Prospecto LOSTAPROLOL

Composición
Cada comprimido contiene: Bisoprolol fumarato 5 mg. Excipientes c.s.p.
Farmacología
Propiedades farmacodinámicas: Bisoprolol es un bloqueante de los receptores beta 1 adrenérgicos altamente selectivo, potente, desprovisto de actividad simpáticomimética intrínseca (ISA) y sin efecto estabilizador de membrana relevante. Presenta una escasa afinidad por los receptores beta 2 de la musculatura lisa bronquial y vascular, así como por los receptores beta 2 implicados en la regulación metabólica. Por ello no es de esperar que bisoprolol afecte a las resistencias aéreas ni a los parámetros metabólicos regulados por receptores beta 2. La selectividad beta 1 de bisoprolol se mantiene a dosis superiores de las terapéuticamente recomendadas. En estudios clínicos controlados, el efecto de 10 mg de bisoprolol al día se ha mostrado equiparable al de 100 mg de atenolol, 100 mg de metoprolol o 160 mg depropranolol diarios. Bisoprolol no tiene efecto inotrópico negativo pronunciado. Bisoprolol alcanza su máximo efecto tras 3-4 horas de la administración oral. Dado que su vida media es de 10-12 horas, bisoprolol tiene un efecto de 24 horas. El efecto antihipertensivo máximo de bisoprolol se alcanza generalmente a las 2 semanas. Tras la administración aguda, bisoprolol reduce la frecuencia cardíaca y el volumen minuto, y por tanto el gasto cardíaco y el consumo de oxígeno. En la administración crónica, disminuyen las resistencias vasculares periféricas que se ven aumentadas al inicio. La disminución de la actividad plasmática de la renina es motivo de debate sobre la posible actuación como mecanismo subyacente al efecto antihipertensivo del beta bloqueantes. Mediante el bloqueo de los receptores cardíacos beta, bisoprolol disminuye la respuesta a la actividad simpatico-adrenérgica. Esto causa una disminución en la frecuencia cardíaca y en la contractilidad, que a su vez reducen el consumo de oxígeno del miocardio que es el efecto deseado en la angina de pecho con enfermedad coronaria subyacente. Propiedades farmacocinéticas: Bisoprolol se absorbe en el tracto gastrointestinal casi en su totalidad ( > 90%). Dado el escaso efecto de primer paso en el hígado ( < 10%) alcanza una biodisponibilidad del 90%. Aproximadamente un 30 % de bisoprolol se halla unido a proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 3,5 l/kg. El aclaramiento total es de aproximadamente 15 l/h. La vida media plasmática es de 10-12 horas, lo que proporciona un efecto de 24 horas tras dosis única diaria. Bisoprolol se elimina del organismo por dos vías. El 50 % se transforma en el hígado dando lugar a metabolitos inactivos que serán eliminados por los riñones. El otro 50 % se elimina por los riñones de forma inalterada. Dado que la metabolización tiene lugar en la misma proporción en hígado y riñones, no se requiere un ajuste de dosificación en pacientes con insuficiencia renal o función hepática deteriorada de leve a moderada. La cinética de bisoprolol es lineal e independiente de la edad.
Indicaciones
Tratamiento de la hipertensión arterial. Tratamiento de la angina de pecho crónica estable.
Dosificación
Vía Oral. La dosis inicial es de 5 mg de bisoprolol una vez al día. En caso necesario, la dosis diaria podrá ser aumentada a 10 mg de bisoprolol una vez al día. La dosis máxima recomendada es de 20 mg diarios. La dosis diaria debe ser ajustada de forma individual para cada paciente, teniendo en cuenta la frecuencia del pulso y el éxito del tratamiento. El tratamiento con bisoprolol es, generalmente, una terapia a largo plazo. Se recomienda tomar bisoprolol por las mañanas, en ayunas o junto con el desayuno. Los comprimidos deben tragarse enteros con un poco de agua y sin masticar. El tratamiento nunca debe interrumpirse de forma brusca, especialmente en pacientes con cardiopatía isquémica. En caso necesario la dosis se reducirá gradualmente (entre 1-2 semanas). Pacientes con insuficiencia renal o hepática: En pacientes con trastornos funcionales hepático o renales de leves a moderados, normalmente no es necesario ajustar la dosis del medicamento. En pacientes con insuficiencia renal terminal (aclaramiento de creatinina < 20 ml/min) y en pacientes con insuficiencia hepática grave no deberá sobrepasarse la dosis diaria de 10 mg. La experiencia con bisoprolol en pacientes dializados es limitada, sin embargo, hasta el momento no se ha demostrado que la pauta posológica deba ser modificada en este tipo de pacientes. En Ancianos: Generalmente no es necesario realizar ajustes de dosificación en ancianos. En Niños: No existe experiencia pediátrica con bisoprolol, por lo que no se recomienda su utilización en niños.
Contraindicaciones
Bisoprolol está contraindicado cuando el paciente: Si es alérgico al bisoprolol o a cualquiera de los excipientes de producto. Si padece alguna de las enfermedades del corazón: insuficiencia cardíaca aguda o descompensación de la insuficiencia cardíaca que requiera de tratamiento específico, shock cardiogénico, bloqueo aurículoventricular de segundo o tercer grado y no es portador de un marcapaso, enfermedad del seno, bloqueo atrioventricular, bradicardia (frecuencia cardíaca reducida) o hipotensión (tensión arterial baja). Si padece de asma grave o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) grave. Si padece alteraciones graves de la circulación en las piernas (como son las enfermedades oclusivas de los vasos sanguíneos y el síndrome de Raynaud). Si padece feocromocitoma no tratado (cuyos síntomas son hipertensión, taquicardia y dolor de cabeza). Si padece acidosis metabólica.
Reacciones adversas
Como todos los medicamentos, LOSTAPROLOL® 5mg puede tener efectos adversos. Se han observados los siguientes efectos adversos. Frecuentes: Circulatorios: Sensación de frío o entumecimiento en las extremidades. Sistema nervioso central: Cansancio, agotamiento, mareo, dolor de cabeza (especialmente al inicio del tratamiento). Digestivo: Náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento. Pocos frecuentes: General: Debilidad muscular y calambres. Circulatorio: Enlentecimiento del ritmo cardíaco, alteraciones de la conducción cardíaca, empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, hipotensión al incorporarse. Sistema nervioso central: Alteraciones del sueño, depresión. Respiratorio: Espasmo bronquial en pacientes con asma o historia de enfermedad obstructiva de las vías respiratorias. Raros: Sistema nervioso central: Pesadillas, alucinaciones. Piel: Reacciones alérgicas (picor, rubefacción, erupción cutánea). Hígado: Aumento de enzimas hepáticos, hepatitis. Metabolismo: Aumento de triglicéridos. Urogenital: Trastornos de la potencia sexual. Oído, nariz y garganta: Deterioro de la audición, rinitis alérgica. Ojos: Reducción del lagrimeo (a tener en cuenta si usa lentes de contacto). Muy raros: Ojos: Conjuntivitis, alteraciones visuales. Circulatorio: Dolor en el pecho. Piel: Empeoramiento de la psoriasis o erupciones similares a la psoriasis, alopecia. Si se observa cualquier otra reacción no descrita en este inserto, consulte con su médico o farmacéutico.
Advertencias
Si padece de insuficiencia cardíaca. Su médico es quién evaluará cual es la mejor forma de tratarla. No debe interrumpir el tratamiento de forma brusca. La dosis se debe reducir gradualmente. Si padece asma u otras enfermedades respiratorias obstructivas. Su médico le informará y podrá decidir si Ud. debe tomar algún otro medicamento. Si va a ser sometido a anestesia por inhalación. Si sufre diabetes mal controlada. En períodos de ayuno prolongado. Si sufre reacciones alérgicas, bisoprolol puede causarlas o agravarlas. También deberá tener cuidado en caso de recibir determinados tratamientos para la alergia (terapia de desensibilización). Si tiene enfermedades del corazón como bloqueo auriculoventricular de primer grado angina de Prinzmetal. Si padece alteraciones de la circulación de la sangre en las extremidades. Si padece psoriasis o antecedentes de psoriasis. Si padece feocromocitoma, ya que bisoprolol debe usarse en combinación con otros medicamentos. Si padece enfermedades del tiroides (tirotoxicosis), ya que bisoprolol puede enmascarar sus síntomas. Si padece insuficiencia renal o hepática grave. Conducción y uso de máquinas:Este medicamento podría afectar a su capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Esto debe tenerse especialmente en cuenta al inicio del tratamiento, en los cambios de medicación o en el caso de asociación con bebidas alcohólicas. Embarazo y Lactancia: Durante estas etapas consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar un medicamento. Se recomienda que Bisopropol no debe administrarse durante el embarazo ni durante la lactancia, porque se desconoce si este medicamento se excreta en la leche materna.
Interacciones
Está contraindicada la toma concomitante de bisoprolol con floctafenina (antiinflamatorio). No se recomienda la administración de bisoprolol con los siguientes medicamentos: Verapamilo y ditiazem: pueden producirse una grave bajada de tensión y bloqueo aurículoventricular. Clonidina: puede producirse hipertensión, disminución excesiva de la frecuencia y de la conducción cardíaca. Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO), excepto los de tipo B: potencian el efecto hipotensor de bisoprolol e incrementan el riesgo de crisis hipertensiva. Debe tener especial cuidado si está tomando alguno de los siguientes medicamentos: Antagonistas del calcio del tipo dihidropiridinas (ej. nifedipino): aumenta el riesgo de hipotensión y puede producirse falla cardíaca en pacientes con insuficiencia cardíaca. Antiarrítmicos de clase I (ej. disopiramida, quinidina), antiarrítmicos de clase III (ej. amiodarona), medicamentos parasimpaticomiméticos (incluyendo tacrina), digitálicos y otros medicamentos betabloqueantes (incluyendo gotas oculares): pueden potenciarse los efectos sobre el corazón. Insulina y antidiabéticos orales: pueden intensificarse los efectos de la hipoglucemia y enmascararse sus síntomas. Anestésicos: aumenta el riesgo de hipotensión, por lo que debe informar al anestesista. Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) y corticoides: disminuye el efecto hipotensor. Derivados de la ergotamina: aumento de los trastornos circulatorios periféricos. Simpaticomiméticos: puede reducirse el efecto de los ambos medicamentos. Antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas y otros fármacos antihipertensivos: aumenta el efecto hipotensor. Rifampicina: puede disminuir el efecto de bisoprolol. Mefloquina: puede aumentar el riesgo de bradicardia (disminución de la frecuencia cardíaca).
Conservación
Almacenar a temperatura menor a 30°C.
Sobredosificación
Los síntomas más frecuentes son: enlentecimiento del ritmo cardíaco, bajada de la tensión, espasmo bronquial con dificultad para respirar y mareo. En caso de sobredosis o ingestión accidental consulte con el profesional de salud.
Presentación
Caja x 5, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100, 150, 200 y 500 Comprimidos Recubiertos. Venta con receta médica. LOSTAPROLOL®LUKOLLComprimidos recubiertos 10mgBetabloqueante selectivo.

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