DOLO-DINAFLEX - Farmacocinética

Glucosamina: En el organismo, el sulfato de Glucosamina se disocia en ion sulfato y D-Glucosamina (peso molecular = 179,17), que es el principio activo. A 37°C la Glucosamina tiene un pKo de 691 que favorece su absorción en el intestino delgado y, en general, el paso de todas las barreras biológicas. La farmacocinética de la Glucosamina sulfato se estudió ampliamente en ratas y en perros empleando Glucosamina marcada uniformemente con Glucosamina radiomarcada. Tras administración por via oral en perros, la radioactividad aparece rápidamente (15 minutos) en el plasma y se debe a Glucosamina no modificada, como se demuestra por cromatografía de intercambio iónico. Los picos en plasma de Glucosamina libre se alcanzan a los 60 minutos y luego disminuyen lentamente. Cuando se comparan los AUC después de la administración IV y oral, parece que la biodisponibilidad absoluta de la Glucosamina procedente del aparato disgestivo es de un 72%. De hecho, según estudio de la excreción fecal de radioactividad en perros, la absorción en el aparato digestivo es el 87% de la dosis administrada. La radioactividad de la Glucosamina libre en plasma se difunde con rapidez a distintos órganos y tejidos que tienen la capacidad de concentrar la Glucosamina del plasma. Este fenómeno se demostró midiendo a distintos intervalos la radioactividad presente en diferentes tejidos en el perro mediante una técnica de autorradiografía en la rata. La incorporación al cartílago articular se ve rápidamente después de la administración tanto IV como oral y persiste en cantidades notables a lo largo del tiempo. Este comportamiento representa la base farmacocinética para la actividad farmacológica y terapéutica de la Glucosamina. Los resultados son semejantes a los obtenidos previamente en animales de experimentación. En particular, se consiguió demostrar una buena biodisponibilidad absoluta tanto por vía IM como oral. Por vía oral, la radioactividad recuperada en las heces fue sólo un 11,3% de la dosis administrada, lo que demuestra que al menos un 89% de la Glucosamina administrada por vía oral se absorbe en el aparato digestivo. Meloxicam: Meloxicam se absorbe rápidamente por vía oral con una biodisponibilidad del 89% luego de una dosis única de 30 mg y 7,5 mg alcanzando concentración de 2 mcg/ml con 15 mg y de 1 mcg/ml con 7,5 mg. Los picos de concentración plasmática se alcanzan entre las 5 y 6 horas en ayuna con una comida liviana y son posteriores con el estómago lleno. El comienzo de acción es de 80 o 90 minutos en forma oral y de 30 minutos con la forma IM es mayor que la oral con una concentración máxima entre 1 a 1 ½ hora. La absorción es independientemente de la dosis, llevando a aumentos lineales en las concentraciones plasmáticas según la dosis en el rango de 7,5 a 30 mg. Meloxicam circula unido a las proteínas en porcentaje del 90% ligada a la albúmina. El volumen de distribución es del orden de 10 a 15 litros, aproximadamente igual al espacio extracelular. Penetra en los tejidos y la concentración en el líquido sinovial es la mitad de la del plasma. Meloxicam es metabolizado extensamente, menos del 1% de la droga original aparece en la orina. Se han aislado 4 metabolitos principales formados por la oxidación del anillo benzotiacina. El metabolismo de Meloxicam es mediado a través del citrocromo P450 2C. Glucosamina-Meloxicam: Con esta asociación se aporta un producto novedoso que incluye en su fórmula dos constituyentes que actúan de forma conjunta en el tratamiento sintomático de la artrosis: una droga modificadora de enfermedad en el tratamiento de la artrosis (Glucosamina) y un antiinflamatorio y analgésico de conocida eficacia terapéutica (Meloxicam). La asociación Glucosamina Meloxicam ha demostrado, a nivel de los estudios preclínicos y clínicos, una sinergia de acción notoria que supera los efectos logrados como la suma de acciones de cada fármaco por separado. Ello es de gran relevancia para una patología que puede ocasionar una gran repercusión sobe la capacidad funcional y la calidad de vida de los pacientes que la padecen.