Prospecto ALERGICAL LP

Composición
Cada cápsula contiene: loratadina 5mg, pseudoefedrina sulfato 120mg, excipientes, cs. Jarabe: cada 5ml contienen: loratadina 5mg, pseudoefedrina sulfato 60mg, excipientes, cs.
Farmacología
ALERGICAL® LP Cápsulas y Jarabe es una formulación que contiene loratadina y pseudoefedrina sulfato, proporciona alivio inmediato y prolongado de los cuadros que cursan con congestión y secreción nasal. Los principios activos de las cápsulas se disponen en cientos de microgránulos que liberan 5mg de loratadina en forma inmediata y 120mg de pseudoefedrina sulfato en forma gradual y prolongada. Los principios activos del jarabe liberan 5mg de loratadina en forma inmediata y 60mg de pseudoefedrina sulfato en forma gradual y prolongada. La loratadina es un antihistamínico tricíclico de acción prolongada, con actividad selectiva sobre los receptores H1 periféricos. Se une hasta en un 97% a las proteínas plasmáticas, se metaboliza por el sistema enzimático que utiliza el citocromo P-450, fundamentalmente en el hígado a su metabolito activo descarboetoxiloratadina. El tiempo medio de eliminación es de 3 a 20 horas (promedio 8,4 horas). El metabolito activo descarboetoxiloratadina tiene un tiempo de eliminación media de 8,8 a 92 horas (promedio 28 horas). Su inicio de acción es rápido, una hora tras su administración; la concentración máxima se obtiene al cabo de 1 a 2 horas y el tiempo máximo de acción es 4 a 6 horas. La duración de su efecto es por encima de las 24 horas. El 80% del total de la dosis administrada se excreta igualmente en orina y heces en la forma metabolitos al cabo de 10 días. 27% de la dosis total se excreta en la orina en forma conjugada dentro de las 24 horas. Estudios in vitro con microsomas de hígado en humanos indican que loratadina es metabolizada a descarboetoxiloratadina predominantemente por P-450 CYP3A4 y en menor proporción por P-450 CYP2D6. En presencia de un inhibidor CYP3A4 para el ketoconazol, loratadina es metabolizada predominantemente por CYP2D6. La pseudoefedrina sulfato (d-isoefedrina sulfato) es una amina simpaticomimética oralmente activa y ejerce acción descongestionante de la mucosa nasal. Se le reconoce como un agente eficaz para el alivio de la congestión debido a rinitis alérgica; la pseudoefedrina ejerce efectos periféricos similares a los de la adrenalina y efecto central similar al de la anfetamina, pero menos intenso. Tiene efectos excitatorios potenciales. A la dosis recomendada, tiene poco o ningún efecto presor en adultos normotensos. La vida media es aproximadamente de 4 a 6 horas. La duración de acción de las formas de liberación prolongada es hasta 12 horas. La ingesta de alimentos no afecta la absorción de la pseudoefedrina presente en ALERGICAL® LP Cápsulas y Jarabe. Estudios de biodisponibilidad, comparando loratadina y pseudoefedrina de liberación inmediata con ALERGICAL® LP Cápsulas y Jarabe, muestran que la pseudoefedrina se libera lentamente, lo que permite dosificarla dos veces al día.
Indicaciones
ALERGICAL® LP Cápsulas y Jarabe está indicado en el alivio de la congestión nasal y de los senos paranasales, estornudos y rinorrea asociada al resfriado común y a rinitis alérgica.
Dosificación
Dosis usual: cápsulas: adultos y adolescentes mayores de 16 años: 1 cápsula cada 12 horas, vía oral. Jarabe: niños menores de 6 años: la eficacia y seguridad no está bien establecida; su recomendación deberá ser individualizada por el médico tratante. Niños de 2 a 6 años de edad o con un peso corporal menor de 30 kilos: ½ cucharadita de medida cada 12 horas, vía oral. Niños de 6 a 12 años de edad o con un peso corporal mayor de 30 kilos: 1 cucharadita de medida cada 12 horas, vía oral. Niños de 12 a 16 años de edad: 1 ½ cucharadita de medida cada 12 horas, vía oral.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. ALERGICAL® LP Cápsulas y Jarabe, por su contenido en pseudoefedrina sulfato, está contraindicado en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho o en los que padecen de retención urinaria, en pacientes bajo terapia con inhibidores de la monoaminooxidasa o en los 14 días posteriores a la supresión de éstos. ALERGICAL® LP Cápsulas y Jarabe también está contraindicado en hipertensión severa, enfermedad arterial coronaria severa y en los que han mostrado hipersensibilidad o idiosincrasia a sus componentes, a los agentes adrenérgicos u otros medicamentos con estructura química similar. Las manifestaciones de idiosincrasia incluyen: insomnio, vértigos, debilidad, tremor o arritmias.
Reacciones adversas
La loratadina raramente presenta y sólo a dosis elevadas: discrasias sanguíneas, somnolencia, sequedad de mucosa, visión borrosa o cambios en la visión, confusión, dificultad o dolor al miccionar, mareos, sequedad de boca, nariz o garganta, taquicardia, aumento de la sudoración, reacción paradójica (con pesadillas, excitación inusual, nerviosismo, insomnio o irritabilidad), fotosensibilidad, ruidos o molestias en los oídos, erupción cutánea, dolor en la boca del estómago (más frecuentemente con derivados de la etilendiamina). Por el contenido de pseudoefedrina sulfato puede presentarse: incidencia rara, se presentan a dosis elevadas: convulsiones alucinaciones, latidos cardíacos irregulares o lentos, respiración entrecortada o dificultosa. Incidencia susceptible de presentarse a dosis terapéuticas: nerviosismo, insomnio o dificultad para dormir; micción dolorosa o dificultosa, mareos o sensación de vértigos, latidos cardíacos rápidos y fuertes, cefalea, aumento de la sudoración, náuseas o vómitos, temblores, palidez inusual, debilidad.
Precauciones
Pacientes sensibles a un antihistamínico pueden serlo a cualquier otro. Pacientes sensibles a una amina simpaticomimética pueden serlo a cualquier otra. Carcinogénesis, tumorigénesis, mutagénesis: estudios en ratas y ratones demostraron que dosis de loratadina muy por encima de las dosis diarias en humanos tuvieron una incidencia más elevada de tumores hepatocelulares (incluyendo adenomas y adenocarcinomas). El significado clínico de estos hallazgos se desconoce con el uso a largo plazo de loratadina. No se han llevado a cabo estudios con pseudoefedrina sulfato. Gestación: usar en el embarazo sólo si es estrictamente necesario. Estudios en animales no han demostrado que la pseudoefedrina sulfato tenga efectos teratogénicos; sin embargo, puede reducir el peso promedio, la talla y el índice de osificación esquelética en los fetos de los animales estudiados. Lactancia: loratadina y su metabolito se distribuyen en la leche materna, obteniéndose concentraciones equivalentes a los niveles plasmáticos. En un estudio, aproximadamente el 0,03% de la dosis administrada se distribuyó en la leche materna 48 horas después de la ingesta de una sola dosis de 40mg. La pseudoefedrina sulfato no se recomienda a la madre lactante, ya que ésta se distribuye en la leche materna. Pediatría: no se han realizado estudios controlados en esta población. Los recién nacidos y prematuros son más susceptibles de tener reacciones adversas a la pseudoefedrina sulfato y otras aminas simpaticomiméticas. Geriatría: no se han realizado estudios controlados en esta población; sin embargo, los ancianos son más susceptibles a padecer de hipertrofia prostática relacionada con la edad, lo que puede requerir un ajuste de la dosis en los pacientes que reciben pseudoefedrina sulfato.
Advertencias
ALERGICAL® LP Cápsulas y Jarabe, por su contenido en pseudoefedrina sulfato, puede producir estimulación del sistema nervioso central o colapso cardiovascular acompañado de hipotensión. Debe usarse con cuidado en enfermedad cardiovascular, incluyendo enfermedad cardíaca isquémica, enfermedad arterial coronaria, hipertensión leve a moderada o severa, diabetes mellitus, predisposición al glaucoma, hipertiroidismo, hipertrofia prostática y pacientes sensibles a los efectos de la pseudoefedrina u otras aminas simpaticomiméticas.
Interacciones
No se han realizado estudios específicos con esta asociación. Las interacciones medicamentosas pueden deducirse de las que presentan sus componentes individuales. Loratadina: dosis elevadas pueden tener efectos sedantes sobre el SNC, por lo que no se debe usar simultáneamente con alcohol u otros depresores del SNC a dosis mayores que las terapéuticamente recomendadas. A diferencia de la terfenadina, la loratadina no interactúa con macrólidos, derivados del imidazol, inhibidores de la proteasa del virus de inmunodeficiencia adquirida, inhibidores de la recaptación de serotonina o con agentes que causan prolongación del intervalo QT. A dosis altas, muy por encima de las terapéuticamente recomendadas, puede interactuar con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO); puede enmascarar los síntomas de medicaciones ototóxicas o causar efectos fotosensibilizantes aditivos con medicaciones fotosensibilizantes. Puede inhibir la respuesta cutánea a la histamina con resultados falsos positivos, por lo que es recomendable discontinuar su uso por lo menos 1 semana antes de la realización de la prueba. Pseudoefedrina sulfato: administrado antes o simultáneamente con anestésicos hidrocarbonados inhalados, se incrementa el riesgo de arritmias ventriculares severas, especialmente en pacientes con enfermedad cardíaca preexistente, debido a que los anestésicos sensibilizan de gran manera al miocardio a los efectos de los simpaticomiméticos. Puede reducir los efectos de las medicaciones antihipertensivas y diuréticos usados como antihipertensivos. Puede inhibir la actividad de los agentes betabloqueadores adrenérgicos. El uso concurrente con medicaciones que estimulan el SNC puede tener efectos aditivos, pudiendo causar efectos no deseados como nerviosismo, irritabilidad, insomnio o posiblemente convulsiones o arritmias cardíacas. El uso concurrente con citratos puede inhibir la excreción urinaria y prolongar la duración de los efectos de la pseudoefedrina. Usado junto con cocaína para aplicación mucosa-local, aumenta la estimulación sobre el SNC y los efectos cardiovasculares de ambas medicaciones con aumento del riesgo para desarrollar efectos adversos. El uso con levodopa puede aumentar la incidencia de arritmias cardíacas. Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), incluidos la furazolidona, procarbazina y selegilina, pueden prolongar e intensificar los efectos cardioestimulantes de la pseudoefedrina. Se recomienda no administrar pseudoefedrina concurrentemente o dentro de los 14 días siguientes a la administración de IMAO. Puede reducir el efecto antianginoso de los nitratos. Los alcaloides de la rawolfia pueden inhibir la acción de la pseudoefedrina por deplesión de los almacenes de catecolaminas. Administrados con otros agentes simpaticomiméticos, pueden tener efectos aditivos aumentando el riesgo de desarrollar efectos adversos. Administrado con hormonas tiroideas, puede incrementarse el efecto de ambas medicaciones; las hormonas tiroideas aumentan el riesgo insuficiencia coronaria cuando se administran agentes simpaticomiméticos en pacientes con enfermedad arterial coronaria; se recomienda ajustar las dosis.
Incompatibilidades
No se han descrito.
Conservación
Conservar en lugar fresco y seco. Mantener alejado de los niños.
Sobredosificación
En caso de sobredosis por ingesta accidental, tomar las siguientes medidas: Medidas generales: para disminuir la absorción: inducir el vómito mediante la administración de eméticos o efectuar lavado gástrico. Administrar carbón activado. Para estimular la eliminación: la diuresis forzada incrementa la eliminación de la pseudoefedrina si la función renal es adecuada; sin embargo, no se recomienda la diuresis si la sobredosis es severa. Administración de catárticos salinos (leche de magnesia). Tratamiento específico: si los síntomas predominantes son los que corresponden a intoxicación por loratadina: utilizar vasopresores si se presenta hipotensión; no usar adrenalina, ya que puede producir mayor descenso de la presión; usar oxígeno si es necesario y fluidos IV; ejercer precaución al usar estimulantes analépticos debido al riesgo aumentado de aparición de convulsiones. Cuando los síntomas son fundamentalmente referidos a intoxicación por pseudoefedrina sulfato: administrar diazepam IV si se presenta delirio o convulsiones. Monitorizar el corazón y efectuar mediciones de electrólitos séricos. Si aparecen signos de cardiotoxicidad, está indicado la administración de propranolol IV. De ocurrir hipocaliemia, ésta puede ser tratada, de ser necesario, con una infusión lenta de una solución de cloruro de potasio diluido, monitorizando simultáneamente las concentraciones séricas de potasio durante y por algunas horas después de la administración de cloruro de potasio.
Presentación
Cajas por 100 cápsulas. Frascos por 60ml de jarabe.

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