Prospecto AMIKAGRAM

Composición
Cada ampolla contiene: amikacina (como amikacina sulfato) 1g. Excipientes csp 4ml.
Farmacología
AMIKAGRAM es transportado activamente a través de la membrana celular bacteriana, ligada irreversiblemente a una o más proteínas receptoras específicas en la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfiere con la iniciación del complejo entre el ARN mensajero y la subunidad 30S. El ADN puede ser mal interpretado produciendo proteínas no funcionales; los polirribosomas son separados e incapacitados para sintetizar proteínas, resultando un rápido transporte de la amikacina, incrementando la ruptura de la membrana citoplasmática bacteriana y la eventual muerte celular. Nota: amikacina es un aminoglucósido bactericida, mientras que la mayoría de los otros antibióticos que interfieren con la síntesis proteica son bacteriostáticos. Absorción: se absorbe rápida y completamente. Distribución: se distribuye en el fluido extracelular, incluyendo suero, abscesos, fluidos ascíticos, pericárdico, pleural, sinovial, linfático y peritoneal. Concentraciones elevadas son encontradas en la orina. Concentraciones bajas son encontradas en la bilis, leche materna, humor acuoso, secreciones bronquiales, esputo, y líquido cefalorraquídeo (LCR). En los adultos no cruza la barrera hematoencefálica (BHE) en concentraciones terapéuticamente adecuadas. Hay una pequeña mejoría en la penetración con meninges inflamadas. Niveles elevados se encuentran en el líquido cefalorraquídeo de recién nacidos que en los adultos. Cruza la barrera placentaria. Se disemina también en todos los tejidos corporales, en donde se acumula intracelularmente. Concentraciones elevadas se encuentran en órganos con gran perfusión tales como el hígado, pulmones y especialmente riñones, donde los aminoglucósidos se acumulan en la corteza renal. Concentraciones bajas son observadas en músculos, grasa y huesos. Enlace proteico bajo (0 a 10%). Biotransformación: no metabolizada. Vida media distribución: 5 a 15 minutos. Eliminación: adultos: con función renal normal: 2 a 4 horas. Con insuficiencia renal: varía de acuerdo con el grado de disfunción; hasta 100 horas. Pacientes con fibrosis quística: 1 a 2 horas. Pacientes quemados y pacientes con cuadro febril: puede tener una vida media menor al promedio debido a una depuración elevada del medicamento. Pediatría: neonatos: 5 a 8 horas. Niños: 2,5 a 4 horas. Terminal: > 100 horas (liberación de amikacina enlazada intracelularmente). Tiempo de concentración pico intramuscular: 0,5 a 1,5 horas. Intravenoso (tiempo para el nivel pico post-diseminación): 30 minutos después de terminar una infusión de 30 minutos, o 15 minutos después de terminar una infusión de 1 hora. Concentraciones séricas pico: en adultos con función renal normal. Intramuscular: 7,5mg por kg de peso (mg/kg): 21mcg por ml. Intravenosa mayor a 30 minutos: 7,5mg/kg: 38mcg por ml. Eliminación: renal: sin cambios por filtración glomerular. 70 a 95% de la dosis de amikacina es obtenida en la orina después de 24 horas, y pequeñas cantidades son eliminadas por la bilis. Hemodiálisis: la concentración de amikacina disminuye hasta 50% en un período de 4 a 6 horas de hemodiálisis. Diálisis peritoneal: es menos efectiva que la hemodiálisis, se remueve aproximadamente 25% de una dosis en 48 a 72 horas.
Indicaciones
AMIKAGRAM está indicada en el tratamiento de infecciones del tracto biliar; infecciones óseas y de articulaciones; infecciones del sistema nervioso central incluyendo meningitis y ventriculitis; infecciones intraabdominales (incluyendo peritonitis); neumonía bacteriana por gramnegativos; septicemia bacteriana; infecciones de piel y tejidos blandos (incluyendo infecciones en quemaduras), infecciones de las vías urinarias (complicadas recurrentes).
Dosificación
Dosis usual en adultos y adolescentes: antibacteriano (sistémico): infusión intravenosa o intramuscular, 5mg por kg de peso corporal cada 8 horas; o 7,5mg por kg de peso corporal cada 12 horas durante 7 a 10 días. Nota: infecciones del tracto urinario, bacteriana (no complicado). Intramuscular o infusión intravenosa, 250mg cada 12 horas. Límites usuales de prescripción en adultos. Hasta 15mg por kg de peso corporal al día, pero no exceder de 1,5 g al día durante más de 10 días. Dosis usual pediátrica: antibacteriano (sistémico): infusión intravenosa o intramuscular. Neonatos prematuros: inicialmente, 10mg por kg de peso corporal, luego 7,5mg por kg de peso corporal cada 18 a 24 horas durante 7 a 10 días. Neonatos: inicialmente, 10mg por kg de peso corporal, luego 7,5mg por kg de peso corporal cada 12 horas durante 7 a 10 días. Niños e infantes mayores: ver dosis de adultos y adolescentes. Preparación de la infusión intravenosa: para preparar la dilución inicial para uso intravenoso, añadir el contenido de AMIKAGRAM 1g/4ml Solución Inyectable en 100 a 200ml de cloruro de sodio inyectable al 0,9%, dextrosa inyectable al 5%, u otro diluyente adecuado. La solución deberá ser administrada lentamente durante un período de 30 a 60 minutos para evitar el bloqueo neuromuscular. Pacientes pediátricos podrían requerir volúmenes de diluyente proporcionalmente menores. Estabilidad: infusiones intravenosas de AMIKAGRAM mantienen su potencia durante 24 horas a temperatura ambiente, a concentraciones de 0,25 y 5mg/ml en soluciones inyectables de dextrosa, dextrosa y cloruro de sodio, cloruro de sodio 0,9%, lactato Ringer y otras soluciones conteniendo electrólitos. Infusiones intravenosas de AMIKAGRAM mantienen su potencia durante 60 días a 4°C a concentraciones de 0,25 y 5mg/ml en soluciones inyectables de dextrosa, dextrosa y cloruro de sodio, cloruro de sodio 0,9%, lactato Ringer y otras soluciones conteniendo electrólitos. Cuando estas soluciones se almacenan a 25°C, mantienen su potencia por 24 horas. Infusiones intravenosas de AMIKAGRAM mantienen su potencia durante 30 días cuando se congelan a -15°C, a concentraciones de 0,25 y 5mg/ml en soluciones inyectables de dextrosa, dextrosa y cloruro de sodio, cloruro de sodio 0,9%, lactato Ringer y otras soluciones conteniendo electrólitos. Cuando se descongela y se almacenan a 25°C, mantienen su potencia por 24 horas. Las soluciones pueden variar de color, desde incoloro a ligeramente amarillento, lo que no afecta la potencia. Descartar cuando la solución es oscura.
Contraindicaciones
Las contraindicaciones médicas han sido seleccionadas en base a su significado clínico potencial y no son necesariamente inclusivas. El riesgo beneficio será considerado cuando existan los siguientes problemas médicos: botulismo infantil o miastenia gravis o parkinsonismo (amikacina puede causar bloqueo neuromuscular dando como resultado debilidad en el músculo esquelético). Deshidratación o deterioro de la función renal (posible incremento en el riesgo de toxicidad debido a las concentraciones séricas elevadas; se recomienda que amikacina sea administrada en dosis reducidas en un intervalo fijo, o en dosis normales en intervalos prolongados a pacientes con función renal deteriorada). Deterioro del octavo nervio par craneal (amikacina puede ocasionar toxicidad auditiva o vestibular). Reacción alérgica previa a los aminoglucósidos (la reacción hipersensible a algún aminoglucósido puede contraindicar el uso de amikacina debido a la conocida sensibilidad cruzada).
Reacciones adversas
Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados en base a su significado clínico potencial y no son necesariamente inclusivos. Aquellos que requieren de atención médica: incidencia más frecuente: nefrotoxicidad (incremento o disminución significativos en la frecuencia urinaria o cantidad de orina; sed elevada; pérdida del apetito; náuseas; vómitos); neurotoxicidad (espasmos musculares, entumecimiento, convulsiones, hormigueos); ototoxicidad auditiva (alguna pérdida de audición; zumbidos o tintineos; o una sensación de oídos tapados); ototoxicidad vestibular (torpeza, mareos, náuseas, vómitos, inestabilidad). Incidencia menos frecuente: hipersensibilidad (comezón en la piel, enrojecimiento, rash, o hinchazón). Incidencia rara: bloqueo neuromuscular (dificultad para respirar, somnolencia, debilidad). Aquellos que indican posible ototoxicidad, toxicidad vestibular, o nefrotoxicidad y necesitan atención médica si ocurren o progresan después de que el medicamento es descontinuado. Alguna pérdida auditiva; torpeza o inestabilidad; mareos; incremento o reducción significativos de la frecuencia urinaria o en la cantidad de orina; abundante sed; pérdida del apetito; náuseas o vómitos; zumbidos o tintineos o sensación de oídos tapados.
Precauciones
Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: los pacientes hipersensibles a un aminoglucósido, pueden ser sensibles a otros. Carcinogenicidad, mutagenicidad, tumorogenicidad: no se han realizado estudios de carcinogenicidad en humanos. Embarazo/reproducción: fertilidad: estudios de reproducción en ratones y ratas, no han mostrado que amikacina altere la fertilidad. Embarazo: amikacina cruza la barrera placentaria, dando como resultado algunas veces significativas concentraciones en la sangre del cordón umbilical y/o líquido amniótico. Amikacina puede ser nefrotóxica en los fetos humanos. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Amikacina no ha mostrado efectos adversos en el feto, aun cuando la concentración sérica pico promedio en el suero fetal es 16% de la concentración sérica pico materna, y amikacina puede concentrarse en los riñones del feto. Sin embargo, como otros aminoglucósidos han reportado causar sordera en el feto, se debe considerar el riesgo-beneficio cuando esta medicación sea requerida, en situaciones que amenacen la vida, o en enfermedades serias en las que otra medicación no pueda ser usada o no sea efectiva. Lactancia: la amikacina es eliminada en la leche materna en cantidades pequeñas pero variables. Sin embargo, amikacina es pobremente absorbida por el tracto gastrointestinal y no se han reportado problemas en infantes en edad de lactancia. Pediatría: los aminoglucósidos como amikacina pueden causar bloqueo neuromuscular. Amikacina, debe usarse con precaución en infantes prematuros y neonatos, dada la inmadura capacidad renal, lo cual puede dar como resultado una prolongada vida media de eliminación y toxicidad inducida por amikacina. Puede requerirse ajuste en la dosis en pacientes pediátricos. Geriatría: dada su toxicidad, amikacina debe ser empleada con precaución en pacientes ancianos, solamente después de que alternativas menos tóxicas han sido consideradas y/o halladas poco efectivas. Los pacientes ancianos son más proclives a sufrir disminución de la función renal debido a la edad. Las dosis recomendadas no deben ser excesivas y la función renal del paciente debe ser cuidadosamente monitoreada durante la terapia. Los pacientes geriátricos pueden requerir dosis diarias de amikacina más pequeñas en concordancia con su avanzada edad, función renal disminuida y posiblemente, bajo peso. Adicionalmente, la pérdida de la audición puede presentarse eventualmente en pacientes con función renal normal.
Advertencias
Contiene sulfito, puede causar reacciones de hipersensibilidad especialmente en asmáticos. Condiciones que afectan el uso de amikacina, especialmente: hipersensibilidad a aminoglucósidos. Puede causar nefrotoxicidad en el feto, o daño irreversible en niños de madres que han recibido tratamiento de aminoglucósidos durante el embarazo. Infantes prematuros y neonatos son más susceptibles a toxicidad renal debido a la inmadurez de su capacidad renal. Los ancianos, tienden a riesgo de toxicidad renal debido a una disminución de la función renal.
Interacciones
Las siguientes interacciones y problemas relacionados han sido seleccionados en base a su significancia clínica potencial y no son necesariamente inclusivas. Las combinaciones que contengan cualquiera de las siguientes medicaciones, dependiendo de la cantidad presente, pueden interactuar con esta medicación: aminoglucósidos (administración simultánea de dos o más) o capreomicina: (el uso simultáneo y/o secuencial de 2 o más aminoglucósidos a través de cualquier ruta o el uso simultáneo de capreomicina con amikacina debe ser evitado dado el riesgo potencial de ototoxicidad, nefrotoxicidad, y bloqueo neuromuscular; la pérdida de la audición puede ocurrir y progresar hacia sordera aún después de la discontinuación del medicamento; la pérdida de la audición puede ser reversible, pero usualmente es permanente; el bloqueo neuromuscular puede ocasionar debilidad en el músculo esquelético y depresión respiratoria o parálisis [apnea]. Igualmente, el uso simultáneo de 2 o más aminoglucósidos puede ocasionar una reducida captación bacterial debido a que cada uno compite por el mismo mecanismo de captación). Antimiasténicos: (el uso simultáneo de medicamentos con acción bloqueadora neuromuscular puede contrarrestar el efecto de los antimiasténicos sobre el músculo esquelético; puede ser necesario el ajuste temporal de la dosis de antimiasténicos para controlar los síntomas de la miastenia gravis durante y después del uso de los medicamentos con acción bloqueadora neuromuscular). Antibióticos beta-lactámicos: (la amikacina puede ser inactivada por muchos antibióticos beta-lactámicos [cefalosporinas, penicilinas] tanto in vitro como in vivo en pacientes con insuficiencia renal significativa. La degradación depende de la concentración del beta-lactámico, tiempo de almacenamiento, y temperatura). Indometacina intravenosa: cuando la amikacina es administrada simultáneamente con indometacina intravenosa en el neonato prematuro, la depuración renal de amikacina puede ser reducida conduciendo a elevadas concentraciones en el plasma, aumento en la vida media de eliminación, y riesgo de toxicidad por aminoglucósido; un ajuste de la dosis de amikacina basado en la medida de las concentraciones en el plasma y/o evidencia de toxicidad puede ser también requerido. Metoxiflurano o polimixinas parenteral: el uso simultáneo y/o secuencial de estos medicamentos con amikacina debe ser evitado dado el elevado riesgo de nefrotoxicidad y/o bloqueo neuromuscular; el bloqueo neuromuscular puede ocasionar debilidad del músculo esquelético y depresión respiratoria [apnea]; se recomienda tener precaución cuando el metoxiflurano o las polimixinas son empleados simultáneamente con amikacina durante una cirugía o período post-operatorio). Otros medicamentos nefrotóxicos u otros medicamentos ototóxicos: el uso simultaneo o secuencial de estos medicamentos con amikacina puede incrementar el riesgo de ototoxicidad y nefrotoxicidad; puede ocurrir pérdida de la audición y progresar hacia sordera aún luego de que el medicamento sea discontinuado y puede ser reversible, pero usualmente es permanente; determinaciones seriales de la función audiométrica pueden ser requeridas con el uso simultáneo o secuencial de otros antibacteriales ototóxicos; determinaciones de la función renal pueden ser requeridas). (La vancomicina y los aminoglucósidos deben ser administrados con frecuencia simultáneamente en la profilaxis de la endocarditis bacterial, en el tratamiento de endocarditis causada por estreptococo y Corynebacteria, en el tratamiento de infecciones resistentes a los estafilococos, o en pacientes alérgicos a la penicilina; un apropiado monitoreo podrá ayudar a reducir el riesgo de nefrotoxicidad u ototoxicidad; las determinaciones de la función renal, concentraciones séricas de aminoglucósidos y vancomicina, reducciones de la dosis, y/o ajustes en el intervalo de la dosis, o antibacteriales alternos pueden ser requeridos). Agentes de bloqueo neuromuscular u otros medicamentos con actividad bloqueadora neuromuscular: el uso simultáneo de medicamentos con actividad bloqueadora neuromuscular, incluyendo anestésicos inhalables de hidrocarbono halogenados, analgésicos opiáceos, y transfusiones masivas de sangre con anticoagulante citrato, junto con amikacina debe ser cuidadosamente monitoreado, dado que el bloqueo neuromuscular puede verse incrementado dando como resultado debilidad del músculo esquelético y depresión respiratoria o parálisis [apnea]; se recomienda precaución cuando estos medicamentos y amikacina son empleados simultáneamente en una cirugía o en el período post-operatorio, especialmente si existe la posibilidad de reversión incompleta del bloqueo neuromuscular post-operatorio; el tratamiento con agentes anticolinesterasa o sales de calcio pueden ayudar a revertir el bloqueo.
Incompatibilidades
Mezclas extemporáneas de antibacterianos betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas) y aminoglucósidos pueden resultar en sustancial inactivación mutua. Si este grupo de antibacterianos es administrado simultáneamente, deberán ser administrados en lugares separados. Evitar la mezcla en la misma bolsa o frasco para uso intravenoso. Amikacina es incompatible con anfotericina B, cefalotina sódica, nitrofurantoína sódica, sulfadiazina sódica y tetraciclinas (en algunas soluciones). Formas complejas de otras drogas de mezclas extemporáneas con amikacina no son recomendadas.
Conservación
Almacenar a temperatura menor de 40°C, de preferencia entre 15 y 30°C, proteger del congelamiento.
Sobredosificación
Tratamiento específico: hemodiálisis o diálisis peritoneal para remover amikacina de la sangre de pacientes con función renal disminuida. Agentes anticolinesterásicos, sales de calcio o respiración mecánica asistida en pacientes con bloqueo neuromuscular en quienes se produce debilidad musculoesquelética y parálisis o depresión respiratoria (apnea) que puede ocurrir al administrar dos o más aminoglucósidos. Cuidados de soporte: desde que no existe un antídoto específico, el tratamiento de la sobredosis o de las reacciones tóxicas deberá ser sintomático y de soporte. Pacientes con sobredosis intencional deberán ser derivados a consulta psiquiátrica.
Presentación
Caja x 1, 25 y 100 ampollas x 4ml AMIKAGRAM 1g/4ml. Caja x 1 ampolla de 4ml + Jeringa descartable x 5ml (E-1354-IMM) AMIKAGRAM 1g/4ml. AMIKAGRAMLUSA500mg/2mlAntibacteriano.

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