos tardíos como: Producción de capilares, depósito de colágeno y formación de queloides. En general todas las acciones son catabólicas. Los factores que incrementan la eficacia clínica y el potencial de los efectos adversos de Clobetasol incluyen mejoras en su actividad farmacológica por alteración de la estructura molecular, incrementando su penetración en el estrato córneo e incrementando la biodisponibilidad del compuesto desde el vehículo. La actividad farmacológica de Clobetasol es incrementada por muchos cambios en su estructura molecular. Además un átomo 9-alfa-fluorina incrementa la actividad glucocorticoide, pero simultáneamente incrementa la actividad mineralocorticoide no deseada. La actividad mineralocorticoide es disminuida por la adición de un grupo 16-hidroxi o 16-metil. La sustitución o enmascaramiento de grupos 16 o 17-hidroxi con largas cadenas como acetonida, propionato, o valerato incrementa la lipofilidad y posteriormente la penetración al estrato córneo. Farmacocinética: Absorción: Clobetasol se absorbe sistémicamente a través del estrato córneo. Esta absorción mejora cuando se incrementa la temperatura y/o la hidratación de la piel o por cambios en la estructura del compuesto. La hidratación de la piel con vendajes oclusivos como envoltorios de plástico, paño hermético ajustado, o pantalones cubiertos con plástico, cinta de plástico o parches dermatológicos pueden incrementar la penetración de corticosteroides hasta diez veces. Las bases oleosas inhiben la evaporación de la humedad de la piel. Las áreas intertriginosas (axila e ingle) se auto ocluyen. Además las zonas intertriginosas y el rostro tienen inherentemente la piel delgada, son más maceradas y por lo tanto permiten una mayor absorción. La absorción de corticosteroides tópicos ha sido incrementada por alteración del vehículo del producto o de la propia sustancia. Los vehículos que contengan sustancias que solubilizan los corticosteroides mejoran la absorción. El incremento de la concentración de la droga incrementa la penetración pero también puede incrementar la pérdida de la droga. La disminución del tamaño de partícula de la droga ha mostrado incrementar la biodisponibilidad tópica. El incremento de la absorción percutánea de los corticosteroides también ocurre cuando existe abrasión y/o inflamación de la piel, cuando la temperatura corporal es elevada, con el uso prolongado o con uso extensivo. Hay alguna absorción sistémica de corticosteroides tópicos a través de la mucosa oral; la absorción se incrementa con el incremento de la potencia y el uso prolongado. Biotransformación: Principalmente en la piel; una vez que es absorbido sistémicamente, en el hígado. Por tener grupos 17-hidroxil sustituidos y fluorinados es resistente al metabolismo local en la piel. La aplicación repetida resulta en un efecto de depósito acumulativo en la piel, que puede llevar a prolongar la duración de la acción, incrementar los efectos adversos y aumentar la absorción sistémica.
Farmacología
Los productos de potencia muy alta son usados primariamente como una alternativa a la terapia corticosteroide sistémica cuando están involucradas áreas locales. Ejemplos de las condiciones en los que los corticosteroides de potencia muy alta son usados muy frecuentemente incluyen lesiones gruesas crónicas causadas por psoriasis, liquen simple crónico y lupus eritematoso discoide. Existe un alto riesgo de atrofia de la piel con el uso de productos de potencia muy alta. Pueden ser utilizados sólo en la terapia de breve duración y sobre pequeñas superficies. Apósitos oclusivos no se deben utilizar con estos productos
Indicaciones
MEDIVATE 0.05% crema (Clobetasol) es un corticosteroide tópico de potencia muy alta indicado para proveer alivio sintomático de inflamación y/o prurito asociado con enfermedades agudas o crónicas que responden a los corticosteroides. MEDIVATE 0.05% crema (Clobetasol) está indicado en las siguientes enfermedades: Alopecia areata, dermatitis atópica moderada a severa, dermatitis exfoliativa generalizada, dermatitis numular moderada a severa, otras dermatosis inflamatorias moderada a severa, otras formas de dermatitis moderada a severa, granuloma anular, reducción de prurito asociado a queloide, liquen plano, liquen simple crónico, liquen estriado, lupus eritematoso discoide y cutáneo subagudo, mixedema pretibial, necrobiosis lipoide diabética, penfigoide, pénfigo, pitiriasis rosada, psoriasis, sarcoidosis o quemadura solar. En algunos desórdenes puede requerirse terapia sistémica o inyección intralesional de corticosteroide, lo cual está determinado por el tipo y severidad de la enfermedad o la respuesta inadecuada a la terapia tópica. Puede requerirse vendajes oclusivos para las siguientes condiciones: Lupus eritematoso discoide, desórdenes bullosos, liquen plano, granuloma anular, placas psoriásicas y psoriasis que afectan palmas, plantas de los pies, codos o rodillas.
Dosificación
La administración es vía tópica. Dosis usual en adultos: Aplicar sobre la piel 2 a 3 veces al día. MEDIVATE 0.05% crema puede ser usado sólo por periodos de terapia de corta duración y sobre áreas pequeñas de la superficie cutánea, no se debe usar apósitos oclusivos. Dosis usual pediátrica: No se recomienda su uso en niños menores de 12 años de edad.
Contraindicaciones
Las siguientes contraindicaciones han sido seleccionadas en base a su potencial significancia clínica: Excepto bajo circunstancias especiales este medicamento no debería ser usado cuando exista el siguiente problema médico: Hipersensibilidad a Clobetasol o a alguno de sus componentes o a cualquier otro costicosteroide. La relación riesgo-beneficio deberá ser considerada cuando se presenten los siguientes casos: Infección en el sitio de tratamiento (puede exacerbarse si no se usa simultáneamente un agente antimicrobiano apropiado), atrofia preexistente de la piel (puede exacerbarse debido a las propiedades atrofigénicas de los corticosteroides), Para uso en la cavidad oral: Tratamiento de Herpes simple in situ (puede ser transmitido a otros sitios incluyendo los ojos), con uso a largo plazo de formulaciones más potentes o si ocurriese una absorción sustancial: cataratas (los corticosteroides pueden promover la progresión de la catarata, especialmente con el uso de producto de alta y muy alta potencia, como Clobetasol, en el área periorbital), diabetes mellitus (puede ocurrir una pérdida del control de la diabetes, debido a posibles elevaciones de la glucosa sanguínea), glaucoma (puede incrementarse la presión intraocular, especialmente con el uso de productos de potencia alta a muy alta, como Clobetasol, en el área periorbital) y tuberculosis (puede exacerbarse o reactivarse, por lo que debe administrarse simultáneamente profilaxis o quimioterapia antituberculosa apropiada).
Reacciones adversas
Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados en base a su potencial significancia clínica: Los que requieren atención médica: De incidencia menos frecuentes o raras: Dermatitis alérgica de contacto, foliculitis, furunculosis, pústulas, pioderma, o vesiculación (más frecuente con oclusión o uso de ungüento en áreas intertriginosas), hiperestesia, adormecimiento de dedos, púrpura, atrofia de la piel, infección secundaria de la piel (más frecuente con oclusión) y telangiectasia. De incidencia rara (con uso prolongado u otros factores que incrementan su absorción): Erupción acneiforme; cataratas posterior subcapsular (reportado con el uso de corticoides sistémicos, debe tenerse precaución con el uso de Clobetasol en el área periorbital), síndrome de Cushing, dermatitis perioral, equimosis, edema, úlcera gástrica, glaucoma secundario (con el uso de Clobetasol en el área periorbitaria), hirsutismo o hipertricosis, hipertensión, síndrome hipocalémico, hipopigmentación, u otros cambios en la pigmentación de la piel, agravación de la infección, miliaria rubra, depleción proteica, laceración de la piel, maceración de la piel, estrías, atrofia del tejido subcutáneo y pérdida inusual del cabello. Los que requieren atención médica sólo si ellas continúan o son molestas: De incidencia menos frecuente o rara: Quemazón, sequedad, irritación, prurito, enrojecimiento de la piel leve y transitoria, incremento del enrojecimiento o descamación de lesiones cutáneas leves y transitorias, erupción cutánea menor y transitoria.
Precauciones
Carcinogenicidad: No se han realizado estudios a largo plazo en animales para determinar la carcinogenicidad de corticosteroides tópicos. Embarazo y Reproducción: Embarazo: No se recomienda el uso de Clobetasol extensamente, es decir, en grandes cantidades, o por periodos prolongados en pacientes gestantes o en pacientes que están planeando estar embarazadas. No se han realizado estudios apropiados en humanos. Estudios en animales han mostrado que los corticosteroides tópicos son absorbidos sistémicamente y pueden causar anormalidades en el feto, especialmente cuando son usados en grandes cantidades, con vendajes oclusivos, por periodos prolongados, o si se usan los agentes más potentes. Categoría en el embarazo según FDA: C. Lactancia: Se desconoce si los corticoides tópicos se distribuyen en la leche materna. Sin embargo, no se ha reportado problemas en humanos. Los corticosteroides sistémicos son distribuidos en la leche materna y pueden causar efectos no deseados como supresión del crecimiento en el infante. No debe aplicarse en las mamas antes de la lactancia. Pediatría: En proporción al peso corporal, los niños y adolescentes tienen una mayor superficie cutánea y una piel menos desarrollada y más delgada que puede resultar en una absorción de grandes cantidades de corticosteroides tópicos en comparación con los adultos. La absorción también es mayor en infantes prematuros que en los recién nacidos a término debido al desarrollo inadecuado del estrato córneo. Se ha documentado en niños supresión adrenal, síndrome de Cushing, hipertensión intracraneal y retardo en el crecimiento debido a la absorción sistémica de corticosteroides tópicos. Por lo tanto, se debe tener un cuidado especial cuando estos agentes son usados en niños y adolescentes sobre todo si están implicados los factores que aumentan la absorción. No se recomienda el uso de Clobetasol en niños o adolescentes en crecimiento a menos que haya una necesidad demostrada de éste en particular. Generalmente la terapia pediátrica continuada por más de 2 semanas y una dosis superior a una aplicación diaria (con Corticosteroides de media y alta potencia) o dos aplicaciones diarias (con corticosteroide de baja potencia) debería ser evaluada con cuidado por el médico. Esto es sobre todo importante si la medicación es aplicada a más del 5 ó el 10 % de la superficie corporal o si se usan apósitos oclusivos. Un paño hermético ajustado o pantalones cubiertos con plástico pueden constituir apósitos oclusivos. Geriatría: Aunque no se han realizado estudios apropiados en la población geriátrica, no se espera que los problemas relacionados con la edad limiten la utilidad de los corticosteroides tópicos en ancianos. Sin embargo es más probable que los pacientes ancianos puedan tener atrofia preexistente de la piel secundaria a la edad. El uso de corticosteroides tópicos en estos pacientes puede desencadenar púrpura y laceraciones cutáneas que originen un levantamiento de la piel y del tejido subcutáneo de la fascia profunda. Por lo tanto los corticosteroides tópicos no deberían ser usados frecuentemente sino por periodos breves o bajo supervisión médica en pacientes con evidencia de atrofia preexistente de la piel. El uso de corticosteroides de baja potencia también puede se necesario en algunos pacientes.
Advertencias
Mantener fuera del alcance de los niños. Sólo para uso externo. Usar bajo prescripción médica. No usarlo alrededor de los ojos. No vendar o envolver de otro modo el área de la piel tratada, a menos que sea realizado directamente por su médico.
Interacciones
No se han reportado interacciones medicamentosas.
Incompatibilidades
Puede existir incompatibilidad terapéutica (respuesta terapéutica de índole o intensidad distinta a la prevista) cuando el paciente toma múltiples drogas que pueden interactuar entre ellas y así alterar la respuesta acentuándola (sinergia) o reduciéndola (antagonismo), por lo que el médico deberá de preguntar al paciente que productos está tomando para dar las indicaciones necesarias y así evitar las posibles incompatibilidades. Una incompatibilidad puede derivar en un efecto adverso (Ver Reacciones adversas).
Conservación
Almacenar entre 15 y 30°C en envase cerrado. No refrigerar.
Sobredosificación
Para sobredosis tópica crónica: Debido a que no hay antídoto específico disponible, el tratamiento es sintomático, de soporte y consiste en descontinuar el medicamento. Puede ser necesario un retiro gradual. Para sobredosis aguda oral: Debido a que no hay antídoto específico disponible y que los efectos adversos serios son improbables, el tratamiento consiste en dilución con líquidos.
Presentación
MEDIVATE 0.05% crema: Tubo x 5, 10, 15, 20, 25, 30, 35 y 40 g con caja.

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