Prospecto MAXIMUS

Composición
Cada tableta semanal recubierta contiene: alendronato monosódico trihidratado 91,37mg (equivalente a 70mg del ácido libre). Cada tableta diaria contiene: citrato de calcio tetrahidratado 1.500mg (equivalente a 315mg de ion calcio), colecalciferol (vitamina D3) 200UI, excipientes cs.
Farmacología
El tejido óseo es reabsorbido por las células llamadas osteoclastos dentro del proceso celular normal. El ácido alendrónico es un bifosfonato sintético que se ubica en las zonas de resorción ósea, inhibiendo la actividad de los osteoclastos, reduciendo el recambio óseo; por lo tanto, se consigue un aumento de la masa ósea. Los estudios han demostrado que el hueso formado es histológicamente normal. Asimismo, se ha observado una fijación diez veces mayor en la superficie de los osteoclastos que en la de los osteoblastos, lo que conlleva a la reducción del recambio óseo. Esta inhibición de la actividad osteoclástica se traduce finalmente en un incremento progresivo de la masa ósea. El calcio es un elemento esencial para la función de varios sistemas y aparatos del cuerpo humano (músculos, sistema nervioso, cardiovascular, renal) entre otros. El hueso es el mayor depósito de calcio en el cuerpo humano y lo hace principalmente como hidroxiapatita. Existe un activo intercambio de calcio entre los huesos y el líquido plasmático. Como la presencia de calcio es vital para la función de nuestro organismo, cuando existe una deficiencia en el plasma, debido a una baja ingesta o algunas alteraciones orgánicas, la necesidad primordial es suplida por el hueso, el que cede su calcio al torrente sanguíneo. Para mantener los niveles adecuado de calcio en el hueso y así su calidad, es necesario tener un adecuado aporte por vía oral en forma diaria. La absorción de calcio en el intestino es modificada por varios factores, tales como los niveles de calcio en sangre, pH gástrico, presencia de fibras o fitatos. Aproximadamente un 25% del calcio ingerido por vía oral es absorbido en el intestino delgado, dependiendo de la presencia de la vitamina D activada. La vitamina D, actor importante de la homeostasis del calcio, un 20 o 30% de la absorción del calcio en el intestino delgado depende de la presencia de esta vitamina, así como su utilización por los huesos. La vitamina D, la calcitonina y la paratohormona regulan el nivel del calcio en sangre de acuerdo con las necesidades corporales.
Indicaciones
Tratamiento de la osteoporosis en varones. Tratamiento de la osteoporosis postmenopáusica.
Dosificación
Vía de administración: administración por vía oral. Dosis usual en adultos: tratamiento de la osteoporosis en varones y tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica (mujeres): la tableta semanal (ácido alendrónico de 70mg) deberá tomarse una vez a la semana en ayunas, por lo menos 30 minutos antes del primer alimento, bebida o medicamento. La tableta diaria (citrato de calcio + vitamina D3) deberá ser tomada todos los días, de preferencia con la ingesta de alimentos (almuerzo o cena), nunca junto con la tableta semanal (ácido alendrónico de 70mg). Nota: la tableta semanal (ácido alendrónico de 70mg) deberá ser tomada en ayunas por lo menos 30 minutos antes de ingerir cualquier alimento o medicamento por vía oral. La tableta semanal (ácido alendrónico de 70mg) sólo deberá ser acompañada de un vaso con agua pura (no mineral). Luego de la ingesta de la tableta semanal (ácido alendrónico de 70mg), se recomienda permanecer sentada o de pie y evitar recostarse. La tableta semanal (ácido alendrónico de 70mg) no deberá ser triturada o disuelta en la boca. No es necesario hacer ajustes en la dosificación en los pacientes de edad avanzada o con insuficiencia renal leve o moderada (depuración de la creatinina de 35 a 60ml/min). La tableta diaria (citrato de calcio + vitamina D3) se tomará 1 tableta por día, durante 7 días. Dosis usual pediátrica: la seguridad y eficacia no ha sido establecida para el ácido alendrónico.
Contraindicaciones
Acido alendrónico: excepto bajo circunstancias especiales, estos medicamentos no deben ser usados cuando los siguientes problemas médicos existen: enfermedades gastrointestinales como la duodenitis, disfagia, enfermedad sintomática esofágica, pirosis, gastritis, reflujo gastroesofágico, hernia hiatal y úlcera péptica. Alendronato puede exacerbar estas condiciones. Función renal con una depuración de creatinina menor a 35ml por minuto (0,58ml/seg); no es recomendado su uso debido a que su eliminación puede estar reducida. Hipersensibilidad al alendronato. Riesgo-beneficio debe ser considerada cuando los siguientes problemas médicos existen: hipocalcemia o deficiencia de vitamina D (el ácido alendrónico puede exacerbar estas condiciones; hipocalcemia y la deficiencia de vitamina D deben ser corregidas antes de iniciar la terapia con ácido alendrónico. Citrato de calcio más Vitamina D: excepto bajo circunstancias especiales, no debe usarse cuando los siguientes problemas médicos existen: hipercalcemia (primaria o secundaria), hipercalciuria, cálculo renal. Existe riesgo de exacerbación. Sarcoidosis. Puede potenciar la hipercalcemia. Riesgo-beneficio debe ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existen: deshidratación o desbalance de electrolitos. Puede incrementar el riesgo de hipercalcemia. Diarrea o malabsorción gastrointestinal crónica. Insuficiencia renal crónica. Historia de cálculo renal. En pacientes con idiosincrasia e hipersensibilidad a cualquier componente.
Reacciones adversas
Acido alendrónico: reacciones que requieren atención médica: incidencia más frecuente: dolor abdominal. Incidencia menos frecuente: disfagia, pirosis gástrica, irritación, dolor o ulceración del esófago, dolor muscular. Incidencia rara: erupción en la piel. Reacciones que requieren atención médica, solamente si son molestas o recurrentes: incidencia menos frecuente: distensión abdominal, constipación, diarrea, flatulencia, cefalea, náuseas. Citrato de calcio + vitamina D3: por vitamina D: síntomas tempranos de toxicidad de vitamina D asociada con hipercalcemia: dolor óseo, constipación (usualmente más frecuente en niños y adolescentes); diarrea, somnolencia, sequedad de boca, cefalea continua, sed aumentada, frecuencia (especialmente en las noches) o cantidad de orina incrementada, latidos irregulares, pérdida de apetito, sabor metálico, dolor muscular. Náusea y vómito (usualmente más frecuente en niños y adolescentes), prurito, cansancio inusual. Síntomas tardíos de toxicidad de vitamina D asociada con hipercalcemia: dolor óseo, orina turbia, conjuntivitis, disminución de la libido, calcificación ectópica, fiebre alta, elevación de la presión arterial, sensibilidad aumentada de los ojos a la luz o irritación de los ojos. Latidos irregulares, picazón en la piel, letargia, pérdida de apetito, dolor muscular, náusea y vómito y pancreatitis, psicosis, rinorrea, pérdida de peso. Por calcio: incidencia rara: síndrome de hipercalcemia agudo, cálculos renales calcificados. Síntomas tempranos de hipercalcemia: constipación severa, sequedad de boca, cefalea continua, sed incrementada, irritabilidad, pérdida de apetito, depresión mental, sabor metálico, cansancio inusual. Síntomas tardíos de hipercalcemia: confusión, somnolencia, presión arterial elevada, sensibilidad incrementada de los ojos o la piel a la luz especialmente en pacientes con hemodiálisis. Latidos irregulares, rápidos o lentos, náusea y vómito, cantidad inusual de orina o incremento en la frecuencia.
Precauciones
Acido alendrónico: carcinogenicidad/tumorigenicidad: un estudio en 2 años de carcinogenicidad en ratas, con células parafoliculares (tiroideas), fueron incrementadas en altas dosis masculinas a dosis de 1 y 3,75mg/kg (1 y 3 veces la dosis humana de 10mg, respectivamente basadas sobre el área de superficie corporal). Mutagenicidad: el ácido alendrónico no fue genotóxico en el ensayo de mutagénesis microbiana in vitro con activación metabólica y sin ella, en un ensayo de mutagénesis de células. El ácido alendrónico fue débilmente positivo a concentraciones mayores 5 mmol en la presencia de citotoxicidad. Embarazo/Reproducción: fertilidad: estudios en ratas hembras y machos que recibieron dosis de ácido alendrónico oral de hasta 5mg/kg por día (4 veces la dosis humana de 10mg basada sobre el área de superficie corporal) no encontraron efectos sobre la fertilidad. Embarazo: estudios adecuados y bien controlados en humanos no ha sido llevados a cabo. Estudios de reproducción en ratas que recibieron dosis de ácido alendrónico en el rango de 1 a 10mg/kg (1 a 9 veces la dosis humana de 10mg basada sobre el área de superficie corporal) mostró una disminución de la supervivencia de la post-implantación a 2mg/kg por día y disminuyó la ganancia de peso corporal en cachorros normales a 1mg/kg por día: Los sitios de osificación fetal incompleta de vértebras (cervical, torácica y lumbar). Ningún efecto fetal similar fue visto cuando conejas preñadas fueron tratadas con dosis de hasta de 35mg/kg por día (50 veces la dosis para humanos de 10mg en la superficie corporal total). Ambos, calcio total y ionizado, disminuyeron en ratas preñadas a dosis a 15mg/kg por día resultando en retraso y fallas en el parto. Ocurrió materno-toxicidad en ratas tratadas con 15mg/kg por día por varios períodos, estas muertes fueron disminuidas pero no eliminadas por cese de tratamiento. Categoría de embarazo C. Lactancia: no se ha probado la presencia de ácido alendrónico en la leche materna en humanos, pero se detectó dentro de la leche en ratas después de una dosis intravenosa. Pediátricos: no existe información sobre los efectos del ácido alendrónico en los pacientes pediátricos. La seguridad y eficacia no han sido establecidas, por lo que no está indicado su uso en niños. Ancianos: los estudios no han demostrado problemas específicos en este grupo etáreo. Citrato de calcio + vitamina D3: la ingesta prolongada de sales de calcio, puede producir cuadros de hipercalcemia e hipercalciuria. Debe monitorizarse la hipocalcemia: determinaciones de presión arterial, electrocardiograma, concentraciones séricas de magnesio, hormona paratiroidea, fosfato, potasio función renal. Monitorizar concentraciones de calcio y calcio ionizado. Determinar la concentración urinaria de calcio.
Advertencias
Condiciones que afectan su uso: hipersensibilidad al ácido alendrónico. Embarazo: estudios en animales han demostrado disminución de la ganancia de peso, incompleta osificación fetal, disminuyó la supervivencia del feto y retraso del parto. Lactancia: no deberá administrarse en mujeres en períodos de lactancia, ya que se halló ácido alendrónico en la leche de ratas. Otras medicaciones: ácido acetilsalicílico o compuestos que contengan ácido acetilsalicílico. Otros problemas médicos como enfermedades gastrointestinales o daño severo de la función renal. En pacientes con insuficiencia renal en fase terminal puede desarrollarse hipercalcemia con la administración de calcio con las comidas. Se deben monitorear los niveles de calcio sérico durante el período de ajuste de dosis.
Interacciones
Acido alendrónico: se puede interferir con la absorción de ácido alendrónico, si éste es ingerido junto a suplementos dietéticos incluyendo el calcio, alimentos o medicamentos (se incluyen los antiácidos), por lo que se advierte que su ingesta deberá ser 30 minutos antes de la ingesta por vía oral. El uso de ranitidina intravenosa duplica la biodisponibilidad del ácido alendrónico oral; su significado clínico aún no es conocido. Un incremento en la incidencia de eventos adversos a nivel del tracto gastrointestinal superior fue reportado en personas que tomaron más de 10mg de ácido alendrónico al día, asociados a estos compuestos salicilados. Los antiácidos reducen la absorción del ácido alendrónico. Se incrementa el riesgo de hipocalcemia con el uso concomitante de ácido alendrónico con aminoglucósidos. Las sales de calcio reducen la absorción del ácido alendrónico. El hierro reduce la absorción del ácido alendrónico. Citrato de calcio + vitamina D: algunos medicamentos pueden ser modificados en su absorción ante la presencia de calcio en altas dosis, por ello se sugiere administrarlo 1 o 2 horas luego de su ingesta, el alcohol, la cafeína y el tabaco en altas dosis pueden disminuir su absorción. Antiácidos que contienen aluminio: el uso concomitante puede aumentar la absorción de aluminio. Agentes bloqueantes de los canales de calcio: se podría reducir la respuesta del verapamilo y otros agentes. Alimentos con fibra, granos, cereales o fitatos: utilizados en altas dosis, pueden producir una reducción en la absorción de calcio, formando complejos no absorbibles por vía enteral. Calcitonina: su administración debe tener 4 o más horas de diferencia, se puede antagonizar su efecto en el tratamiento de hipercalcemia, en la enfermedad de Paget puede prevenir la hipocalcemia lo que puede producir hiperparatiroidismo secundario. Diuréticos tiazídicos: altas dosis de calcio podrían inducir una hipercalcemia por reducción de la excreción de calcio. Estrógenos: se ha descrito un incremento en la absorción de calcio. Etidronato: se podría interrumpir su absorción, se advierte a los usuarios tener un lapso de 2 horas entre la ingesta de estas dos sustancias. Fenitoína: se tendría una disminución de la biodisponibilidad de ambos, se debe administrarlos con un intervalo de 2 o 3 horas. Fluoroquinolonas: se puede reducir la absorción por su efecto quelante, reduciendo así la concentración de quinolonas en suero y orina. Fluoruro de sodio: forma complejos no absorbibles, disminuyendo la absorción de ambos, por lo que deberán administrarse con un intervalo de 2 horas. Fosfato sódico de celulosa: su administración conjunta podría disminuir el efecto del fosfato sódico de celulosa en prevención de hipercalciuria. Fosfato de potasio-fosfato de sodio: el uso concomitante puede incrementar el potencial para la disposición de calcio en los tejidos blandos si el calcio sérico está elevado. Hierro: se disminuye la absorción de hierro, se debe administrar hasta con 2 horas de intervalo. Nitrato de Galio: se antagonizan en sus efectos. Preparados conteniendo calcio o magnesio: se podría incrementar las concentraciones séricas de calcio o magnesio sobre todo en pacientes con insuficiencia renal, produciéndose hipercalcemia o hipermagnesemia. Productos lácteos: el uso concurrente excesivo y prolongado con suplementos conteniendo calcio puede resultar en síndrome álcali. Bicarbonato de sodio: el uso concurrente excesivo y prolongado con suplementos conteniendo calcio puede resultar en síndrome álcali. Tetraciclinas: podría disminuirse su absorción por la formación de complejos no absorbibles o los incrementos del pH gástrico, deberían tener un intervalo en su administración de 1 a 2 horas. Vitamina A: dosis elevadas y superiores a 7.500RF o 25.000UI por día pueden estimular la perdida de masa ósea y obstaculizar los efectos del calcio y producir hipercalcemia. Vitamina D, calciferol y calcitriol: en altas dosis se podría producir una excesiva absorción de calcio a nivel intestinal. Fosfato sérico: (pruebas de laboratorio) se ha observado una disminución en la administración prolongada de calcio.
Conservación
Conservar en lugar fresco y seco a temperatura entre 15°C y 30°C. Mantener alejado de los niños. Venta con receta médica.
Sobredosificación
Acido alendrónico: no se han descrito casos de sobredosis. Esta puede producir calcemia, hipofosfatemia y reacciones adversas gastrointestinales como malestar gástrico, pirosis, esofagitis o úlcera. Se debe considerar la administración de leche o antiácidos para fijar el ácido alendrónico. No se debe inducir al vómito, ya que se producirá una irritación gastroesofágica y el paciente debe permanecer en pie. Citrato de calcio + vitamina D3: cuando las concentraciones de calcio en el suero son mayores de 2,9mmol por litro (12mg por 100ml) se requiere: hidratar al paciente con solución de cloruro de sodio al 9 por mil y forzar la diuresis con furosemida o ácido etacrínico. Monitorizar electrocardiográficamente al paciente.
Presentación
Cada blíster-caja de MAXIMUS para tratamiento semanal que contiene: 1 tableta de consumo semanal recubierta contiene: alendronato monosódico trihidratado. 7 Tabletas de consumo diario que contienen: citrato de calcio tetrahidratado. Caja para cuatro semanas (4 blíster-cajas).

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