IRAMICINA - Farmacocinética

Absorción: Rápidamente absorbida, su biodisponibilidad es de aproximadamente 37%. La comida puede incrementar los valores de la concentración máxima sérica (Cmax) en aproximadamente 56% y el área bajo la curva de la concentración plasmática-tiempo no se ve afectada. Distribución: Se distribuye rápida y ampliamente a través del cuerpo, las concentraciones intracelulares en los tejidos son de 10 a 100 veces mayores que las halladas en el plasma o suero. Azitromicina es altamente concentrada en fagocitos y fibroblastos. Los fagocitos transportan la droga al sitio de infección e inflamación. La liberación de azitromicina de los fagocitos es gradual, pero es mejorada por exposición a la membrana celular de la bacteria. La liberación de Azitromicina de los fibroblastos no es mejorada por las bacterias, pero los fibroblastos pueden actuar como reservorio de antibiótico, liberando así Azitromicina a los fagocitos. Se han detectado muy bajas concentraciones ( < 0.01 mcg por mL [mcg/mL]) en fluido cerebroespinal de sujetos con meninges no inflamadas, sin embargo se han hallado altas concentraciones en tejido cerebral en estudios con animales. Volumen de distribución (Vol D): Para las formas orales es de aproximadamente 31 L por kg (concentración en estado de equilibrio). Unión a proteínas: Varía con la concentración, muy baja a moderada, aproximadamente 7% a 1 mcg/mL y 50% a concentraciones de 0.02 a 0.05 mcg/mL. Biotransformación: Hepática; aproximadamente 35% es metabolizada por demetilación. Se pueden encontrar en bilis hasta 10 metabolitos que se cree no tienen acción antimicrobiana. Tiempo de Vida Media: En leucocitos periféricos.- 34 a 57 horas (promedio) después de una sola dosis de 1200 mg. En suero.- 11 a 14 horas cuando se midió entre 8 a 24 horas después de una sola dosis de 500 mg; sin embargo luego de varias dosis el tiempo de vida media en suero es aproximadamente igual al tiempo de vida media en tejidos. En tejidos.- 2 a 4 días. Tiempo para alcanzar la concentración pico: En sujetos adultos: 2.1 a 3.2 horas; En ancianos: 3.8 a 4.4 horas. Concentración pico en plasma: Luego de una dosis de carga de 500 mg en el día 1; 250 mg una vez al día del día 2 al 5. Día 1: Aproximadamente 0.41 a 0.38 mcg/mL en adultos jóvenes y adultos ancianos sanos, respectivamente. Día 5: Aproximadamente 0.24 a 0.26 mcg/mL en adultos jóvenes y adultos ancianos sanos, respectivamente. Eliminación: Más de 50% de la dosis es eliminada por excreción biliar como droga inalterada, en las formas de dosificación orales aproximadamente un 4.5% de la dosis es eliminada por la orina como droga inalterada dentro de las 72 horas.