Prospecto EZATOR

Composición
EZATOR 10mg/10 mg: Cada tableta recubierta contiene 10 mg de ezetimiba; 10,85 mg de atorvastatina cálcica trihidrato equivalente a 10 mg de atorvastatina; excipientes c.s.p. EZATOR 10mg/20 mg: Cada tableta recubierta contiene 10 mg de ezetimiba; 21,69 mg de atorvastatina cálcica trihidrato equivalente a 20 mg de atorvastatina; excipientes c.s.p.
Farmacología
La ezetimiba reduce el colesterol sanguíneo por inhibición de la absorción de colesterol por el intestino delgado. La ezetimiba se localiza y parece actuar en el borde en cepillo del intestino delgado e inhibe la absorción de colesterol, conllevando a una disminución de la entrega del colesterol intestinal al hígado. Esto origina una reducción del almacenamiento hepático de colesterol y un incremento del aclaramiento del colesterol de la sangre. La atorvastatina es un inhibidor de la HMG-CoA reductasa que reduce el colesterol al inhibir la conversión de la HMG-CoA en mevalonato. También reduce el colesterol LDL, VLDL y en menor grado los triglicéridos e incrementa ligeramente el HDL-C. La ezetimiba se absorbe y se conjuga extensamente al glucurónido fenólico activo. La biodisponibilidad es variable. Se puede administrar con o sin alimentos. Con alimentos grasos la Cmax se incrementa en 38%. La unión proteica es mayor de 90%. Se metaboliza rápidamente a ezetimiba-glucurónido. El tiempo de vida media de eliminación de la ezetimiba y del metabolito es de 22 horas. El 69% se elimina con las heces y el 9% con la orina. La atorvastatina se absorbe rápidamente por vía oral; su biodisponibilidad es de 14%. La unión proteica es ≥ 98%. Se metaboliza a metabolitos activos. El tiempo de vida media de eliminación es de 14 horas. Se elimina primariamente con las heces (biliar), menos de 2% se elimina por vía renal.
Indicaciones
Tratamiento de la hiperlipidemia. La combinación de ezetimiba y atorvastatina está indicada como complemento de la terapia dietética para la reducción de los niveles elevados de colesterol total, LDL-C y ApoB en pacientes con hipercolesterolemia primaria (heterocigota familiar y no familiar). La combinación de ezetimiba con atorvastatina está indicada como adjunto a otros tratamientos hipolipemiantes (p. ej., aféresis de LDL) o si dichos tratamientos no están disponibles para la reducción de los niveles elevados de colesterol total y LDL-C en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigota.
Dosificación
Los pacientes deberán ser puestos en una dieta estándar para disminuir el colesterol antes de recibir ezetimiba y atorvastatina y deberán continuar con esta dieta durante el tratamiento. Vía oral. Puede tomarse con o sin alimentos. Dosis usual de adultos y adolescentes: Antihiperlipidémico: 1 tableta individualizada de acuerdo con el nivel basal de LDL-C, la meta recomendada de terapia y la respuesta del paciente. Nota: No se requiere ningún ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática o renal leves. Límites usuales de prescripción en adultos: Una tableta de 10 mg de ezetimiba y 20 mg de atorvastatina por día. Dosis pediátrica usual: Antihiperlipidémico: No se ha establecido la dosis.
Contraindicaciones
Excepto bajo circunstancias especiales, este medicamento no debe ser empleado cuando existan los siguientes problemas médicos: Gestación y lactancia materna. Hipersensibilidad a la ezetimiba o la atorvastatina o a cualquiera de sus componentes. Enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes inexplicadas de las transaminasas séricas (puede exacerbarse; su uso está contraindicado). Debe considerarse el riesgo/beneficio de su empleo cuando existan los siguientes problemas médicos: Insuficiencia hepática moderada o severa (la ezetimiba no está recomendada debido a los efectos desconocidos de la exposición incrementada a la ezetimiba en pacientes con insuficiencia hepática moderada o severa). Alcoholismo activo o en remisión; o historia de enfermedad hepática (mayor incremento de las enzimas hepáticas). Trasplante de órgano con terapia inmunosupresora (riesgo incrementado de rabdomiólisis e insuficiencia renal). Condiciones serias que predisponen al desarrollo de insuficiencia renal secundaria a rabdomiólisis, tales como hipotensión, infección aguda severa, trastornos severos metabólicos, endocrinos o electrolíticos, convulsiones no controladas, cirugía mayor o trauma (riesgo incrementado de insuficiencia renal si ocurre rabdomiólisis).
Reacciones adversas
Nota: Con otras estatinas ha ocurrido pancreatitis aguda; no se ha establecido claramente una relación causal. El paciente debe comunicar inmediatamente al médico el inicio agudo de un dolor abdominal severo. Aquellas que indican la necesidad de atención médica: Incidencia no determinada: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema y erupción cutánea (hinchazon como ronchas grandes en la cara, párpados, labios, lengua, garganta, manos, piernas, pies, órganos genitales). Incidencia menos fracuente o rara: Mialgia, miosistis o rabdomiólisis (fiebre; dolor o calambre muscular; cansancio o debilidad inusuales). Aquellas que indican la necesidad de atención médica sólo si continúan o causan molestias: Incidencia más frecuente: Cefalea; mialgia; infección del tracto respiratorio superior; constipación; diarrea; flatulencia; pirosis o dolor estomacal; mareos; náusea. Incidencia menos frecuente: Dolor abdominal; artralgia; dolor de espalda; dolor de pecho; tos; fatiga; faringitis; sinusitis: infección viral. Incidencia rara: Impotencia; insomnio. Otras: Anorexia; astenia; neuropatía periférica; alopecia; prurito; hipoglucemia e hiperglucemia; trombocitopenia (raro).
Precauciones
Gestación: El uso está contraindicado por el posible riesgo de malformaciones congénitas. Categoría X de la FDA. Se recomienda anticoncepción efectiva durante su empleo. Lactancia materna: No se sabe si la ezetimiba o la atorvastatina se distribuyen en la leche materna. Debido al potencial de reacciones adversas serias en los lactantes su empleo está contraindicado. Pediatría: No se ha establecido la seguridad ni la eficacia. No se recomienda su empleo en niños menores de 10 años de edad. Geriatría: Los estudios apropiados realizados hasta la fecha no han demostrado problemas específicos geriátricos que limiten la utilidad de esta combinación en ancianos. Sin embargo, no se puede descartar la posibilidad de una sensibilidad mayor en algunas personas ancianas. Farmacogenética: Cuando la ezetimiba se dio a dosis de 10 mg al día por 10 días, las mujeres tuvieron concentraciones plasmáticas ligeramente superiores ( < 20%) que los hombres. Vigilancia del paciente: Determinaciones de colesterol sérico 4 semanas después del inicio de la terapia y a intervalos periódicos. Determinaciones de creatincinasa sérica si el paciente desarrolla sensibilidad muscular durante la terapia; un nivel 10 veces mayor que el límite superior normal indica miopatía. Determinaciones de las puebas de funciòn hepática incluyendo transaminasas séricas antes de iniciar la terapia, cada 6 semanas durante los primeros 3 meses de tratamiento, cada 8 semanas durante el resto del primer año y luego a intervalos periódicos (cada 6 meses). Determinaciones del tiempo de protrombima antes de iniciar la terapia y frecuentemente durante la misma en pacientes que toman anticoagulantes cumarínicos.
Advertencias
Usar con cuidado en pacientes con intolerancia a la lactosa. En caso de omitir una dosis, tomarla tan pronto como sea posible; no tomar más de una dosis cada día. Consultar con el médico si está gestando, planea salir gestando o si está dando de lactar. Comunicar al médico sobre cualquier medicamento con prescripción o sin prescripción, incluyendo remedios naturales o de hierbas, que esté tomando o planee tomar. Es importante avisar al doctor si presenta dolores musculares inexplicados, sensibilidad muscular o debilidad muscular. No tomar el medicamento con jugo de toronja. Cuidado si requiere cualquier tipo de cirugía (incluyendo cirugía dental) o tratamiento de emergencia. Si las concentraciones séricas de las transaminasas se incrementan a 3 veces el límite superior normal debe suspenderse el medicamento. Si las concentraciones de creatincinasa (CK) se incrementan marcadamente u ocurre miositis debe suspenderse el medicamento. Comunicar inmediatamente al médico el inicio agudo de un dolor abdominal severo.
Interacciones
Colestiramina (la coadministración disminuye el AUC promedio de la ezetimiba total aproximadamente en 55%). Ciclosporina (puede incrementar el riesgo de exposición incrementada a la ezetimiba; vigilar cuidadosamente a estos pacientes). Fenofibrato (incrementa las concentraciones de ezetimiba en 1,5 veces). Fibratos (puede incrementar la excreción de colesterol produciendo colelitiasis). Gemfibrozilo (incrementa las concentraciones de ezetimiba en 1,7 veces). Anticoagulantes derivados de la cumarina o indandiona (pueden incrementar el tiempo de sangrìa o protrombina; con atorvatastina no fue significativo). Colestiramina o colestipol (pueden disminuir la biodisponibilidad de la atorvastatina). Antifúngicos azólicos; ciclosporina; gemfibrozilo; otros fibratos; inmunosupresores; antibióticos macrólidos; o niacina (riesgo incrementado de rabdomiólisis e insuficiencia renal aguda). Antiácidos (pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de la atorvastatina en 35%). Anticonceptivos orales (puede aumentar el AUC de la noretindrona y etinil estradiol en 30% y 20% respectivamente). Digoxina (puede incrementar las concentraciones sèricas de digoxina). Jugo de toronja (diminuye las concentraciones séricas de atorvastatina en 24%). Alteraciones de laboratorio: Los niveles de creatincinasa (CK) y transaminasas séricas pueden incrementarse.
Sobredosificación
El tratamiento debe ser sintomático y de soporte. Los pacientes en quienes se sospeche o confirme que la sobredosis fue intencional deben ser referidos a una consulta psiquiátrica.
Presentación
Tabletas recubiertas x 30.

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