Prospecto CONCOR

Composición
Concor® 2.5 mg: Cada comprimido recubierto contiene 2,5 mg de Bisoprolol fumarato como ingrediente activo. Excipientes: Núcleo del comprimido: silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio, crospovidona, celulosa microcristalina, almidón de maíz, calcio hidrogeno fosfato anhidro. Cubierta: Dimeticona, macrogol 400, dióxido de titanio, hipromelosa. Concor® 5 mg: Cada comprimido recubierto contiene 5 mg de Bisoprolol fumarato como ingrediente activo. Excipientes: Núcleo del comprimido: silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio, crospovidona, celulosa microcristalina, almidón de maíz, calcio hidrogeno fosfato anhidro. Cubierta: Oxido de hierro amarillo, dimeticona, macrogol 400, dióxido de titanio, hipromelosa. Concor® 10 mg: Cada comprimido recubierto contiene 10 mg de Bisoprolol fumarato como ingrediente activo. Excipientes: Núcleo del comprimido: silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio, crospovidona, celulosa microcristalina, almidón de maíz, calcio hidrogeno fosfato anhidro. Cubierta: Oxido de hierro rojo, Oxido de hierro amarillo, dimeticona, macrogol 400, dióxido de titanio, hipromelosa.
Farmacología
Farmacodinámica: Bisoprolol, el ingrediente activo de Concor, es un agente bloqueador selectivo del receptor adrenérgico beta 1, sin actividad estimulante intrínseca y una relevante actividad estabilizadora de membrana. Muestra una muy baja afinidad por el receptor beta 2 del músculo liso de los bronquios y vasos sanguíneos, así como de los receptores beta 2 relacionados con regulación metabólica. Por tanto, no se espera que bisoprolol en general influya sobre la resistencia de las vías aéreas, ni sobre los efectos metabólicos mediados por los receptores beta 2. Su selectividad sobre los receptores beta 1 se extiende más allá del rango de su dosis terapéutica. Farmacocinética: Absorción: Bisoprolol es casi completamente absorbido por el tracto gastrointestinal (90%), tiene un bajo metabolismo de primer paso de aproximadamente 10 % y posee una biodisponibilidad de aproximadamente 90 % después de su administración oral. La biodisponibilidad no es afectada por la ingesta de alimentos. Bisoprolol muestra una cinética linear y las concentraciones plasmática son proporcionales a la dosis administradas en el rango de dosis de 5 a 20 mg. La concentración plasmática pico ocurre entre 2 - 3 horas. Distribucion: Bisoprolol es extensamente distribuido. El volumen de distribución es 3.5 L/kg. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente 30%. Metabolismo: Bisoprolol es metabolizado por la vía oxidativa sin conjugación posterior. Todos los metabolitos son muy polares y son eliminados por el riñón. Los metabolitos más importantes en plasma y orina fueron hallados sin actividad farmacológica. Datos in vitro de los estudios en microsomas hepáticos humanos muestran que el bisoprolol es primariamente metabolizado vía CYP3A4 (~ 95 %), CYP2D6 solo tiene un rol menor. Eliminación: El aclaramiento del bisoprolol está balanceado entre la eliminación renal de la molécula activa (~50 %) y los metabolitos hepáticos (~50 %), los cuales son excretados por vía renal. La aclaración total del bisoprolol es aproximadamente 15 l/h. Bisoprolol tiene una vida media de 10-12 horas.
Indicaciones
Concor 2,5: Tratamiento de la Insuficiencia Cardiaca Crónica estable con reducción de la función ventricular sistólica izquierda, en adición a inhibidores de la ECA y diuréticos; opcionalmente glicósidos cardiacos. Concor 5 y Concor 10: Tratamiento de presión arterial alta (hipertensión).Tratamiento de la Enfermedad Cardiaca Coronaria (Angina Pectoris). Tratamiento de la Insuficiencia Cardiaca Crónica estable con reducción de la función ventricular sistólica izquierda en adición a inhibidores de la ECA y diuréticos; opcionalmente glicósidos cardiacos.
Dosificación
Tratamiento de la Hipertensión o Angina Pectoris: En todos los casos el régimen de dosis debe ser ajustado individualmente por su doctor, en particular de acuerdo a la frecuencia del pulso y al beneficio terapéutico. La dosis inicial es de 5 mg de bisoprolol fumarato (1 tableta de Concor de 5 mg) una vez al día. Si es necesario, la dosis puede incrementarse a 10 mg de bisoprolol fumarato (1 tableta de Concor de 10 mg) una vez al día. La dosis máxima recomendada es de 20 mg de bisoprolol fumarato una vez al día. Concor debe ser usado con precaución en pacientes con hipertensión o angina pectoris que acompañan a una insuficiencia cardiaca. Tratamiento de la Insuficiencia Cardiaca Crónica Estable: El tratamiento estándar para una insuficiencia cardiaca crónica consiste en un inhibidor de la ECA (o un bloqueador del receptor de angiotensina, en caso de intolerancia a los IECA), un beta bloqueador, diuréticos y cuando sea apropiado, glicósidos cardiacos. El inicio del tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable con Concor necesita una fase especial de titulación. La precondición para el tratamiento con bisoprolol es la insuficiencia cardiaca estable sin falla aguda. Es recomendable que el médico tratante tenga experiencia en el manejo de la insuficiencia cardiaca. El tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable con bisoprolol es iniciada de acuerdo al siguiente esquema de titulación, la adaptación individual puede ser necesaria dependiendo de cuán bien tolera el paciente cada dosis. De esta forma, la dosis solo se incrementará si la dosis previa es bien tolerada. 1ra semana: 1.25 mg bisoprolol fumarato 1 vez/día (mitad de tableta de Concor 2.5 mg). 2da semana: 2.5 mg bisoprolol fumarato 1 vez/día (una tableta de Concor 2.5 mg). 3ra semana: 3.75 mg bisoprolol fumarato 1 vez/día (1 ½ tabletas de Concor 2.5 mg). 4ta-7ma: sem 5 mg bisoprolol fumarato 1 vez/día (una tableta de Concor 5 mg). 8va-11ma: sem 7.5 mg bisoprolol fumarato 1 vez/día (1½ tabletas de Concor 5 mg). 12 a más sem: 10 mg bisoprolol fumarato 1 vez/día (una tableta de Concor 10 mg). La máxima dosis recomendada es de 10 mg de bisoprolol fumarato, una vez al día. La monitorización frecuente de los signos vitales (presión sanguínea, frecuencia cardiaca) y síntomas de empeoramiento de la insuficiencia cardiaca es recomendada durante la fase de titulación. Modificación del tratamiento: Si durante la fase de titulación o a partir de entonces, ocurriese empeoramiento de la insuficiencia cardiaca, retención de fluidos, hipotensión o bradicardia, se recomienda reconsiderar la dosis del medicamento. También puede ser necesario bajar la dosis de bisoprolol temporalmente o considerar su discontinuación. La reintroducción y/o la titulación de bisoprolol deben siempre ser consideradas cuando el paciente está nuevamente estable. Duración del tratamiento para todas las indicaciones: El tratamiento con Concor es generalmente una terapia de largo plazo. El tratamiento no debe suspenderse abruptamente o cambiar la dosis recomendada sin hablar con su doctor primero, dado que ello puede producir un empeoramiento transitorio de la condición de su corazón. Especialmente en pacientes con enfermedad cardiaca isquémica, el tratamiento no debe ser discontinuado súbitamente. Si la discontinuación es necesaria, la dosis debe disminuirse gradualmente. Poblaciones especiales: Compromiso renal o hepático: Tratamiento de hipertensión o angina pectoris: En pacientes con trastornos de la función hepática o renal de leve a moderada severidad normalmente no se necesita ajustar la dosis. En pacientes con compromiso renal severo (aclaración de creatinina < 20 mL/min) y en pacientes con compromiso hepático severo la dosis diaria de 10 mg de fumarato de bisoprolol no debe ser excedida. Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable: No hay información sobre la farmacocinética de bisoprolol en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica y concomitante compromiso renal o hepático. La titulación de la dosis en estas poblaciones debe ser hecho con particular precaución. Ancianos: No se necesita ajustar la dosis. Administración: Los comprimidos de Concor deben ingerirse en las mañanas con o sin alimentos. Estos son tragados con un poco de agua y no deben ser masticados.
Contraindicaciones
Concor no debe ser usado en pacientes con: Insuficiencia cardiaca aguda o durante episodios de descompensación de la insuficiencia cardiaca que requiere terapia intravenosa con sustancias que incrementen la contractilidad del corazón. Shock inducido por trastornos de la función cardiaca (shock cardiogénico). Disturbios severos de la conducción atrio-ventricular (bloqueo AV de segundo o tercer grado), sin un marcapasos. Síndrome del nodo sinusal. Bloqueo sinoatrial. Baja frecuencia cardiaca, causante de síntomas (bradicardia sintomática). Disminución de la presión sanguínea, causante de síntomas (hipotensión sintomática). Asma bronquial severa o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa. Forma severa de enfermedad arterial oclusiva o Sindrome de Raynaud. Tumor de la glándula adrenal no tratado (feocromocitoma). Acidosis metabólica. Hipersensibilidad al bisoprolol o a algunos de sus excipientes (ver composición).
Reacciones adversas
Los efectos adversos descritos debajo están agrupados de acuerdo a la clase de órgano o sistema. Las frecuencias son clasificadas como sigue: Muy común (afecta más de 1 persona en 10). Común (afecta menos de 1 persona en 10). Infrecuente (afecta menos de 1 persona en 100). Raro (afecta menos de 1 persona en 1000). Muy raro (afecta menos de 1 persona en 10, 000). Trastornos cardiacos: Muy común: bradicardia (en pacientes con falla cardiaca crónica). Común: empeoramiento de insuficiencia cardiaca preexistente (en pacientes con falla cardiaca crónica). Infrecuente: Disturbios de conducción A-V; bradicardia (en pacientes con hipertensión o angina pectoris), empeoramiento de insuficiencia cardiaca preexistente (en pacientes con hipertensión o angina pectoris). Investigaciones: Raro: incremento de triglicéridos, incremento de enzimas hepáticas (TGO, TGP).Trastornos del sistema nervioso: Común: vértigo*, cefalea. Raro: sincope. Trastornos oculares: Raro: reducción del flujo de lágrimas (debe ser considerado en pacientes que usan lentes de contacto). Muy raro: conjuntivitis. Trastornos del oído y laberinto: Raro: trastornos de la audición. Trastornos respiratorios, toráxicos y mediastinales: Infrecuente: Broncospasmo en pacientes con asma bronquial o con historia de enfermedad obstructiva de vías aéreas. Raro: rinitis alérgica. Trastornos gastrointestinales: Común: Quejas gastrointestinales como náusea, vómitos, diarrea, constipación. Trastornos de piel y tejido subcutáneo: Raro: reacciones de hipersensibilidad como prurito, rubor, erupción. Muy raro: alopecia. Los beta-bloqueadores pueden provocar empeoramiento de la psoriasis o inducir erupciones semejantes a psoriasis. Trastornos músculo-esqueléticos y del tejido conectivo: Infrecuente: debilidad muscular, calambres musculares. Trastornos vasculares: Común: sensación de entumecimiento de las extremidades, hipotensión especialmente en pacientes con falla cardiaca. Trastornos generales: Común: astenia (en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica), fatiga*. Infrecuente: astenia (en pacientes con hipertensión o angina pectoris). Trastornos hepatobiliares: Raro: hepatitis. Trastorno del sistema reproductivo y de la mama: Raro: trastornos en la potencia sexual. Trastornos Psiquiátricos: Infrecuente: depresión, trastornos del sueño. Raro: pesadillas, alucinaciones. Se aplica solamente para pacientes con hipertensión o angina pectoris: *Estos síntomas ocurren especialmente al principio de la terapia. Estos son generalmente leves y usualmente desaparecen dentro de la primera o segunda semana. Comunique a su doctor sobre cualquiera de los efectos indeseados o inesperados que pudieran aparecer en la lista arriba mencionada. Para prevenir reacciones serias, hable con un doctor inmediatamente si el efecto colateral aparece, es severo o empeora rápidamente.
Advertencias
Concor debe ser usado con especial precaución en: Diatetes mellitus con extremada fluctuación de los niveles de glucosa: pueden enmascararse síntomas de reducción marcada de los niveles de glucosa (hipoglicemia) como taquicardia, palpitaciones o sudoración. Ayuno estricto. Terapia de desensibilización en curso. Leves disturbios de la conducción atrio ventricular (bloqueo AV de primer grado). Disturbios del flujo sanguíneo en los vasos coronarios por vaso espasmo (angina de Prinzmetal). Enfermedad arterial oclusiva periférica (agravación de síntomas puede ocurrir especialmente con el inicio de la terapia). Pacientes con psoriasis o con historia familiar de psoriasis. Sistema Respiratorio: En asma bronquial o en otras enfermedades pulmonares obstructivas crónicas sintomáticas está indicada la terapia concomitante con broncodilatadores. Un incremento en la resistencia de las vías aéreas puede ocurrir ocasionalmente en pacientes con asma, requiriendo una mayor dosis de beta - 2 simpaticomiméticos. Reacciones Alérgicas: Los betabloqueadores, incluyendo Concor, pueden incrementar la sensibilidad a alérgenos y la severidad a las reacciones anafilácticas porque la contrarregulación adrenérgica puede estar disminuida por el bloqueo beta. El tratamiento con adrenalina puede no siempre tener el efecto terapéutico esperado. Anestesia General: En pacientes bajo anestesia general el anestesiólogo debe estar en conocimiento del betabloqueo. Si piensa que es necesario suspender el Concor antes de la cirugía, ésta debe ser gradual y completa dentro de las 48 horas previas a la anestesia. Feocromocitoma: En pacientes con un tumor de la glándula adrenal (feocromocitoma) el Concor debe ser administrado solo después del bloqueo alfa. Tirotoxicosis: Con el tratamiento con Concor los síntomas de hiperfunción tiroidea (tirotoxicosis) pueden ser enmascarados. Poblaciones especiales: Hasta la fecha existe insuficiente experiencia terapéutica disponible sobre Concor en pacientes con insuficiencia cardiaca y diabetes mellitus tipo 1 concomitante, compromiso severo de la función renal, compromiso severo de la función hepática, cardiomiopatía restrictiva, enfermedad cardiaca congénita o enfermedad cardiaca valvular orgánica hemodinámicamente relevante. No existe suficiente experiencia terapéutica disponible para pacientes con insuficiencia cardiaca e infarto miocárdico en los últimos tres meses. Hay insuficiente experiencia con bisoprolol en niños, por lo tanto el uso de Concor no debe ser recomendado en niños. Efectos sobre la capacidad de manejar y usar maquinas: En un estudio con pacientes que sufrían de enfermedad cardiaca coronaria bisoprolol no afectó la capacidad de manejar de los pacientes. Asimismo, dependiendo de la respuesta individual al tratamiento, la capacidad de manejar vehículos o de usar máquinas pueden ser comprometidos. Es necesario considerar particularmente, cuando se inicia el tratamiento, algún cambio en la medicación o la combinación con alcohol. Embarazo y lactancia: Durante el embarazo Concor es recomendado sólo después de una evaluación de la relación riesgo-beneficio por el médico. En general los betabloqueadores reducen el flujo sanguíneo y pueden afectar el desarrollo del recién nacido. El flujo placentario y uterino así como el crecimiento del recién nacido deben ser monitorizados y en caso exista efectos deletéreos sobre el embarazo o el feto se deben considerar las medidas terapéuticas respectivas. Los infantes recién nacidos deben ser monitorizados después del parto. Síntomas de reducción de la glicemia sanguínea y disminución de la frecuencia del pulso puede ocurrir dentro de los primeros 3 días de vida. No hay datos sobre la excreción de bisoprolol en la leche humana o de la seguridad del bisoprolol a la exposición en infantes. Por lo cual Concor no debe recomendarse durante la lactancia.
Interacciones
Los efectos y la tolerancia de los medicamentos pueden ser influenciados por la ingestión simultánea de otra medicación. Tales interacciones pueden también ocurrir en un corto periodo de tiempo de uso del otro medicamento. Diga a su doctor si usted toma otro medicamento, incluidos los que no han sido prescritos por un doctor. Combinaciones no recomendadas: Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica: Medicamentos Antiarrítmicos de clase I (Ej.: quinidina, disopiramida, lidocaína, fenitoína, flecainida, propafenona) pueden incrementar los efectos depresivos de Concor sobre el impulso de la conducción atrio-ventricular y la contractilidad del corazón. Todas las indicaciones: Antagonistas del calcio del tipo del verapamil y de menor grado el del tipo diltiazem puede reducir la contractilidad del musculo cardíaco y retardar la conducción del impulso atrio-ventricular cuando se usa concomitantemente con Concor. Especialmente la administración intravenosa de verapamil en pacientes con tratamiento con beta-bloqueadores puede producir hipotensión y bloqueo atrio-ventricular. Medicamentos hipotensores que tienen acción central (como la clonidina, metildopa, moxonodine, rilmenedine) pueden producir una reducción de la frecuencia cardiaca y del gasto cardíaco, así como una vasodilatación por disminución del tono simpático central. La suspensión abrupta, particularmente si previamente se ha discontinuado el beta-bloqueador, puede incrementar el riesgo de "hipertensión de rebote". Combinaciones usadas con precaución: Tratamiento de la hipertensión o enfermedad cardiaca coronaria (angina pectoris): Medicamentos Antiarrítmicos de clase I (Ej.: quinidina, disopiramida, lidocaína, fenitoína, flecainida, propafenona) pueden incrementar los efectos depresivos de Concor sobre el impulso de la conducción atrio-ventricular y la contractilidad del corazón. Todas las indicaciones: Antagonistas del calcio del tipo dihidropiridínicos (Ej.: nifedipino, felodipino, amlodipino) pueden incrementar el riesgo de hipotensión con el uso concomitante con Concor. Un incremento del riesgo de futuro deterioro de la función ventricular en pacientes con insuficiencia cardiaca no puede ser excluido. Medicamentos antiarrítmicos de clase III (Ej.: amiodarona) puede incrementar el efecto inhibitorio del Concor sobre la conducción del impulso atrio-ventricular. Beta-bloqueadores tópicos (Ej.: gotas oculares para el tratamiento del glaucoma) pueden añadirse al efecto sistémico del Concor. Medicinas parasimpáticomiméticas pueden incrementar el efecto inhibitorio de la conducción del impulso atrio-ventricular y el riesgo de bradicardia cuando es usado concomitantemente con Concor. Los efectos sobre la disminución de la glucosa sanguínea de los medicamentos como insulina o antidiabéticos orales pueden incrementarse. Los signos de alarma de la reducción de la glicemia (hipoglicemia) - especialmente la frecuencia cardiaca acelerada (taquicardia) - puede estar enmascarada o suprimida. Tales interacciones deben ser consideradas más probablemente con beta-bloqueadores no selectivos. Los agentes anestésicos pueden incrementar el riesgo de acciones cardiodepresivas del Concor produciendo hipotensión (para futura información sobre anestésicos generales ver la sección advertencias y precauciones). Glucósidos cardiacos (digitálicos) pueden provocar un incremento del tiempo de la conducción del impulso y la reducción de la frecuencia cardiaca cuando se usa concomitantemente con Concor. Los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) pueden reducir el efecto hipotensor del Concor. Los simpaticomiméticos-Beta (Ej.: isoprenaline, dobutamina) usados en combinación con Concor pueden producir una reducción del efecto de ambos. Una combinación de Concor con simpaticomiméticos que activan tanto los receptores alfa y beta (Ej.: noradrenalina, adrenalina) pueden intensificar los efectos vasoconstrictores mediados por el receptor alfa de éstos agentes produciendo un incremento de la presión sanguínea. Tales interacciones son consideradas como muy probables con agentes beta-bloqueadores no selectivos. Los agentes antihipertensivos así como otros medicamentos con reducción potencial de la presión sanguínea (Ej.: antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazínicos) pueden incrementar el efecto hipotensor del Concor. Combinaciones a ser consideradas: Mefloquina puede incrementar el riesgo de desaceleración de la frecuencia cardiaca (bradicardia), si es utilizada en combinación con Concor. Inhibidores de la monoaminooxidasa (excepto inhibidores de la MAO) pueden incrementar el efecto hipotensor de los beta-bloqueadores. El uso concomitante puede también ser un riesgo de crisis hipertensiva.
Conservación
Concor 5 mg y Concor 10 mg: No almacenar por encima de 30°C. Concor 2,5 mg: No almacenar por encima de 25°. No usar después de la fecha de expiración.
Sobredosificación
Los más frecuentes signos de sobredosis de Concor incluye la disminución de la frecuencia cardiaca (bradicardia), disminución marcada de la presión arterial, insuficiencia cardiaca congestiva, hipoglicemia y broncoespasmo. En el caso de sospecha de sobredosis con Concor informar a su doctor inmediatamente. El efecto de la sobredosis puede variar de una persona a otra y los pacientes con insuficiencia cardiaca son más sensibles a ello. Dependiendo del grado de sobredosis su doctor puede decidir qué medida tomar. En general, si ocurre la sobredosis, el tratamiento con bisoprolol debe ser suspendido y el tratamiento de soporte o sintomático debe ser instaurado. Datos limitados sugieren que el bisoprolol es dializable.
Presentación
Concor® 2,5 mg; 5 mg; y 10 mg: Caja conteniendo 14, 20, 28, 30, 50, 56, 100 y 112 comprimidos recubiertos.

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