GASTROPRAZOL - Farmacología

Mecanismo de acción/efecto: Omeprazol es inhibidor selectivo e irreversible de la bomba de protones. Omeprazol suprime la secreción de ácido gástrico por inhibición específica del sistema enzimático Hidrógeno-Potasio adenosintrifosfatasa (H+, K +-ATPasa) localizado en la superficie de las células parietales. Inhibe el transporte final de iones Hidrógeno hacia el lumen gástrico (vía intercambio con iones Potasio). Desde que el sistema enzimático H+, K+ -ATPasa es visto como la bomba de ácido (protones) de la mucosa gástrica, se conoce a Omeprazol como inhibidor de la bomba de ácido gástrico. El efecto inhibitorio está relacionado a la dosis. Omeprazol inhibe la secreción ácida basal y la secreción estimulada, independientemente del estímulo. Omeprazol no tiene propiedades anticolinérgicas ni antagonistas de receptores de Histamina H2. Otras acciones/efectos: Omeprazol ha demostrado actividad antimicrobiana in vitro contra Helicobacter pylori, por inhibición selectiva de la ureasa de H. pylori, que es necesaria para la colonización gástrica. Omeprazol tiene la habilidad de inhibir las funciones mixtas del sistema oxidativo citocromo P450 hepático. Farmacocinética: Absorción: Rápida, la biodisponibilidad absoluta es alrededor de 30 a 40% con dosis de 20 a 40 mg, debido en gran parte a su metabolismo presistémico. La biodisponibilidad en pacientes con hepatitis crónica es de cerca de 100%, reflejando la disminución del efecto de primer paso. La biodisponibilidad en voluntarios sanos de edad avanzada fue 76%, comparado con 58% en voluntarios jóvenes. Distribución: Se distribuye en los tejidos, particularmente en las células parietales gástricas. Unión a proteínas: Muy alta (aproximadamente 95%, se une a albúmina y alfa-1-glicoproteína ácida alfa1). Biotransformación: Extensa en el hígado, sujeta al metabolismo saturable de primer paso, es rápida y completamente metabolizado por el sistema enzimático P 450 (CYP) hepático. Tiempo de vida media.- Plasma.- En función hepática normal: 30 minutos a 1 hora. Enfermedad hepática crónica: 3 horas. Inicio de acción: Dentro de una hora. Tiempo para alcanzar la concentración pico: De 30 minutos a 3.5 horas. Tiempo para alcanzar efecto pico: Dentro de las dos horas. Duración de acción: Hasta 72 horas o más (se requieren 96 horas para que se restaure la producción de ácido). Eliminación: Renal de 70 a 77%, se ha detectado Omeprazol inalterado en la orina, se han identificado dos metabolitos eliminados por orina: Hidroxi-Omeprazol y su ácido carboxílico correspondiente. Fecal: De 18 a 23%, la eliminación biliar de metabolitos de Omeprazol es significativa. Depuración total del cuerpo: 500 a 600 mL/minuto. Diálisis: No es fácil la diálisis de Omeprazol por su extensa unión a proteínas.