Prospecto CIPROLIN

Composición
Cada tableta recubierta contiene: Ciprofloxacino 500 mg. Excipientes c.s.p.
Farmacología
Propiedades farmacodinámicas: Grupo farmacoterapéutico: Fluoroquinolonas. Mecanismo de acción: Como agente antibacteriano perteneciente al grupo de las fluoroquinolonas, la acción bactericida de ciprofloxacino se debe a la inhibición tanto de la topoisomerasa de tipo II (ADN-girasa) como de la topoisomerasa de tipo IV, necesarias para la replicación, la transcripción, la reparación y la recombinación del ADN bacteriano. Relación farmacocinética / farmacodinámica: La eficacia depende principalmente de la relación entre la concentración máxima en suero (Cmax) y la concentración mínima inhibitoria (CMI) de ciprofloxacino para un patógeno bacteriano y la relación entre el área bajo la curva (AUC) y la CMI. Mecanismo de resistencia: La resistencia in-vitro frente a ciprofloxacino se adquiere por medio de un proceso por etapas, mediante mutaciones en los lugares diana de la ADN girasa y la topoisomerasa IV. El grado de resistencia cruzada y otras fluoroquinolonas es variable. Puede que las mutaciones únicas no produzcan resistencia clínica, pero por lo general, las mutaciones múltiples sí producen resistencia clínica a todos los principios activos de la clase. La impermeabilidad y/o la resistencia por un mecanismo de bombeo de eflujo del principio activo pueden tener un efecto variable en la sensibilidad a las fluoroquinolonas, las cuales dependen de las propiedades fisicoquímicas de cada principio activo dentro de la clase y de la afinidad de los sistemas de transporte por cada principio activo. Todos los mecanismos de resistencia in-vitro suelen observarse en las cepas clínicas. Los mecanismos de resistencia que desactivan otros antibióticos, como las barreras de penetración (frecuentes en Pseudomonas aeruginosa) y los mecanismos de eflujo pueden afectar con la sensibilidad al ciprofloxacino. Se ha notificado una resistencia mediada por plásmidos, codificada por genes qnr (nivel bajo de resistencia). Espectro de acción antibacteriana: Los puntos de corte separan las cepas sensibles de las cepas con sensibilidad intermedia y a éstas de las cepas resistentes: Recomendaciones de EUCAST


La prevalencia de resistencia adquirida puede variar geográficamente y con el tiempo en ciertas especies, por este motivo es importante tener información local sobre la resistencia, en especial cuando se tratan infecciones graves. Cuando la prevalencia local de resistencia es tal que la utilidad del fármaco sea dudosa, al menos en algunos tipos de infecciones, se debe solicitar la opinión de un experto según sea necesario. Clasificación de las especies relevantes de acuerdo a la sensibilidad a ciprofloxacino (para las especies Streptococcus). Especies frecuentemente sensibles: Microorganismos aerobios gram positivos. Bacillus anthracis (1). Microorganismos aerobios gram negativos. Aeromonas spp. Brucella spp. Citrobacter koseri. Francisella tularensis. Haemophilus ducreyi. Haemophilus influenzae*. Legionella spp. Moraxella catarrhalis*. Neisseria meningitidis. Pasteurella spp. Salmonella spp.* Shigella spp.* Vibrio spp. Yersinia pestis. Microorganismos anaerobios. Mobiluncus. Otros microorganismos: Chlamydia trachomatis ($). Chlamydia pneumoniae ($). Mycoplasma hominis ($). Mycoplasma pneumoniae ($). Especies en las que la resistencia adquirida puede constituir un problema: Microorganismos aerobios gram positivos. Enterococcus faecalis ($). Staphylococcus spp. *(2). Microorganismos aerobios gram negativos. Acinetobacter baumannii+. Burkholderia cepacia+*. Campylobacter spp.+*. Citrobacter freundii*. Enterobacter aerogenes. Enterobacter cloacae*. Escherichia coli*. Klebsiella oxytoca. Klebsiella pneumoniae*. Morganella morganii*. Neisseria gonorrhoeae*. Proteus mirabilis*. Proteus vulgaris*. Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa*. Pseudomonas fluorescens. Serratia marcescens*. Microorganismos anaerobios. Peptostreptococcus spp. Propionibacterium acnes. Microorganismos con resistencia intrínseca: Microorganismos aerobios gram positivos. Actinomyces. Enterococcus faecium. Listeria monocytogenes. Microorganismos aerobios gram negativos. Stenotrophomonas maltophilia. Microorganismos anaerobios. Excepto los listados arriba. Otros microorganismos. Mycoplasma genitalium. Ureaplasma urealitycum. *Se ha demostrado la eficacia clínica en cepas sensibles en las indicaciones clínicas aprobadas. + Tasa de resistencia ≥ 50 % en uno o más países de la UE. ($): Sensibilidad intermedia natural en ausencia de mecanismos de resistencia adquiridos. (1): Los estudios se han realizado en animales infectados experimentalmente por inhalación de esporas de Bacillus anthracis; estos estudios revelan que el tratamiento con antibióticos, iniciado poco después de la exposición, evita la aparición de la enfermedad si el tratamiento se aplica hasta la disminución del número de esporas en el organismo por debajo de la dosis infecciosa. El uso recomendado en sujetos humanos se basa principalmente en la sensibilidad in-vitro y en datos de experimentación en animales conjuntamente con datos en humanos limitados. Un tratamiento con ciprofloxacino oral administrado en adultos con una dosis de 500 mg dos veces al día durante dos meses, se considera igual de eficaz. En lo que respecta al tratamiento del carbunco, se debe remitir al médico a cargo del tratamiento, los documentos de consenso nacionales o internacionales. (2): S. aureus resistentes a la meticilina expresan muy comúnmente co-resistencias a las fluoroquinolonas. El índice de resistencia a la meticilina es de aproximadamente del 20 al 50% en todas las especies de estafilococos y normalmente es mayor en aislados nosocomios. Propiedades farmacocinéticas: Absorción: Tras la administración oral de 500 mg de CIPROLIN® comprimidos, el ciprofloxacino se absorbe rápida y ampliamente, principalmente en el intestino delgado, y las concentraciones séricas máximas se alcanzan en 1-2 horas más tarde. Las dosis únicas de 100 a 750 mg produjeron concentraciones séricas máximas dependientes de la dosis (Cmax), entre 0,56 y 3,7 mg/L. Las concentraciones séricas aumentan proporcionalmente con la dosis de hasta 1000 mg. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 70 al 80%. Se ha demostrado que una dosis de 500 mg por vía oral, administrada cada 12 horas, produce un área bajo la curva (AUC) de concentración sérica frente al tiempo equivalente a la producida por una perfusión intravenosa de 400 mg de ciprofloxacino administrada durante 60 minutos, cada 12 horas. Distribución: La unión de ciprofloxacino a las proteínas es baja (20 al 30%). Ciprofloxacino está presente en el plasma, en gran medida, en una forma no ionizada, y en estado estacionario, tiene un volumen de distribución amplio, de 2 a 3 L/kg de peso corporal. Ciprofloxacino alcanza concentraciones altas en una variedad de tejidos, como el pulmón (líquido epitelial, macrófagos alveolares, tejido de biopsia), los senos paranasales, las lesiones inflamadas y las vías urinarias (orina, próstata, endometrio), en que se alcanzan concentraciones totales superiores a las concentraciones plasmáticas. Metabolismo: Se han notificado concentraciones bajas de cuatro metabolitos que se identificaron como: desetilenciprofloxacino (M1), sulfociprofloxacino (M2), oxociprofloxacino (M3) y formilciprofloxacino (M4). Los metabolitos muestran una actividad antimicrobiana in-vitro pero en menor grado que el compuesto original. Se sabe que ciprofloxacino puede ser un inhibidor moderado de las iso-enzimas del CYP 450 1A2. Eliminación: Ciprofloxacino se excreta ampliamente y sin modificar por vía renal y, en menor grado, por vía fecal. En sujetos con la función renal normal la semivida de eliminación del suero es de aproximadamente 4 - 7 horas. El aclaramiento renal es de 180 - 300 mL/kg/h y el aclaramiento total corporal es de 480 - 600 mL/kg/h. Ciprofloxacino se somete tanto a filtración glomerular como a secreción tubular. Trastornos graves de la función renal dan lugar a un aumento de las semividas de ciprofloxacino de hasta 12 horas. El aclaramiento no renal de ciprofloxacino se debe principalmente a la secreción transintestinal y al metabolismo. El 1% de la dosis se excreta por vía biliar. Ciprofloxacino está presente en la bilis en concentraciones altas.
Indicaciones
Antes de empezar el tratamiento, se debe prestar atención especial a la información disponible sobre la resistencia a ciprofloxacino. Se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de agentes antibacterianos. CIPROLIN® 500 mg esta indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones: Adultos: Infecciones de las vías respiratorias bajas causadas por bacterias gram negativas: exacerbaciones de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Infecciones broncopulmonares en la fibrosis quística o en la bronquiectasia. Neumonía. Otitis media supurativa, crónica. Exacerbación aguda de sinusitis crónica, especialmente si ésta es causada por bacterias gram negativas. Infecciones de las vías urinarias. Uretritis y cervicitis gonocócicas. Epididimorquitis incluyendo casos causados por Neisseria gonorrhoeae. Enfermedad inflamatoria pélvica incluyendo casos causados por Neisseria gonorrhoeae. Infecciones del tracto gastrointestinal (p. ej. diarrea del viajero). Infecciones intrabdominales. Infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por bacterias gram negativas. Otitis maligna externa. Infecciones de los huesos y de las articulaciones. Tratamiento de infecciones en pacientes con neutropenia. Profilaxis de infecciones en pacientes con neutropenia. Profilaxis de infecciones invasivas causadas por Neisseria meningitidis. Carbunco por inhalación (profilaxis post-exposición y tratamiento curativo). En las infecciones del tracto genital anteriores, cuando se piensa o se sabe que son causadas por Neisseria gonorrhoeae, es particularmente importante obtener información local sobre la prevalencia de la resistencia a ciprofloxacino y confirmar la sensibilidad en base a las pruebas de laboratorio. Niños y adolescentes: Infecciones broncopulmonares en la fibrosis quística causada por Pseudomona aeruginosa. Infecciones complicadas de las vías urinarias y pielonefritis. Carbunco por inhalación (profilaxis después de la exposición y tratamiento curativo). Ciprofloxacino también puede utilizarse para el tratamiento de infecciones graves en niños y adolescentes cuando se considere necesario. El tratamiento debe iniciarlo únicamente un médico que tenga experiencia en el tratamiento de la fibrosis quística y/o de las infecciones graves en niños y en adolescentes.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo, o a otras quinolonas o a cualquiera de los excipientes. Administración concomitante de ciprofloxacino y tizanidina.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas al fármaco notificadas con mayor frecuencia son náuseas y diarrea. A continuación, se enumeran las reacciones adversas al fármaco derivadas de los ensayos clínicos y la vigilancia post-comercialización con Ciprofloxacino (tratamiento por vía oral, intravenosa y secuencial), clasificadas por categorías de frecuencia. El análisis de las frecuencias tiene en cuenta los datos tanto de la administración oral como intravenosa de ciprofloxacino.
Precauciones
Infecciones graves e infecciones mixtas con patógenos gram positivos y anaerobios. La monoterapia con ciprofloxacino no es idónea para el tratamiento de infecciones graves o infecciones que puedan estar causadas por patógenos gram positivos o anaerobios. En estas infecciones, ciprofloxacino debe administrarse con otros agentes antibacterianos adecuados. Infecciones estreptocócicas (incluyendo Streptococcus pneumoniae). Ciprofloxacino no se recomienda para el tratamiento de las infecciones estreptocócicas debido a su eficacia insuficiente. Infecciones del tracto genital. La epididimorquitis y las enfermedades inflamatorias pélvicas pueden ser causadas por Neisseria gonorrhoeae resistente a fluoroquinolonas. Ciprofloxacino debe administrarse concomitantemente con otros agentes antibacterianos adecuados, a menos que pueda excluirse Neisseria gonorrhoeae resistente al ciprofloxacino. Si no se obtiene una mejoría clínica después de tres días de tratamiento, debe replantearse el tratamiento. Infecciones intrabdominales: Los datos sobre la eficacia de ciprofloxacino en el tratamiento de las infecciones intrabdominales postquirúrgicas son limitados. Diarrea del viajero: La elección de ciprofloxacino debe tener en cuenta la información sobre la resistencia a ciprofloxacino de los patógenos pertinentes en los países visitados. Infecciones de los huesos y las articulaciones. Ciprofloxacino debe utilizarse concomitantemente con otros agentes antibacterianos, dependiendo de los resultados de la comprobación microbiológica. Carbunco por inhalación: El uso en humanos se basa en los datos de susceptibilidad in-vitro y en los datos de experimentación animal junto con los datos limitados en humanos. Los médicos prescriptores deben consultar los documentos de consenso nacionales y/o internacionales sobre el tratamiento del carbunco. Niños y adolescentes: El empleo de ciprofloxacino en niños y adolescentes debe seguir las recomendaciones oficiales disponibles. El tratamiento con ciprofloxacino deben iniciarlo únicamente los médicos que tengan experiencia en el tratamiento de la fibrosis quística / infecciones graves en los niños y adolescentes. Se ha demostrado que ciprofloxacino causa artropatía en las articulaciones que soportan peso en los animales inmaduros. Los datos de seguridad obtenidos en un estudio aleatorizado y doble ciego sobre el uso de ciprofloxacino en los niños (ciprofloxacino: n = 335, media de edad = 6,3 años; comparadores: n = 349, media de edad = 6,2 años; intervalo de edad = 1 a 17 años) reveló una incidencia de sospecha de artropatía relacionada con el fármaco (discernida a partir de los signos y síntomas relacionados con las articulaciones) en el día +42, del 7,2% y del 4,6%. Después de un año de seguimiento, la incidencia de artropatía relacionada con el fármaco fue del 9,0% y del 5,7% respectivamente. El aumento en el tiempo de los casos de artropatía que se sospecha que están relacionados con el fármaco no fue estadísticamente significativo entre los grupos. El tratamiento sólo debe iniciarse después de una evaluación minuciosa de la relación beneficio/riesgo, a causa de los posibles efectos adversos relacionados con las articulaciones y/o los tejidos circundantes. Infecciones broncopulmonares en la fibrosis quística: En los ensayos clínicos se ha incluido a niños y adolescentes de 5 a 17 años. La experiencia en el tratamiento de los niños de 1 a 5 años es más limitada. Infecciones complicadas de las vías urinarias y pielonefritis: El tratamiento de las infecciones de las vías urinarias con ciprofloxacino debe plantearse cuando no puedan usarse otros tratamientos, y debe basarse en los resultados de la comprobación microbiológica. En los ensayos clínicos se ha incluido a niños y adolescentes de 1 a 17 años. Otras infecciones graves y específicas: Con arreglo a las recomendaciones oficiales, el uso de ciprofloxacino para el tratamiento de otras infecciones graves puede estar justificado, tras una evaluación minuciosa de la relación beneficio-riesgo, cuando no puedan emplearse otros tratamientos o después del fracaso del tratamiento convencional y cuando la comprobación microbiológica lo justifique. El uso de ciprofloxacino para el tratamiento de infecciones graves y específicas distintas a las mencionadas anteriormente no se ha evaluado en ensayos clínicos y la experiencia clínica es limitada. En consecuencia, se aconseja precaución cuando se trate a pacientes con estas infecciones. A los profesionales de la salud: Cuando prescriba una fluoroquinolona a su paciente, advertir que ante la presentación de síntomas sugestivos de tendinopatía (dolor en los tendones, especialmente el tendón de Aquiles que es el más frecuentemente afectado) debe suspender su administración. Recomendar el reposo de la extremidad afectada, así como realizar una consulta al traumatólogo. A los pacientes: Las fluoroquinolonas son antimicrobianos que pueden producir eventos adversos como la rotura de tendón, el que más frecuentemente se afecta es el tendón de Aquiles, pero puede producirse también en el tendón del hombro o manos, estos eventos adversos son entre tres y cuarto veces más frecuentes que aquellos que suceden entre quienes no toman estos medicamentos. Si durante o después del tratamiento el paciente presenta dolor, hinchazón, o rasgadura en alguna articulación, debe suspender el medicamento y consultar inmediatamente con su médico tratante.
Interacciones
Efectos de otros productos sobre ciprofloxacino: Formación de complejos por quelación: La administración simultánea de ciprofloxacino (por vía oral) y fármacos y suplementos minerales que contienen cationes multivalentes (por ejemplo, calcio, magnesio, aluminio, hierro), fijadores del fosfato polimérico, sucralfato o antiácidos, y fármacos muy tamponados que contienen magnesio, aluminio o calcio reducen la absorción de ciprofloxacino. En consecuencia, ciprofloxacino debe administrarse 1-2 horas antes o bien al menos 4 horas después de administrar estos preparados. Esta restricción no es aplicable a los antiácidos de la clase de los antagonistas de los receptores H2. Alimentos y productos lácteos: El calcio que forma parte de la dieta, no afecta significativamente a la absorción. Sin embargo, debe evitarse la administración simultánea de productos lácteos o de bebidas enriquecidas en minerales (por ejemplo, leche, yogur, zumo de naranja enriquecido en calcio) con ciprofloxacino, ya que se disminuiría la absorción de ciprofloxacino. Probenecid: Probenecid inhibe la excreción renal de ciprofloxacino. La administración concomitante de probenecid y ciprofloxacino aumenta las concentraciones séricas de ciprofloxacino. Efectos de ciprofloxacino sobre otros medicamentos: Tizanidina: Tizanidina no debe administrarse en combinación con ciprofloxacino. En un ensayo clínico con voluntarios sanos, se observó un aumento de la concentración sérica de tizanidina (aumento de la Cmax: 7 veces, intervalo: 4 - 21 veces; aumento del AUC: 10 veces, intervalo: 6 - 24 veces) cuando se administra concomitantemente con ciprofloxacino. El aumento de las concentraciones séricas de tizanidina se asocia a la potenciación de un efecto hipotensor y sedante. Metotrexato: El transporte tubular de metotrexato puede verse inhibido por la administración concomitante de ciprofloxacino, que puede causar un aumento de las concentraciones plasmáticas de metotrexato y aumentar el riesgo de reacciones tóxicas asociadas al metotrexato. No se recomienda el uso concomitante. Teofilina: La administración concomitante de ciprofloxacino y teofilina puede causar un incremento indeseable de la concentración sérica de teofilina. Esto puede producir reacciones adversas inducidas por teofilina, que en casos muy raros pueden poner en peligro la vida del paciente o ser mortales. Durante el uso concomitante, debe controlarse la concentración sérica de teofilina y ajustar su dosis según sea necesario. Otros derivados xantínicos: Con la administración concomitante de ciprofloxacino y cafeína o pentoxifilina (oxipentifilina) se ha notificado un aumento de las concentraciones séricas de los derivados xantínicos. Fenitoína: La administración simultánea de ciprofloxacino y fenitoína puede causar un aumento o una disminución de los niveles séricos de fenitoína, por lo que se recomienda monitorizar los niveles del fármaco. Anticoagulantes orales: La administración simultánea de ciprofloxacino con warfarina puede aumentar sus efectos anticoagulantes. Se han notificado muchos casos de aumento de la actividad de los anticoagulantes orales en los pacientes que reciben agentes antibacterianos, incluyendo las fluoroquinolonas. El riesgo puede variar con la infección subyacente, la edad y el estado general del paciente, por consiguiente es difícil evaluar la contribución de las fluoroquinolonas en el aumento del IIN (índice internacional normalizado). Se aconseja una monitorización frecuente del IIN durante y justo después de la administración concomitante con ciprofloxacino con un agente anticoagulante oral. Ropinirol: En un ensayo clínico se demostró que el uso concomitante de ropinirol con ciprofloxacino, un inhibidor moderado de la isoenzima CYP450 1A2, produce un aumento de la Cmax y de la AUC del ropinirol en un 60% y 84%, respectivamente. Se aconseja el seguimiento clínico de las reacciones adversas relacionadas y el ajuste adecuado de la dosis durante y justo después de la administración concomitante con ciprofloxacino. Clozapina: Después de la administración concomitante de 250 mg de ciprofloxacino con clozapina durante siete días, las concentraciones séricas de clozapina y de N-desmetilclozapina aumentaron en un 29% y 31%, respectivamente. Se recomienda el seguimiento clínico y el ajuste adecuado de la dosis de clozapina durante y justo después de la administración concomitante con ciprofloxacino.
Incompatibilidades
No se han descrito.
Presentación
500mg Caja Tab. Rec. x 10.

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