LIPITOR - Interacciones

El riesgo de miopatía durante el tratamiento con estatinas es incrementado con la administración concurrente de los derivados del ácido fíbrico, dosis de niacina modificadoras de lípidos, ciclosporina, o potentes inhibidores del CYP 3A4 (ejemplo, claritromicina, inhibidores proteasa VIH, e itraconazol) [ver Advertencias, Músculo Esquelético y Farmacología Clínica]. Potentes inhibidores del CYP 3A4: LIPITOR es metabolizado por el citocromo P450 3A4. La administración concomitante de LIPITOR con potentes inhibidores de CYP 3A4 pueden llevar a incrementos en concentraciones plasmáticas de atorvastatina. La extensión de la interacción y potenciación de los efectos depende de la variabilidad del efecto en CYP 3A4. Claritromicina: El AUC de atorvastatina fué significantemente incrementado con la administración concomitante de LIPITOR 80 mg con claritromicina (500 mg dos veces al día) comparada a la de LIPITOR solo [ver Farmacología Clínica]. Por lo tanto, en pacientes tomando claritromicina, debe tenerse precaución cuando la dosis de LIPITOR exceda los 20 mg [ver Advertencias, Músculo Esquelético y Dosis y Administración]. Combinación de Inhibidores de la Proteasa: El AUC de atorvastatina fué incrementada significantemente con la administración concomitante de LIPITOR con varias combinaciones de inhibidores de la proteasa de VIH, así como con los inhibidores de la proteasa de la Hepatitis C telaprevir, comparado a la de LIPITOR solo [ver Farmacología Clínica]. Por lo tanto, en pacientes tomando inhibidores de proteasa VIH tipranavir más ritonavir, o inhibidores de la proteasa de la hepatitis C telaprevir, debe evitarse el uso concomitante de LIPITOR. En pacientes que toman inhibidores de la proteasa de HIV lopinavir más ritonavir debe tomarse precaución cuando se prescriba LIPITOR y utilizarse la menor dosis necesaria. En pacientes que toman inhibidores de la proteasa de VIH saquinavir más ritonavir, darunavir más ritonavir, fosamprenavir, o fosamprenavir más ritonavir, la dosis de LIPITOR no debe exceder de 20 mg y debe ser usado con precaución. [ver Advertencias, Músculo Esquelético y Dosis y Administración]. En pacientes que toman el inhibidor de las proteasas para VIH nelfinavir o el inhibidor de las proteasas para la hepatitis C boceprevir, la dosis de LIPITOR no debe exceder los 40 mg y se recomienda una estrecha monitorización clínica. Itraconazol: El AUC de atorvastatina fue incrementada significantemente con la administración concomitante de LIPITOR 40 mg e itraconazol 200 mg [ver Farmacología Clínica]. Por lo tanto, en pacientes tomando itraconazol, debe tomarse precaución cuando la dosis de LIPITOR exceda los 20 mg [ver Advertencias, Músculo Esquelético y Dosis y Administración]. Jugo de Toronja: Contiene uno o más componentes que inhiben el CYP 3A4 y puede incrementar las concentraciones plasmáticas de atorvastatina, especialmente con el consumo excesivo del jugo de toronjas ( > 1.2 litros por día). Ciclosporina: La atorvastatina y los metabolitos de la atorvastatina son substratos del transportador OATP1B1. Los inhibidores de la OATP1B1 (ejemplo, ciclosporina) pueden incrementar la biodisponibilidad de atorvastatina. El AUC de atorvastatina fue incrementada significantemente con la administración concomitante de LIPITOR 10 mg y ciclosporina 5.2 mg/kg/día comparada a la de LIPITOR solo [ver Farmacología Clínica]. La coadministración de LIPITOR con ciclosporina debe evitarse [ver Advertencias, Músculo Esquelético]. Gemfibrozilo: Debido a un mayor riesgo de miopatía/rabdomiólisis cuando la HMG-CoA reductasa se administran conjuntamente con gemfibrozilo, la administración concomitante de LIPITOR con gemfibrozil debe evitarse [ver Advertencias] Otros Fibratos: Debido a que se sabe que el riesgo de miopatía durante el tratamiento con inhibidores de la HMG-CoA reductasa aumenta con la administración concomitante de otros fibratos, LIPITOR se debe administrar con precaución cuando se utiliza de forma concomitante con otros fibratos [ver Advertencias]. Niacina: El riesgo de efectos sobre el musculo esquelético puede aumentar cuando LIPITOR se usa en combinación con niacina, una reducción de la dosis de LIPITOR debe considerarse en este contexto [ver Advertencias]. Rifampina u otro Inductor del Citocromo P450 3A4: La administración concomitante de LIPITOR con inductores del citocromo P450 3A4 (ejemplo, efavirenz, rifampina) puede llevar a reducciones variables en las concentraciones plasmáticas de atorvastatina. Debido al mecanismo de interacción dual de rifampina, la co-administración simultánea de LIPITOR con rifampina es recomendada, como administración retrasada de LIPITOR después de la administración de rifampina ha sido asociada con una reducción significante en las concentraciones plasmáticas de atorvastatina. Digoxina: Cuando múltiples dosis de LIPITOR y digoxina fueron co-administradas, concentraciones de digoxina plasmática en estado estable incrementaron por aproximadamente 20%. Los pacientes tomando digoxina deben ser monitoreados apropiadamente. Anticonceptivos Orales: La co-administración de LIPITOR y un anticonceptivo oral incrementó los valores del AUC para noretindrona y etinil estradiol [ver Farmacología Clínica]. Estos incrementos deben ser considerados cuando se seleccione un anticonceptivo oral para una mujer tomando LIPITOR. Warfarina: LIPITOR no tiene efecto clínicamente significante en el tiempo de protrombina cuando es administrado a pacientes recibiendo tratamiento crónico de warfarina. Colchicina: Se han reportado casos de miopatía, incluyendo rabdomiólisis cuando Atorvastatina se co-administró conjuntamente con colchicina, y se debe tener precaución cuando se prescriba la Atorvastatina con colchicina. Uso en poblaciones específicas: Embarazo: Categoría de Embarazo X. LIPITOR está contraindicado en mujeres quienes están o podrían embarazarse. El colesterol sérico y los triglicéridos incrementan durante el embarazo normal. Las drogas reductoras de lípidos no ofrecen beneficios durante el embarazo debido a que el colesterol y los derivados del colesterol son necesarios para el desarrollo normal del feto. La aterosclerosis es un proceso crónico, y la discontinuación de las drogas reductoras de lípidos durante el embarazo podría tener un pequeño impacto en los resultados a largo plazo de la terapia de hipercolesterolemia primaria. No hay estudios adecuados y bien controlados del uso de atorvastatina durante el embarazo. Ha habido muy pocos reportes de anomalías congénitas siguientes a la exposición intrauterina a las estatina. En una revisión de alrededor de 100 embarazos seguidos prospectivamente en mujeres expuestas a otras estatinas, las incidencias de anomalías congénitas, abortos espontáneos, y muertes del feto/alumbramiento de un mortinato no excedieron la tasa esperada en la población general. Sin embargo, este estudio fue solo útil para excluir unas tres a cuatro veces el riesgo incrementado de anormalidades congénitas sobre incidencias de fondo. En el 89% de estos casos, el tratamiento con drogas se inició antes del embarazo y se detuvo durante el primer trimestre cuando el embarazo fue identificado. La atorvastatina cruza la placenta de la rata y alcanza un nivel en el hígado del feto equivalente al del plasma materno. Atorvastatina no fue teratogénico en ratas en dosis hasta de 300 mg/kg/día o en conejos a dosis de hasta 100 mg/kg/día. Estas dosis resultaron en múltiplos de alrededor de 30 veces (ratas) o 20 veces (conejos) la exposición humana basada en el área de superficie (mg/m2) [ver Contraindicaciones, Embarazo]. En un estudio en ratas recibiendo 20, 100, o 225 mg/kg/día, desde el día 7 de gestación hasta el día 21 de lactancia (destete), hubo disminución en la sobrevida de las crías en el nacimiento, neonato, destete, y madurez en crías de madres recibiendo una dosis de 225 mg/kg/día. El peso corporal fue disminuido en los días 4 y 21en crías de madres dosificadas en 100 mg/kg/día; el peso corporal de la cría fue disminuido al nacimiento y en los días 4, 21, y 91 en 225 mg/kg/día. El desarrollo de la cría fue retrasado (desempeño en el rotorod en 100 mg/kg/día y sobresalto acústico en 225 mg/kg/día; desprendimiento del pabellón auricular y ojo abierto en 225 mg/kg/día). Estas dosis corresponden a 6 veces (100 mg/kg) y 22 veces (225 mg/kg) el AUC humano en 80 mg/día. Las estatinas pueden causar daño fetal cuando son administradas a una mujer embarazada. LIPITOR debe ser administrado a mujeres de potencial edad fértil solo cuando tales pacientes sean altamente improbables de concebir y han sido informadas de los daños potenciales. Si la mujer queda embarazada mientras toma LIPITOR, éste debería ser discontinuado inmediatamente y el paciente avisado nuevamente del potencial daño al feto y de la falta de beneficio clínico conocido con el uso continuado durante el embarazo. Madres Lactantes: No es conocido si la atorvastatina es excretada en la leche humana, pero una cantidad pequeña de otra droga en esta clase pasa en la leche materna. Crías de ratas lactantes tuvieron niveles de la droga en el plasma e hígado de 50% y 40%, respectivamente, de ésta en su leche materna. Niveles de droga en la leche materna del animal no podrían reflejar exactamente los niveles en la leche materna en humanos. Debido a que otras drogas en esta clase pasan a la leche materna y debido a que las estatinas tienen un potencial a causar reacciones adversas serias en infantes lactantes, mujeres requiriendo el tratamiento de LIPITO