LEVOQUINOX - Farmacocinética

Levofloxacino es rápida y casi completamente absorbido después de su administración oral. Presenta una biodisponibilidad de aprox. 99%. Los comprimidos de levofloxacino pueden ser tomados con o sin alimentos. Sin embargo, la solución oral debe ser tomada una hora antes o 2 horas después de las comidas. El comprimido del levofloxacino y la solución oral son bioequivalentes. El AUC de un comprimido de levofloxacino 24 horas es de 40.8 a 54.2 mcg/hr/mL. Distribución: Está ampliamente distribuido. Penetra muy bien en los fluidos y los tejidos pulmonares. VolD: 74 a 112 L luego de una dosis simple y múltiple de 500 mg o 750 mg. Unión a proteínas: Moderada (24 a 38%); unida principalmente a la albúmina. Biotransformación: El levofloxacino es estereoquímicamente estable y no se invierte metabólicamente a su enantiómero, D-ofloxacino. Experimenta un limitado metabolismo al desmetil-levofloxacino y formación de metabolitos N-óxido con una actividad farmacológica de pequeña relevancia. Vida media: La vida media de eliminación es de 6 a 8 horas. Las concentraciones máximas se alcanzan aproximadamente de 1 a 2 horas, luego de una administración oral, pero se prolonga en 1 hora cuando es administrado con alimentos; sin embargo, los comprimidos de levofloxacino deben administrarse sin considerar el consumo de los mismos. Concentración sérica máxima Oral: aproximadamente 5.7 mcg/mL luego de dosis múltiples de 500 mg. La administración con alimentos disminuyen las concentraciones máximas en aproximadamente 14% luego de tomar un comprimido y en 25% luego de una solución oral. Intravenosa: aprox. 6.4 mcg/ml. El perfil de concentración sérica de una infusión intravenosa es similar y comparable a la extensión de la exposición (AUC concentración plasmática-tiempo) observada con los comprimidos cuando se administraron dosis iguales. Por ello, las vías de administración oral e intravenosa se consideran intercambiables. La media de las concentraciones plasmáticas de levofloxacino asociada con un desarrollo estadísticamente significativo de la sobrevivencia sobre el placebo en un modelo de monos Rhesus que inhalaron ántrax se alcanzó o excedió en pacientes adultos que recibieron administración oral o regímenes intravenosos. Las concentraciones plasmáticas de levofloxacino alcanzadas en seres humanos sirven como punto final sustituto, que razonablemente podría predecir los beneficios clínicos y proporcionar la base para el tratamiento del ántrax por inhalación La media de la máxima concentración plasmática en estado de equilibrio en humanos adultos es como sigue: Oral, 500 mg una vez al día: 4.3 a 5.9 mcg/mL. Intravenosa, 500 mg una vez al día: 5.2 a 7.2 mcg/mL. El total correspondiente para una exposición oral e intravenosa fue de 41.1 a 54.7 mcg/mL y 42.9 a 53.7 mcg/mL, respectivamente. Eliminación: Renal: aprox. el 87% de una dosis oral administrada es excretada sin cambios en la orina dentro de las 48 horas; y menos del 5% de la misma dosis es excretada como metabolitos; el índice de clearance renal que está en exceso de una filtración glomerular sugiere que puede ocurrir también una secreción tubular. Fecal: aproximadamente 4% de una dosis oral administrada es excretada fecalmente dentro de las 72 horas. Diálisis: levofloxacino no es eficientemente removido por hemodiálisis o diálisis peritoneal.