AUGMENTIN - Farmacología

La amoxicilina tiene actividad contra Haemophilus influenzae, Escherichia coli y especies de Salmonella y Shigella, y también retiene actividad contra las bacterias grampositivas sensibles a la penicilina. Sin embargo, muchos Enterobacteriaceae y H. influenzae son resistentes como resultado de la producción de beta-lactamasas. Amoxicilina tiene el mismo espectro de actividad como ampicilina, aunque la amoxicilina tiene leve mejor actividad contra Enterococcus faecalis, E. coli y Samonella sp., y leve menor actividad contra Shigella sp. Cuando se combina con una penicilina, los inhibidores de beta-lactamasa, el cual incluye al ácido clavulánico (clavulanato) tiene efectivamente extendida el espectro de actividad de la penicilina. Como las penicilinas, los inhibidores de beta-lactamasa son componentes beta-lactámicos; sin embargo, ellos tienen actividad antibacteriana intrínseca mínima. En lugar de ser hidrolizados por beta-lactamasas, ellos irreversiblemente se unen a estas enzimas, protegiendo la penicilina de la hidrólisis (inhibición "suicida"). Los inhibidores de beta-lactamasa solamente trabajan cuando la enzima beta-lactamasa esta presente. Ellos no van a alterar la susceptibilidad de los organismos inherentemente resistentes a la penicilina; tampoco ellos alteran patrones de resistencia debido a otras causas; por ejemplo, la alteración de las proteínas unidas a penicilinas (PUP) (el mecanismo de resistencia para Staphylococcus resistentes a la meticilina). El clavulanato es un potente inhibidor de las enzimas mediadas por plásmidos, mas comúnmente encontrados en Enterobacteriaceae. Sin embargo, todas las beta-lactamasas no son igualmente susceptibles. La clase de beta-lactamasas I de la clasificación de Richmond-Skykes son comúnmente resistentes, incluyendo beta-lactamasas típicamente producidas por Enterobacter, Citrobacter, y especies de Serratia, y P. aeruginosa. El ácido clavulánico está disponible como un producto combinado tanto con amoxicilina como ticarcilina, resultando en productos con un amplio espectro de actividad antibacteriana contra cepas de E. coli, H. influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, muchos Klebsiella sp., muchos Bacteroides sp., Staphylococcus aureus, y Staphylococcus epidermidis, que producen beta-lactamasas, excepto las cepas estafilocócicas resistentes a la meticilina.