Prospecto KOPODEX

Composición
Cada mL de solución oral contiene 100 mg de levetiracetam; excipientes c.s.p.
Farmacología
El mecanismo exacto de acción no se conoce pero no involucra la neurotransmisión inhibidora y excitadora. La unión estereoselectiva de levetiracetam estuvo confinada a las membranas plasmáticas sinápticas en el sistema nervioso central sin que ocurra unión en el tejido periférico. El levetiracetam inhibe el disparo explosivo sin afectar la excitabilidad neuronal normal, lo que sugiere que puede prevenir selectivamente la hipersincronización del disparo explosivo epileptiforme y la propagación de la actividad convulsiva. Farmacocinética: La absorción es rápida y casi completa; la biodisponibilidad oral es 100% y no es afectada por los alimentos. La unión proteica es menor de 10%. No se metaboliza extensamente. La ruta principal para el metabolismo es la hidrólisis enzimática del grupo acetamida. El sistema de isoenzimas del citocromo P450 no participa en el metabolismo del levetiracetam. El tiempo de vida media de eliminación es de 7 horas. El tiempo para la concentración pico es de aproximadamente 1 hora en ayunas; los alimentos pueden retardar el tiempo para la concentración pico en 1,5 horas y pueden disminuir la concentración pico en 20%. El estado estable con función renal normal se alcanza después de 2 días de dosis múltiples 2 veces al día. Nota: La farmacocinética de levetiracetam es lineal por encima del rango de dosis de 500 a 5000mg. El 66% se elimina se elimina en forma inalterada por vía renal; el metabolito inactivo también es excretado por filtración glomerular y secreción tubular activa. En caso de insuficiencia renal leve, la depuración del levetiracetam se reduce en 40% (depuración de creatinina de 50 a 80mL/min), en 50% en pacientes con insuficiencia renal moderada (depuración de creatinina de 30 a 50mL/min), en 60% en pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 30 mL/min) y en 70% en pacientes anúricos (enfermedad renal terminal) comparados con sujetos con función renal normal (depuración de creatinina mayor a 80mL/min). En pacientes con alteración de la función renal se necesita reducciones de la dosis basadas en la depuración de creatinina. En pacientes en hemodiálisis, durante un procedimiento estándar de 4 horas se retira aproximadamente el 50% de la cantidad de levetiracetam del cuerpo.
Indicaciones
Epilepsia: Tratamiento adjunto de las convulsiones parciales epilépticas en adultos y niños de 4 años de edad y mayores con epilepsia.
Dosificación
Vía oral. Dosis usual en adultos: Anticonvulsivante, tratamiento adjunto de las convulsiones parciales: Inicialmente 500 mg dos veces al día como tratamiento adjunto. Incrementar la dosis, según sea necesario cada 2 semanas en incrementos de 1000mg al día. Nota: Se requiere un ajuste de la dosis para pacientes con alteraciones de la función renal.


Los pacientes con enfermedad renal terminal que utilizan la diálisis deben recibir 500 a 1000mg cada 24 horas con una dosis suplementaria de 250 a 500 mg después de la diálisis. Límites usuales de prescripción en adultos: Hasta 3000 mg por día. Dosis pediátrica usual: Pacientes pediátricos de 16 años y mayores: Ver dosis usual de adultos. Pacientes pediátricos de 4 a 16 años: Al inicio 20mg/kg en dos dosis divididas. Debe aumentarse la dosis en 20mg/kg cada 2 semanas hasta que la dosis diaria recomendada de 60mg/kg se alcance. La seguridad y eficacia no se ha establecido en niños de menos de 4 años de edad. Nota: A los pacientes con peso corporal ≤ 20 kg debe administrarse la dosis en solución oral. Dosis geriátrica usual: Ver dosis usual de adultos.
Contraindicaciones
Excepto bajo circunstancias especiales, este medicamento no debe ser empleado cuando existan los siguientes problemas médicos: Hipersensibilidad al levetiracetam. Debe considerarse el riesgo/beneficio de su empleo cuando existan los siguientes problemas médicos: Alteración de la función renal (reducción de la depuración corporal total de levetiracetam; se recomienda reducciones de la dosis).
Reacciones adversas
Nota: las reacciones adversas usualmente son de intensidad leve a moderada. Aquellas que indican la necesidad de atención médica: Incidencia menos frecuente. Ataxia (torpeza o inestabilidad; problemas con el control muscular o la coordinación); diplopía (visión doble); infección; cambios del ánimo o mentales, incluyendo agitación, amnesia, ansiedad, apatía, despersonalización, depresión, labilidad emocional, hostilidad y nerviosismo; sinusitis. Nota: Cuatro pacientes realizaron intentos de suicidio durante los ensayos clínicos previos a la comercialización, 1 con éxito; estos intentos ocurrieron entre las 4 semanas y los 6 meses de la terapia con levetiracetam. También se ha reportado síntomas psicóticos y alucinaciones en un número pequeño de pacientes, pero se resolvieron después de la discontinuación del levetiracetam. La mitad de todos los otros síntomas del comportamiento ocurrieron durante las primeras cuatro semanas de terapia; la ataxia ocurrió también con más frecuencia en las primeras 4 semanas de tratamiento. Con incidencia no determinada: Leucopenia, neutropenia, pancreatitis, pancitopenia, trombocitopenia. Aquellas que indican la necesidad de atención médica sólo si continúan o causan molestias: Incidencia más frecuente. Astenia (pérdida de la fuerza o energía; dolor o debilidad muscular; sensación inusual de debilidad); mareos; cefalea; dolor; faringitis; somnolencia. Incidencia menos frecuente. Anorexia (pérdida del apetito); incremento de la tos; parestesias (sensación de ardor, serpenteo, escozor, adormecimiento, punzadas, alfileres y agujas u hormigueo); rinitis; vértigo. Con incidencia no determinada. Alopecia (pérdida del cabello o adelgazamiento del cabello).
Precauciones
La revisión de 199 estudios clínicos de 11 drogas antiepilépticas ha demostrado que los pacientes que recibían medicamentos antiepilépticos tienen casi dos veces el riesgo del comportamiento o pensamiento suicida (0.43%) comparado a los pacientes que recibían placebo (0.24%). Esta diferencia fue cerca de un caso adicional de pensamiento o comportamiento suicida por cada 500 pacientes tratados con drogas antiepilépticas versus placebo. Cuatro de los pacientes que fueron seleccionados al azar para recibir una de las drogas antiepilépticas cometieron suicidio, mientras que en el grupo placebo no hubo ningún paciente que lo hiciera. Se recuerda a los médicos que deben aconsejar e instruir a sus pacientes, familiares y personal auxiliar que deben estar atentos para identificar tempranamente los signos y/o síntomas de pensamientos y/o comportamiento suicida así como los cambios de humor. Los pacientes y/o familiares deben ponerse en contacto con su médico, si perciben cambios de humor en el paciente o que presenten comportamiento y/o pensamiento suicida. Carcinogenicidad y mutagenicidad: No hay evidencia de carcinogenicidad en estudios con animales con dosis 6 veces la máxima recomendada humana durante 104 semanas. No se ha demostrado mutagenicidad en la prueba de Ames. No fue clastogénico en análisis in vitro en células de hámster o in vivo en el ensayo micronúcleo de ratón. El metabolito principal de levetiracetam tampoco fue mutagénico en la prueba de Ames o en el ensayo de linfoma de ratón in vivo. Fertilidad: En estudios en animales no se observó efectos adversos en la fertilidad de las hembras con dosis 6 veces la máxima recomendada humana en base al área corporal. Gestación: No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Los estudios en animales han mostrado toxicidad al embrión y al feto. No se recomienda su empleo; debe utilizarse sólo si el beneficio potencial excede a los riesgos. Categoría C de la FDA. No se conoce el efecto de levetiracetam en el trabajo de parto. Lactancia materna: No se conoce si se distribuye en la leche materna humana, sí lo hace en animales. No se recomienda su empleo. Sin embargo, no se han documentado problemas en humanos. Pediatría: No hay estudios adecuados en población pediátrica en niños hasta de 4 años. No se ha establecido la seguridad ni la eficacia de su empleo. Un estudio farmacocinético en niños de 6 a 12 años de edad mostró una depuración de levetiracetam aparentemente 40% más alta que en adultos. Geriatría: Los estudios hasta la fecha no han mostrado problemas específicos geriátricos que limiten su empleo en ancianos. Sin embargo, ellos tienen mayor probabilidad de tener una alteración de la función renal relacionada con la edad, lo que podría requerir un ajuste de la dosis o del intervalo entre las dosis.
Advertencias
El uso de este medicamento puede producir o incrementar pensamientos y/o comportamiento suicida. Los profesionales de la salud prescriptores o quienes están al cuidado de los pacientes así como sus familiares deben estar alertas con la finalidad de identificar tempranamente la aparición o el empeoramiento de la depresión, pensamientos o comportamiento suicida o cualquier cambio inusual en el humor o comportamiento. Estos efectos adversos pueden producirse en los pacientes que reciben tratamiento con estos medicamentos para el tratamiento de la epilepsia, cefalea, migraña, dolor neuropático o cualquier otra indicación durante el tratamiento. Este medicamento puede tomarse con o sin alimentos. Si es necesario suspende el levetiracetam, la dosis debe reducirse gradualmente para minimizar el potencial de incremento de la frecuencia convulsiva. No suspenda el levetiracetam abruptamente; consultar con un médico sobre la reducción gradual de la dosis. Es importante visitar regularmente al médico para vigilar el progreso del tratamiento. Cumplir con la terapia; no tomar más o menos medicación que la cantidad prescrita; no omitir la dosis. En caso de omitir una dosis, tomarla tan pronto como sea posible; no tomarla si está casi en el momento de la siguiente dosis programada; no duplicar las dosis. Posibilidad de mareos y somnolencia; tener cuidado cuando maneje vehículos o realice actividades que requieren de un estado de alerta.
Interacciones
Nota: Los estudios para evaluar las interacciones farmacocinéticas potenciales con el levetiracetam no han mostrado interacciones clínicamente relevantes con digoxina, anticonceptivos orales o warfarina hasta la fecha. Similarmente, las interacciones potenciales con los agentes antiepilépticos existentes, incluyendo a la fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, fenobarbital, lamotrigina, gabapentina y primidona, no han sido demostradas. La coadministración de levetiracetam con: Probenecid (no se observó interacción con el levetiracetam, sin embargo, el probenecid disminuyó la depuración renal del metabolito inactivo en 60%).
Incompatibilidades
No se ha descrito.
Sobredosificación
Nota: No hay un antídoto específico para la sobredosis con levetiracetam. Para disminuir la absorción. Inducir la emesis o realizar un lavado gástrico si está indicado. Para aumentar la eliminación. Debe considerarse la hemodiálisis estándar, particularmente en pacientes seleccionados basado en el estado clínico o la alteración renal. Se retira aproximadamente el 50% en 4 horas. Vigilancia: Vigilar los síntomas vitales y el estado clínico. Cuidado de soporte: Realizar un cuidado general de soporte. Los pacientes en quienes se sospeche o confirme que la sobredosis fue intencional deben ser referidos a una consulta psiquiátrica.
Presentación
Solución oral x 120ml. KOPODEX®DRUGTECH500mgAntiepiléptico.

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