Prospecto DROSSUL FORTE

Composición
Cada tableta contiene: sulfametoxazol 800mg, trimetoprima 160mg. Excipientes cs.
Farmacología
DROSSUL minimiza el riesgo del desarrollo de una resistencia generalizada, debido a que presenta dos principios activos, que ejercen una acción sinérgica bloqueando dos enzimas que catalizan etapas sucesivas en el metabolismo del ácido fólico bacteriano. Sulfametoxazol por ser un análogo estructural del ácido paraminobenzoico (PABA) inhibe, competitivamente a una enzima bacteriana, la dihidropteroato sintetasa, que es responsable de la incorporación del PABA al ácido dihidrofólico. Esto bloquea la síntesis del ácido dihidrofólico y disminuye la cantidad de ácido tetrahidrofólico metabólicamente activo, un cofactor en la síntesis de purinas, timiditas y ADN. Trimetoprima se une a la enzima bacteriana dihidrofolato reductasa inhibiéndola, bloqueando selectivamente la conversión del ácido dihidrofólico a su forma funcional, ácido tetrahidrofólico. Esto agota el folato cofactor esencial en la biosíntesis de los ácidos nucleicos y proteínas bacterianas. La unión de la dihidrofolato reductasa bacteriana a trimetoprima es aproximadamente 50.000 a 60.000 veces más fuerte que la unión a las correspondientes enzimas de mamíferos. DROSSUL se absorbe por vía oral rápidamente y casi completamente, las concentraciones sanguíneas máximas de trimetoprima por lo general se alcanzan en 2 horas en la mayoría de los pacientes, mientras que las concentraciones máximas de sulfametoxazol se producen 4 horas después de la administración de una sola dosis oral. La vida media de trimetoprima y sulfametoxazol es alrededor de 11 y 10 horas respectivamente. Cuando se administra 800mg de sulfametoxazol con 160mg de trimetoprima, dos veces por día, las concentraciones plasmáticas máximas de los fármacos son alrededor de 40 y 2ug/ml. La trimetoprima se distribuye y concentra con rapidez en los tejidos y cerca del 43 % se une a las proteínas plasmáticas en presencia de sulfametoxazol, en cambio casi el 65% de sulfametoxazol se une a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución de la trimetoprima es casi 9 veces mayor que el de sulfametoxazol. El sulfametoxazol se distribuye ampliamente, en tejidos y líquidos, incluyendo el pleural, peritoneal sinovial y ocular, también atraviesa fácilmente la placenta. Trimetoprima se distribuye rápidamente y ampliamente en varios tejidos y líquidos, incluyendo riñones, hígado, bazo, secreciones bronquiales, saliva, tejido y líquido prostático. La trimetoprima se ha encontrado en bílis, humor acuoso, médula ósea, hueso esponjoso pero no en el hueso compacto, mucosa intestinal y líquido seminal. Alrededor del 60% de la trimetoprima administrada y un 25% y 50% del sulfametoxazol en 24 horas se excreta por la orina, los porcentajes de excreción y las concentraciones urinarias de ambos compuestos se reducen en forma significativa en los pacientes con uremia.
Indicaciones
DROSSUL por su acción sinérgica bactericida, abarca un amplio espectro antibacteriano: gram positivos: Estafilococos aureus, Estafilococos saprofiticus, Estreptococos agalactiae, Estreptococos pneumoniae. Gramnegativos: Escherichia coli, Klebsiela sp, Enterobacter sp, Salmonella sp, Shigella sp, Haemofilus influenzae, H. ducreyi, Morganella morganií, Proteus vulgaris. P. Mirabillis, Serratia sp, Acinetobacter sp, Pneumocystis carinii, Providencia rettgeri, P stuarti, Aeromonas sp, Brucella sp. Yersinía sp y Neisseria meningitidis. DROSSUL está indicado en el tratamiento de infecciones causadas por organismos susceptibles como: bronquitis, otitis medía aguda en niños, infecciones del tracto urinario, infecciones del tracto biliar, infecciones de las articulaciones y huesos, endocarditis bacterial, gonorrea endocervical y uretral, meningitis, septicemia bacterial, sinusitis, infecciones de la piel y tejidos blandos, enterocolitis producido por Shigella sp, como agente primario en el tratamiento de neumonía producido por Pneumocystis carinii, en la diarrea del viajero producida por Escherichia coli o Shigella sp, como agente alternativo, en el tratamiento de chancro o infecciones por Chlamidia, diarreas producidas por Cyclospora cayetanensis, en el granulona inguinal como agente alternativo, en el tratamiento de linfogranuloma venéreo, fiebre tifoidea, fiebre paratífica. DROSSUL está recomendado en la profilaxis de neumonía producida por Pneumocystis carinii. En el Africa se ha utilizado en la profilaxis en pacientes infectados por HIV. En el tratamiento y profilaxis en isosporiasis producida por Isospora belli. En la profilaxis de las infecciones bacterianas del tracto urinario. En profilaxis primaria de toxoplasmosis en pacientes con SIDA.
Dosificación
En bronquitis crónica: tratamiento de.10 a 14 días. Infecciones del tracto urinario: tratamiento de 3 a 5 días. Shigelosis: tratamiento de 5 a 7 días. Otitis media aguda en niños: tratamiento por 10 días. Diarrea del viajero: tratamiento de 5 días. Neumonía por Pneumocystis caririii: tratamiento de 14 a 21 días. En infecciones del tracto urinario bajo: el tratamiento es de 1 a 2 días. En infecciones del tracto urinario superior: el tratamiento es de 14 días a más. Dosis usual para adultos y adolescentes: como antibacteriano (sistémico): oral, 800mg de sulfametoxazol y 160mg de trimetoprima (1 tableta) cada 12 horas. Como antiprotozoario: en neumonía por Pneumocystis carinii: tratamiento oral 18,75 a 25mg de sulfametoxazol y 3,75 a 5mg de trimetoprima por kg de peso cada 6 horas por 14 a 21 días. Profilaxis: oral 800mg de sulfametoxazol y 160rng de trimetoprima (1 tableta) al día. Esquema de dosificación alternativo: 1 tableta (equivalente a 800mg de sulfametoxazol y 160mg de trimetoprima) 3 veces a la semana (ej., lunes, miércoles y viernes) 1/2 tableta (equivalente a 400mg de sulfametoxazol y 80mg de trimetoprima) 1 vez al día. Profilaxis en toxoplasmosis: oral, 1 tableta al día (equivalente a 800mg de sulfametoxazol y 160mg de trimetoprima). Esquema de dosificación alternativo: 1 tableta (equivalente a 800mg de sulfametoxazol y 160mg de trimetoprima) 3 veces a la semana. ½ tableta (equivalente a 400mg de sulfametoxazol y 80mg de trimetoprima) al día. Profilaxis en infecciones relacionadas al HIV usado en Africa: oral 800mg de sulfametoxazol y 160mg de trimetoprima (1 tableta) al día. Dosis usual pediátrica: como antibacteriano (sistémico): infantes menores de 2 meses, no es recomendable su uso porque las sulfonamidas pueden causar kernicterus en neonatos. Infantes desde los 2 meses a más: (hasta 40kg de peso corporal): de 20 a 30mg de sulfametoxazol y 4 a 6mg de trimetoprima por kg de peso cada 12 horas. Niños de más de 40kg de peso: se usará la dosis para adultos y adolescentes. Como antiprotozoario: en neumonía por Pneumocystis cariníí: tratamiento: oral: 18,75 a 25mg de sulfametoxazol y 3,75 a 5mg de trimetoprima por kg de peso cada 6 horas por 14 a 21 dias. Profilaxis: oral 375mg de sulfametoxazol y 75mg de trimetoprima por m2 de superficie corporal dos veces al día por 3 veces a la semana en días consecutivos. Esquema de dosificación alternativo: oral 750mg de sulfametoxazol por m2 de superficie corporal y 150mg de trimetoprima por m2 de superficie corporal como dosis diaria única 3 veces a la semana en días consecutivos. Oral 375mg de sulfametoxazol por m2 de superficie corporal y 75mg de trimetoprima por m2 de superficie corporal 2 veces al día por 7 días a la semana. Oral 375mg de sulfametoxazol por m2 de superficie corporal y 75mg de trimetopríma por m2 de superficie corporal 2 veces al día, 3 veces a la semana en días alternos (Ej, lunes, miércoles, viernes). Nota: la profilaxis para la neumonía por P. carinii, se recomienda para todos los lactantes nacidos de madres infectadas por el virus del HIV a partir de las cuatro semanas de vida, al margen del recuento de linfocitos CD4. Sin embargo, si el lactante está recibiendo zidovudina durante las primeras seis semanas de vida para la prevención de la transmisión del HIV perinatal, la profilaxis de sulfametoxazol con trimetoprima puede ser retrasada hasta que la zidovudina sea discontinuada a las seis semanas de edad, para reducir el riesgo de anemia que pueda ser causado por la administración simultánea de ambos medicamentos. Profilaxis en toxoplasmosis: seguir la misma dosificación profiláctica para neumonía. Profilaxis en infecciones relacionadas al HIV usado en Africa: no se han realizado estudios en niños.
Contraindicaciones
DROSSUL no debe administrarse a pacientes que presenten antecedentes de hipersensibilidad a las sulfonamidas o a la trimetoprima. Está contraindicado en pacientes con daño hepático severo e insuficiencia renal avanzada. DROSSUL no debe administrarse durante el embarazo y lactancia materna. Está contraindicado en bebés prematuros, recién nacidos y en menores de 2 meses, ya que las sulfonamidas pueden causar kernicterus a excepción de aquellos recién nacidos de madres infectadas con HIV. DROSSUL está contraindicado en pacientes con discrasias sanguíneas, en especial con anemia megaloblástica debido a la falta de folatos.
Reacciones adversas
Requiere atención médica: incidencia más frecuente: hipersensibilidad y fotosensibilidad. Incidencia menos frecuente: discrasia sanguínea, hepatitis colestásica, pancreatitis, síndrome de Stevens-Johnson. necrólisis epidérmica tóxica. Incidencia rara: meningitis aséptica, toxicidad del SNC, colitis por Clostridium difficile que puede ocurrir hasta varias semanas después de discontinuar el tratamiento, cristaluria o hematuria, bocio o alteraciones de la función tiroidea, nefritis intersticial o necrosis tubular, metahemoglobinemia, rabdomiólisis reportado principalmente en pacientes con SIDA. Requieren atención médica solamente si persisten o son molestos: incidencia más frecuente: efectos en el SNC, trastornos gastrointestinales, glositis o estomatitis.
Precauciones
Condiciones que afectan el uso, especialmente: alergia a las sulfonamidas, furosemida, diuréticos tiazídicos, sulfonilureas, inhibidores de la anhidraza carbónica, sulfitos y la trimetoprima. En pacientes que presentan trastornos en la función renal, la dosis administrada debe ser reducida o de lo contrario se prolongará el intervalo entre las tomas para evitar un aumento en la concentración sanguínea. En estos pacientes se recomienda determinar las concentraciones plasmáticas del fármaco. Los pacientes deben ser instruidos para mantener un adecuado aporte de líquido para prevenir el riesgo de cristaluria. En los casos que se requiera de un tratamiento prolongado, se debe realizar frecuentemente un recuento de la fórmula sanguínea. Embarazo: sulfametoxazol y trimetoprima atraviesan la placenta, la trimetoprima puede interferir con el metabolismo del ácido fólico, su uso no es recomendado a término, pues las sulfonamidas pueden causar ictericia, anemia hemolitica y kernicterus en neonatos. Categoría C para el embarazo según la FDA. Lactantes: sulfonamidas y trimetoprima se distribuyen en la leche materna; las sulfonamidas pueden causar kernicterus en lactantes, trimetoprima puede interferir en el metabolismo del ácido fólico. Pediatría: las sulfamidas compiten con la bilirrubina por la unión a albúmina, aumentándose el riesgo de kernicterus en recién nacidos. Ya que el sistema acetiltransferasa no está desarrollado totalmente en el recién nacido, el incremento de las concentraciones sanguíneas de sulfamida libre podría incrementar el riesgo de kernicterus. Aunque la asociación de sulfametoxazol y trimetoprima está indicada en el tratamiento de la otitis media aguda en niños, no lo está para la profilaxis o el tratamiento prolongado. Excepto como tratamiento coadyuvante simultáneo, con pirimetamina en el tratamiento de la toxoplasmosis congénita o la profilaxis de la neumonía por Pneuomocystis carinii en lactantes de 4 semanas o mayores, la asociación de sulfametoxazol y trimetoprima está contraindicada en lactantes menores de 2 meses de edad, ya que las sulfamindas pueden producir kernicterus en neonatos. La combinación de sulfametoxazol y trimetoprima está indicada en todos los infantes nacidos de madres infectadas con el virus de inmunodeficiencia humana (HIV) comenzando a las 4 a 6 semanas de nacido. Geriatría: los pacientes geriátricos pueden correr mayor riesgo de efectos secundarios/adversos graves. Las reacciones cutáneas graves, la depresión generalizada de la médula ósea y el descenso del recuento plaquetario (con o sin púrpura) son los efectos secundarios/adversos más frecuentemente descritos en estos pacientes. Se ha descrito aumento de la incidencia de trombocitopenia con púrpura en pacientes geriátricos que reciben diuréticos principalmente tiazídicos, simultáneamente con la asociación de sulfametoxazol y trimetoprima. Farmacogenética: las sulfamidas son metabolizadas básicamente por acetilación. Odontología: los efectos leucopénicos y trombocitopénicos de las sulfamidas pueden aumentar la incidencia de ciertas infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. Si se presenta leucopenia o trombocitopenia, debe posponerse el trabajo odontológico hasta que los recuentos sanguíneos hayan recuperado los valores normales. Se debe instruir a los pacientes en una correcta higiene bucal, incluyendo el uso con precaución de cepillos, seda y palillos dentales. Otros problemas médicos: especialmente discrasias sanguíneas, deficiencia del G6PD (glucosa-6 fosfato deshidrogenasa), disfunción hepática, anemia megaloblástica debido a deficiencia del ácido fólico, porfiria y disfunción renal.
Advertencias
No debe administrarse en lactantes antes de los 2 meses de edad, excepto en circunstancias especiales. Tomar con un vaso lleno de agua y mantener una ingesta adecuada de líquidos. Cumplir el ciclo completo de tratamiento. Es importante no omitir ninguna dosis y tomarlas a intervalos regulares. Dosis omitida: tornarla lo antes posible; no tomarla si faltara poco tiempo para la dosis siguiente; no duplicar las dosis. Visitar al médico con regularidad para comprobar los recuentos sanguíneos. Consultar al médico si no produce mejoría en unos días. Usar con precaución los cepillos, hilos de seda y palillos dentales. Posponer el trabajo odontológico hasta que los recuentos sanguíneos hayan recuperado los valores normales. Consultar con el médico o dentista todo lo referente a una correcta higiene bucal. Es posible que se produzcan reacciones de fotosensibilidad. Evitar la exposición excesiva al sol o el uso de lámparas solares. Tener precaución si se producen mareos.
Interacciones
Estas se presentan en los siguientes casos: anticoagulantes: por interactuar con ellas, cumarina y derivados de la hidandiona. Anticonvulsivantes: tipo hidantoína. Anticonceptivos que contiene estrógenos: da lugar a menor fiabilidad del anticonceptivo, y mayor incidencia de hemorragia intermenstrual. Fenilbutazona, sulfinpirazona: incrementan la concentración de DROSSUL. Ciclosporina: disminuye sus efectos terapéuticos y aumenta el riesgo de nefrotoxicidad. Fenitoina: prolonga en un 40% su vida media, aumentando sus efectos. Rifampicina: aumenta la eliminación de la trimetoprima. Sulfonilureas: se incrementa el efecto hipoglucemiante. Warfarina: potencia la actividad anticoagulante debido a la inhibición selectiva de su metabolismo. Metotrexato: al administrar DROSSUL simultáneamente con metotrexato puede ocasionar una pancitopenia megaloblástica. Metenamina: en orina ácida la metenamina se descompone en formaldehído; este puede formar un precipitado insoluble con las sulfonamidas, aumentando el riesgo de cristaluria. Antagonistas del folato: no se recomienda el uso simultáneo, debido a la posibilidad que se produzca anemia megaloblástica.
Incompatibilidades
No se han descrito.
Conservación
Almacénese en lugar fresco y seco, entre 15°C y 30°C. Venta con receta médica
Sobredosificación
Los signos y síntomas observados incluyen anorexia, cólico, náusea, vómito, mareos, cefalea, pérdida de la conciencia, pirexia, hematuria, depresión e ictericia. Medidas usuales de soporte: realizar lavado gástrico o inducir emesis, aumentar la ingesta oral de fluidos y administrarlos también por vía endovenosa si la producción de orina disminuye. La acidificación de la orina incrementa la eliminación renal de trimetoprima. Signos de alto riesgo son la ictericia y la aparición de discrasia sanguínea severa. La hemodiálisis sólo es moderadamente efectiva para la eliminación de DROSSUL. El uso prolongado de las dosis muy altas de DROSSUL puede causar depresión medular con trombocitopenia, leucopenia o anemia megaloblástica. Se propone el uso de 5 a 15mg/día de leucovorina.
Presentación
Caja x 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120, 500 y 1000 tabletas.

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