Prospecto CLOBAMAX

Composición
Clobazam 10 mg. Excipientes c.s.p. 1 Tableta.
Farmacocinética
Unión a proteínas: Alta 85%. Vida media: Corta a intermedia, 18 (10-30) horas. Metabolito activo: N-desmetilclobazam con un tiempo de vida media de 42 (36-46) horas. Tiempo para alcanzar la concentración pico en el plasma: Con dosis oral 1-4 horas. Eliminación (% excretado sin cambios): Renal. La vida media de eliminación puede ser prolongada en niños, especialmente en prematuros e infantes recién nacidos, pacientes geriátricos y en pacientes con enfermedad hepática, sin embargo, la depuración metabólica de las benzodiazepinas de vida media corta a intermedia son menos afectadas por la edad y enfermedades hepáticas que las benzodiazepinas de vida media prolongada. La vida media de eliminación no siempre predice la duración de los efectos clínicos. Con dosis múltiples de benzodiazepinas de vida media corta a intermedia las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio son alcanzadas dentro de pocos días. Las benzodiazepinas no son removidas del cuerpo significativamente por hemodiálisis. Mecanismo de acción: En general las benzodiazepinas actúan como depresores del sistema nervioso central (SNC), produciendo todos los niveles de depresión del SNC, de sedación leve a hipnosis a coma, dependiendo de la dosis. A pesar que la precisión del mecanismo de acción no ha sido completamente establecido, se cree que las benzodiazepinas mejoran o facilitan la acción del ácido gamma aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor inhibidor en el SNC, a causa de que se unen más estrechamente al receptor GABA tipo A (GABA A). Clobazam actúa como agonista de los receptores de benzodiazepinas, los cuales han mostrado formar un componente de una unidad supramolecular funcional conocida como el complejo benzodiazepina-GABA receptor- cloruro ionóforo. Este complejo receptor, que reside en las membranas neuronales, funciona principalmente en la entrada del canal de cloruro. La activación de los receptores GABA resultan en la apertura del canal de cloruro, permitiendo el flujo de los iones cloruro dentro de la neurona. Esto resulta en la hiperpolarización, que inhibe los disparos de la neurona y se traduce en una disminución de la excitabilidad neuronal, por lo tanto atenúa los efectos de la despolarización subsecuente de los transmisores excitadores. Clobazam incrementa la frecuencia de la apertura de los canales de cloruro. También hay evidencia que las Benzodiazepinas pueden actuar en los receptores GABA independientes. Como anticonvulsivante: La hiperpolarización, que es incrementada por las Benzodiazepinas, disminuye la habilidad de las neuronas para despolarizar al umbral requerido para producir un potencial de acción. Por lo tanto el umbral convulsivo es incrementado. Las Benzodiazepinas suprimen la propagación de la actividad convulsiva producida por el foco epileptogénico en la corteza, tálamo y estructuras límbicas pero no eliminan la descarga anormal del foco. Absorción: Luego de la administración oral: Las benzodiazepinas son bien absorbidas del tracto gastrointestinal usualmente dentro de 1 a 2 horas. Biotransformación: Hepática. Benzodiazepinas de vida media corta a intermedia: Clobazam sufre desmetilación e hidroxilación hepática dando origen a metabolitos activos e inactivos antes de la inactivación por conjugación. Acumulación: Durante dosis repetidas con Clobazam, la acumulación es mínima, y la concentración plasmática alcanza un estado de equilibrio a los pocos días después del inicio del tratamiento. Luego del término del tratamiento, las concentraciones sanguíneas son subclínicas en 24 horas y retornan rápidamente a cero (en unos 4 días o menos). Inicio de acción: Después de dosis orales únicas, el inicio de la acción depende en gran medida de la tasa de absorción. Después de dosis múltiples, los efectos dependen en parte de la tasa y la magnitud de la acumulación de la droga, que a su vez se relacionan con la vida media de eliminación y depuración. Duración de la acción: Después de una dosis oral única, la duración de la acción depende del grado y magnitud de distribución de la droga, así como del grado de eliminación una vez que la distribución se haya completado. Después de dosis múltiples, los efectos dependen en parte del ritmo y la magnitud de la acumulación de drogas, que a su vez se relacionan con la vida media de eliminación y depuración. La duración de los efectos clínicos de las Benzodiazepinas no siempre es predecible de la vida media de eliminación.
Indicaciones
CLOBAMAX está indicado como coadyuvante en el tratamiento de los pacientes con epilepsia que no han sido adecuadamente estabilizados por su terapia anticonvulsivante.
Dosificación
La administración es por vía oral: Dosis Usual en Adultos: Como anticonvulsivante: Inicialmente 5 a 15 mg por día. La dosis puede ser incrementada como sea necesario. Nota: La dosis debes ser reducida en pacientes con daño hepático o daño de la función renal. Límite de prescripción usual en adultos: 80 mg por día. Dosis pediátrica usual: Como anticonvulsivante: Niños menores a 2 años: inicialmente 0.5 a 1 mg por Kg de peso por día. Niños de 2 a 16 años: inicialmente 5 mg por día. Las dosis deben ser incrementadas a intervalos de 5 días. Límite de prescripción usual en niños: Niños de 2 a 16 años: 40 mg por día.
Contraindicaciones
Las siguientes contraindicaciones han sido seleccionadas en base a su potencial significancia clínica. Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debe ser usada cuando existan los siguientes problemas médicos: Glaucoma agudo de ángulo cerrado, hipersensibilidad a la Benzodiazepina prescrita o a cualquier otra benzodiazepina o a alguno de sus componentes del producto. El riesgo-beneficio debe ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos: Intoxicación aguda de Alcohol con signos vitales deprimidos, historia de abuso de drogas o dependencia, glaucoma de ángulo abierto, deterioro de la función hepática, hipercinesis, hipoalbuminemia, depresión mental severa, miastenia gravis, trastornos cerebrales orgánicos, psicosis, enfermedad pulmonar obstructiva severa crónica, deterioro de la función renal, apnea del sueño establecida o su sospecha, anormalidades en la deglución en niños.
Reacciones adversas
Puede ocurrir dependencia y tolerancia física o psicológica con el uso de las Benzodiazepinas, especialmente con dosis altas o uso prolongado. Los pacientes geriátricos o debilitados (especialmente los más jóvenes) y pacientes con enfermedad hepática o albúmina sérica baja son usualmente más sensibles a los efectos sobre el SNC de las Benzodiazepinas. Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados en base a su potencial significancia clínica. Aquellos que necesitan atención médica: De incidencia menos frecuente: Amnesia anterógrada, ansiedad, confusión, depresión mental, taquicardia/palpitación. De rara incidencia: Pensamientos anormales, incluyendo delirios, despersonalización, o desorientación, reacción alérgica, cambios de conducta, incluyendo conductas extrañas o disminución de la inhibición, discrasias sanguíneas incluyendo agranulocitosis, anemia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, efectos extrapiramidales distónicos, disfunción hepática, hipotensión, debilidad muscular, reacción paradójica incluyendo agitación, conducta agresiva, alucinaciones, hostilidad o rabia, insomnio, excitación inusual, irritabilidad o nerviosismo, convulsiones. Aquellos que necesitan atención médica sólo si continúan o causan molestia: De incidencia más frecuente: Ataxia (especialmente en ancianos o pacientes debilitados), mareos o vértigos, somnolencia, trastornos del habla. De incidencia menos frecuente o rara: Calambres o dolores abdominales o estomacales, visión borrosa u otros cambios en la visión, cambios en la libido, constipación, diarrea, sequedad bucal o incremento de la sed, euforia, dolor de cabeza, incremento de las secreciones bronquiales o salivación excesiva, espasmos musculares, nauseas o vómitos, problemas con la micción, temblores, cansancio inusual o debilidad, Aquellos que indican posible abstinencia y la necesidad de atención médica (usualmente dentro de 2 a 3 días con benzodiazepinas de vida media corta a intermedia) después de que la medicación es suspendida: De incidencia más frecuente: Insomnio, irritabilidad, nerviosismo. De incidencia menos frecuente: Calambres o dolores estomacales. Confusión, despersonalización, incremento de la sudoración, depresión mental, calambres musculares, nauseas o vómitos, disturbios de la percepción incluyendo hiperacusia, hipersensibilidad al tacto y al dolor, parestesia o fotofobia, taquicardia, temblores. De incidencia rara: Convulsiones, delirio, alucinaciones, síntomas paranoides.
Precauciones
Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes sensibles a una Benzodiazepina también pueden ser sensibles a otras Benzodiazepinas. Carcinogenicidad/tumorogenicidad: En estudios con roedores se observó hepatomas, adenomas tiroideos, y neoplasias del hígado y la glándula tiroidea; la significancia de este hallazgo es desconocida para humanos. Embarazo y reproducción: Primer trimestre: Se asume que Clobazam, por su similitud a Clordiazepoxido y Diazepam, está asociada al incremento del riesgo de malformaciones congénitas cuando es usado durante el primer trimestre de embarazo. El riesgo-beneficio debe ser considerado cuidadosamente. Sin embargo, ya que el uso de las benzodiazepinas (con la posible excepción de uso anticonvulsivante) es raramente una materia de emergencia o urgencia, debe ser evitada durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. La posibilidad de que una mujer en edad fértil puede estar ya embarazada debe considerarse cuando se inicia el tratamiento con benzodiazepinas. Cuando las benzodiazepinas son usadas como anticonvulsivantes, se debe considerar el riesgo-beneficio. Los reporte sugieren un incremento de la incidencia de anormalidades congénitas en niños cuyas madres usaron anticonvulsivantes durante el embarazo, sin embargo los medicamentos anticonvulsivantes definitivamente no han mostrado tener un rol de causalidad, otros factores como la condición epiléptica en si misma pueden estar involucrados. La severidad del desorden convulsivo y el daño potencial de la madre y el feto en el evento de una convulsión debe ser considerado cuando se decida continuar el tratamiento anticonvulsivante durante el embarazo. El uso regular de las benzodiazepinas durante el embarazo puede causar dependencia física, lo que resulta en síntomas de abstinencia en el neonato. Labor de parto: El uso de las benzodiazepinas justo antes o durante el parto puede causar flacidez neonatal. Lactancia: Clobazam es distribuido en la leche materna. Ya que los neonatos metabolizan las benzodiazepinas más lentamente que los adultos y puede ocurrir la acumulación de las benzodiazepinas y/o sus metabolitos, el uso por madres que dan de lactar puede causar sedación, dificultades en la alimentación, y/o la pérdida de peso en el infante. Pediatría: Todos los niños, especialmente los más pequeños, son usualmente más sensibles a los efectos de las benzodiazepinas sobre el sistema nervioso central (SNC). La depresión prolongada del SNC puede ser producida en el neonato debido a la inhabilidad para biotransformar las benzodiazepinas a sus metabolitos inactivos. Geriatría: Los pacientes geriátricos son usualmente más sensibles a los efectos adversos de las benzodiazepinas. Si es necesario, se recomienda que la dosis este limitada a la dosis mínima efectiva e incrementarla gradualmente, para disminuir la posibilidad de desarrollo de ataxia, mareos, y sobresedación, que pueden dar lugar a caídas y otros accidentes. Un estudio retrospectivo de casos y controles ha mostrado que los pacientes geriátricos que reciben benzodiazepinas de acción prolongada son más propensos a sufrir caídas y fracturas relacionada a las caídas que aquellos que reciben benzodiazepinas de acción corta. Sin embargo, ambos grupos tuvieron un riesgo incrementado de estas secuelas a comparación de los pacientes ancianos que no recibieron benzodiazepinas o que recibieron otros hipnóticos sedantes de acción corta. La vida media de las benzodiazepinas puede ser más prolongada en ancianos que en pacientes jóvenes.
Advertencias
Evitar las bebidas alcohólicas u otros depresores del SNC durante la terapia. Puede causar somnolencia y mareos. Mantener éste y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.
Interacciones
Las siguientes interacciones y/o problemas relacionados han sido seleccionados en base a su potencial significancia clínica. Las combinaciones que contengan alguno de los siguientes medicamentos, dependiendo e la cantidad presente pueden interaccionar también con esta medicación. Otros medicamentos adictivos, especialmente los depresores del SNC con hábito potencial, alcohol u otros medicamentos que producen depresión del sistema nervioso, antiácidos (no se ha determinado su interacción con Clobazam), Carbamazepina, Clozapina, Isoniazida (no se ha determinado su interacción con Clobazam), Itraconazol, Ketoconazol, Levodopa, Rifampicina (no se ha determinado su interacción con Clobazam), Zidovudina.
Incompatibilidades
Puede existir incompatibilidad terapéutica (respuesta terapéutica de índole o intensidad distinta a la prevista) cuando el paciente toma múltiples drogas que pueden interactuar entre ellas y así alterar la respuesta acentuándola (sinergia) o reduciéndola (antagonismo), por lo que el médico deberá de preguntar al paciente que productos está tomando para dar las indicaciones necesarias y así evitar las posibles incompatibilidades. Una incompatibilidad puede derivar en una reacción adversa (ver Interacciones y Reacciones adversas).
Conservación
Almacenar en el envase original, a menos de 25°C.
Sobredosificación
Para disminuir la absorción: Si el paciente está consciente (y no corre el riesgo de obnubilación, coma, convulsiones o basada en la ingestión), se debe inducir la emesis mecánicamente o con eméticos; también se puede administrar carbón activado por vía oral para aumentar la depuración, así como para disminuir la absorción de las benzodiazepinas. Si el paciente está inconsciente, se puede realizar el lavado gástrico con un tubo endotraqueal cuff para prevenir la aspiración de los vómitos. Para mejorar la eliminación: Se pueden administrar fluidos intravenosos para promover la diuresis. Tratamiento específico: Después que se haya garantizado la vía aérea, la ventilación y el acceso por vía intravenosa, Flumazenil, un antagonista de los receptores de las benzodiazepinas, puede ser administrado para revertir los efectos sedantes. Los pacientes deben ser monitorizados por el retorno de la sedación después de la administración de Flumazenil. Flumazenil puede precipitar convulsiones, especialmente en pacientes que han estado utilizando las benzodiazepinas a largo plazo o que han coingerido un antidepresivo cíclico. Debido al riesgo de inducción a convulsiones, no se recomienda Flumazenil en pacientes epilépticos que han sido tratados con benzodiazepinas. Se debe administrar Oxígeno si la respiración está deprimida. Si es necesario, la hipotensión puede ser controlada por administración intravenosa de vasopresores como Dopamina, Norepinefrina, o Metaraminol. Monitoreo: Se debe controlar la respiración, el pulso y la presión sanguínea. Cuidados de soporte: Mantener una adecuada ventilación pulmonar es esencial. Se debe administrar fluidos intravenosos para mantener la presión sanguínea. Los pacientes de los cuales se sospecha o se confirma que la sobredosis fue intencional deben ser referidos a consulta siquiátrica. Nota: Si ocurriese excitación, los barbituratos no deben ser utilizados ya que pueden exacerbar la excitación y/o prolongar la depresión del SNC. No se conoce el valor de la diálisis en el tratamiento de sobredosis de benzodiazepinas.
Presentación
Caja por 2, 4, 5, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 150, 200, 300, 400 y 500 Tabletas. Caja Dispenser por 50, 60, 70, 80, 90, 100, 150, 200, 300, 400, 500 y 1000 Tabletas.

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