Prospecto GYNFLU

Composición
Cada tableta recubierta contiene: Fluconazol 37.50mg, Secnidazol 500.00mg. Excipientes c.s.p.
Farmacología
Combina las propiedades farmacológicas del Fluconazol y Secnidazol, que no interfieren con la biodisponibilidad de cada uno. El Fluconazol es un derivado de los triazoles, interfiere con la actividad del citocromo P-450, necesario para la desmetilación de los 14 alfa-metilesteroles a ergosterol, que es el principal esterol de la membrana celular fúngica. Al bajar el nivel de ergosterol se producen alteraciones en las funciones y permeabilidad de la membrana. En Cándida albicans, los azoles antifúngicos inhiben la transformación de blastosporas en la forma micelial invasiva. El Secnidazol es un derivado de los 5-nitroimidazoles y, al igual que estos últimos se ha observado en experimentos in Vitro, que produce degradación de DNA e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos, siendo igualmente efectivo contra las células que estén en fase de división o que no lo estén. Después de la administración de una dosis de 2g de Secnidazol, la concentración sérica máxima aparece cerca de la tercera hora. Se une a proteínas plasmáticas en un 15% del total de la concentración plasmática, se distribuye rápidamente en el organismo y alcanza buenas concentraciones en tejidos blandos. Se absorbe bien cuando se administra por vía oral pero no lo hace en forma rápida; esto se traduce en encontrar concentraciones séricas elevadas y Tricomonicidas a las 48 a 72 horas después de su administración. A la dosis óptima Secnidazol y sus metabolitos se excretan por vía urinaria a las 72 horas. Su vida media de eliminación es de 18 horas.
Indicaciones
Es un antiinfeccioso ginecológico oral, para el tratamiento de la vaginitis causada por cualquier especie de Cándida y Trichomonas, vaginosis causada por Gardnerella vaginalis, bacterias anaerobias y Mobiluncus sp.
Dosificación
La vía de administración es oral. Dosis Usual Para Adultos: GYNFLU® se administra en una sola dosis de 4 tabletas recubiertas, antes de una de las comidas principales del día. Dosis Usual Pediátrica: No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.
Contraindicaciones
Excepto en especiales circunstancias, no debe ser utilizado en casos de hipersensibilidad a sus componentes, excipientes y durante el embarazo y la lactancia. Está contraindicado en discrasias sanguíneas y padecimiento del SNC, dado a que el Secnidazol es un derivado imidazólico. Es necesario considerar el riesgo-beneficio en los siguientes casos: Alcoholismo activo o en remisión. Disfunción hepática, el Fluconazol es metabolizado en el hígado y puede ser, en raras ocasiones hepatotóxico, por lo que debe emplearse con precaución en pacientes con disfunción hepática. Disfunción Renal: el Fluconazol se excreta a través del riñón; por lo que se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo entre tomas, en pacientes con disfunción renal severa.
Reacciones adversas
GYNFLU®. generalmente es bien tolerado. Las reacciones adversas más frecuentes, derivadas del Secnidazol, son referidos especialmente al sistema gastrointestinal: náuseas, gastralgia, alteración del gusto (sabor metálico), glositis y estomatitis. Estos efectos han sido de naturaleza leve y transitoria en todos los casos. Raramente se han reportado erupciones cutáneas, leucopenia moderada (reversible luego de la suspensión del tratamiento), vértigo, parestesia, incoordinación, ataxia y polineuritis sensitiva y motora. Otras reacciones adversas, reportadas principalmente con el Fluconazol, pueden ser cefalea, dolor abdominal, náuseas, vómito, constipación diarrea y disminución del apetito; efectos en el SNC (mareos, somnolencia, dolor de la cabeza). Raramente se puede presentar rash cutáneo y reacciones alérgicas.
Precauciones
Los pacientes alérgicos a otros antifúngicos del grupo de los azoles (itraconazol, ketoconazol, miconazol) también pueden serlo al Fluconazol. GYNFLU® no ha sido estudiado en niños, por lo tanto deberá evitarse el uso en pacientes pediátricos, a menos que los beneficios sobrepasen los riesgos. GYNFLU® se metaboliza principalmente en el hígado; aunque en tratamientos cortos no ha sido asociado a insuficiencia hepática, no se recomienda administrar la droga en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática o en aquellos que han demostrado hepatotoxicidad a otros compuestos. Fluconazol: Carcinogenicidad/Tumorgenicidad: Puede ser usado sin riesgos carcinogénicos o muta-génicos. En estudios en ratas y ratones con dosis orales de 2.5 a 10mg/kilo/día (2 a 7 veces la dosis humana recomendada) durante 24 meses no se ha observado potencial carcinógeno. Las ratas macho tratadas con dosis de 5 a 10 mg por Kg de peso corporal al día mostraron una incidencia superior de adenomas hepatocelulares. Mutagenicidad: Los ensayos de mutagenicidad de Fluconazol en 4 capas de Salmonella typhimurium y en el sistema L5178Y de linfoma del ratón fueron negativos. Los estudios citogéneticos in vivo e in vitro no han mostrado evidencia de mutaciones cromosómicas. Fertilidad: No se ha observado influencia sobre la fertilidad en ratas machos o hembras, aunque el inicio del parto se retrasó ligeramente con dosis orales de 20 mg/kg. Embarazo: No se han realizado estudios en humanos. Embarazo FDA: Categoría C. Lactancia: Se excreta en la leche materna en concentraciones similares a la del plasma. Pediatría: No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños antes de los 6 meses de edad. Geriatría: No se dispone de información sobre los efectos de Fluconazol en relación con la edad en pacientes geriátricos. Sin embargo, los pacientes de edad avanzada son más propensos a sufrir disfunción renal dependiente de la edad, por lo que puede ser necesario ajustar la dosis o el intervalo entre dosis en pacientes tratados con Fluconazol.
Advertencias
Manténgase fuera del alcance de los niños.
Interacciones
Está contraindicada la administración de GYNFLU® con los siguientes medicamentos: Terfenadina, Astemizol, Cisaprida, Quinidina, Pimoxida, Inhibidores de la HMG-CoA reductasa metabolizada por el CYP3A4 como Simvastatina y Lovastatina, Triazolam y Midazolan oral. GYNFLU® no debe administrarse concomitantemente con Disulfuram ni con bebidas alcohólicas, ya que ocasiona intolerancia. El Fenobarbital, aparentemente, disminuye la vida media sérica de GYNFLU®. Asociado al Litio, puede ocasionar toxicidad por el Litio. Agentes antidiabéticos orales: el uso simultaneo con tolbutamida, clorpropamida, gliburida y glipizida ha aumentado la concentración plasmática de esos derivados de sulfonilurea, se ha observado hipoglucemia; se deben monitorizar las concentraciones sanguíneas de glucosa y quizá reducir la dosis del hipoglucemiante oral. Ciclosporina o Tacrolimus: Se ha observado que dosis elevadas de Fluconazol inhiben el metabolismo de la Ciclosporina y Tacrolimus, aumentando la concentración plasmática de éstos a niveles potencialmente tóxicos. Algunos estudios no han encontrado una interacción significativa entre el Fluconazol y la Ciclosporina; con o sin elevación resultante de la creatinina sérica. Otros estudios no han encontrado interacción significativa entre estos 2 medicamentos; sin embargo, se debe monitorizar las concentraciones plasmáticas de Ciclosporina en pacientes que reciben Fluconazol. Fenitoína: puede disminuir el metabolismo de la Fenitoína y aumentar su concentración plasmática; se ha observado un aumento del 75% en el área bajo la curva [AUC] de fenitoína en voluntarios que recibieron 200mg de Fluconazol al día; debe monitorizarse cuidadosamente las concentraciones de Fenitoína. Isoniazida o Rifampicina: puede aumentar el metabolismo de Fluconazol y reducir su concentración plasmática. Hidroclorotiazida: El uso simultáneo con Hidroclorotiazida 50mg durante 10 días en voluntarios, ha resultado en un 41% de aumento en el pico de la concentración plasmática y un 43% debajo del tiempo de la curva de la concentración plasmática del Fluconazol. Esto se piensa que es debido a una disminución aproximadamente del 20% de la depuración renal de Fluconazol. mRifabutina: Aumenta las concentraciones de Rifabutina en el suero. Sin embargo, esto no tiene significancia clínica y su dosis no debe ser reducida en pacientes que reciben Fluconazol. Teofilina: Aumenta las concentraciones de teofilina en el suero, aproximadamente en un 13%, pudiendo conllevar a una toxicidad. Debe evitarse la ingestión de bebidas alcohólicas hasta los tres días siguientes al tratamiento; tanto el Fluconazol como el Secnidazol pueden aumentar el efecto anticoagulante y aumentar el tiempo de protrombina [TP]; debe monitorizarse cuidadosamente el TP en pacientes que reciben Warfarina.
Incompatibilidades
No se han reportado.
Conservación
Almacenar a temperatura no mayor a 30°Celsius, en lugar seco y protegido de la luz.
Sobredosificación
Cuando existe una sobredosis, los síntomas que se han reportado son náuseas, vómitos y ataxia. Como tratamiento se recomiendan medidas de soporte, incluyendo lavado gástrico.
Presentación
GYNFLU®.: Cajas por 4 tabletas recubiertas en blíster.

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