Prospecto AKAMYCINA

Composición
Cada ampolla de 2mL contiene: Amikacina 500 mg (Como Amikacina sulfato). Vehículo inyectable c.s.p 2 mL.
Farmacología
Mecanismo de acción: Es transportado activamente a través de la membrana celular bacteriana, se une irreversiblemente a uno o más proteínas receptoras específicas de en la subunidad 30S de los ribosomas bacteriales, e interfiere en la iniciación del complejo entre el ARN mensajero (ARNm) y la subunidad 30S. El ADN puede ser mal interpretado, produciendo de este modo proteínas no funcionales; los polirribosomas se dividen y además son incapaces de sintetizar proteínas. Esto resulta en el transporte acelerado de aminoglucósidos, incrementando la disrupción de la membrana citoplasmática bacteriana y la eventual muerte celular. Nota: Los aminoglucósidos son bactericidas, mientras que la mayoría de los otros antibióticos que interfieren con la síntesis protéica son bacteriostáticos. Absorción: Intramuscular: Es absorbido rápido y completamente después de ser administrado intramuscularmente. Distribución: Es distribuido hacia los fluidos extracelulares, incluyendo líquidos séricos, de los abscesos, ascíticos, pericardiales, pleurales, sinoviales, linfáticos y peritoneales. En orina se encontraron elevadas concentraciones. Se encontraron bajas concentraciones en bilis, leche materna, humor acuoso, secreciones bronquiales, esputo y líquido cefalorraquídeo (LCR). A concentraciones terapéuticamente adecuadas, no cruza la barrera hematoencefálica en adultos. Ligera mejoría cuando se administra a pacientes con meninges inflamadas. En LCR se alcanzaron niveles más altos en recién nacidos que en adultos. Cruza la barrera placentaria. Es distribuido a todos los tejidos del cuerpo, donde los aminoglucósidos se acumulan intracelularmente. Se encontraron elevadas concentraciones en órganos con gran perfusión, tal como hígado, pulmones, y especialmente los riñones, especialmente en la corteza renal donde se acumulan los aminoglucósidos. Se observaron bajas concentraciones en músculo, grasa y hueso. Volumen de distribución: Adultos: 0.26 L por kg (rango de 0.20 a 0.40 L por kg). Niños: 0.2 a 0.4 L por kg. Neonatos: < 1 semana de edad, < 1500 g: hasta 0.68 L por kg. < 1 semana de edad, mayores de 1500 g: 0.58 L por kg. Pacientes con fibrosis quística- de 0.30 a 0.39 L por kg. Unión a proteínas: Baja (0 a 10%). Biotransformación: No metabolizada. Vida media: Distribución de vida media: 5 a 15 minutos. Eliminación de vida media: *Adultos: Función renal normal: 2 a 4 horas. Función renal alterada: Varía con el grado de disfunción; hasta 100 horas. Pacientes con Fibrosis quística: 1 a 2 horas. Pacientes con quemaduras y pacientes febriles: puede tener una vida media más pequeña que la promedio debido a un incrementada depuración del medicamento.* Pediatría: Neonatos: 5 a 8 horas. Niños: 2.5 a 4 horas. Vida media terminal: 100 horas (el aminoglucósido es liberado de la unión intracelular). Tiempo para alcanzar la concentración pico: Intramuscular: 0.5 a 1.5 horas. Intravenoso (tiempo para alcanzar el nivel máximo después de la distribución): 30 minutos después de finalizado los 30 minutos de infusión, o 15 minutos después de finalizado 1 hora de infusión. Concentraciones máximas séricas: En adultos con función renal normal: Intramuscular- 7.5 mg por kg de peso corporal (mg/kg): 21 mcg por mL. Intravenoso durante 30 minutos- 7.5 mg /kg: 38 mcg por mL. Eliminación: Renal: Excretada en forma inalterada por filtración glomerular. El 70 a 95% de la dosis de aminoglucósidos es recuperada en orina durante 24 horas. Pequeñas cantidades son excretadas en bilis. Hemodiálisis: Cada período de 4 a 6 horas de hemodiálisis las concentraciones plasmáticas del aminoglucósido disminuyen hasta en un 50%. Diálisis peritoneal: Es menos efectiva que la hemodiálisis. Remueve aproximadamente 25% de una dosis en 48 a 72 horas.
Indicaciones
AKAMYCINA es un aminoglucósido indicado en el tratamiento de infecciones sistémicas serias, donde los antibacterianos menos tóxicos son inefectivo o están contraindicados. El espectro de los aminoglucósidos cubre bacilos gram-negativos, y algunos organismos gram-positivos. AKAMYCINA no es activa contra organismos anaeróbicos. La actividad antibacteriana de los aminoglucósidos contra diferentes cepas de organismos varía de acuerdo a las regiones e instituciones. Sin embargo, los aminoglucósidos son generalmente activos contra la mayoría de Enterobacteriaceae, incluyendo Escherichia coli, Proteus mirabilis, indol positivos Proteus, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Providencia, y especies Serratia. Especies Acinetobacter y Pseudomonas también son usualmente susceptibles. Los aminoglucósidos son usados concurrentemente con penicilinas antipseudomonas o ciertas cefalosporinas en el tratamiento de infecciones serias por Pseudomonas aeruginosa. AKAMYCINA tiene una actividad de espectro similar a Gentamicina, Tobramicina y Netilmicina, sin embargo, Amikacina tiene la ventaja de no ser inactivada por las mismas enzimas que hacen inactivos a otros aminoglucósidos contra organismos resistentes. De allí que Amikacina puede permanecer activo contra cepas de Pseudomonas aeruginosa, las cuales son organismos resistentes a Tobramicina y Netilmicina. Los aminoglucósidos están indicados para el tratamiento de serias infecciones causadas por bacilos susceptibles gram-negativos. Algunos aminoglucósidos, tal como Amikacina, Gentamicina y Tobramicina, pueden también ser administrados como un aerosol en nebulización. Esto es como terapia adjunta en pacientes con fibrosis quística con exacerbaciones de infecciones pulmonares agudas. Los aminoglucósidos son usados para tratar infecciones del Sistema Nervioso Central (SNC) principalmente en neonatos debido a la mejor penetración que tienen al cruzar la barrera hematoencefálica en este grupo etário. Los aminoglucósidos también son usados en combinación con otros antibacterianos para un posible efecto sinérgico. AKAMYCINA es usada para el tratamiento de infecciones del tracto biliar causada por organismos susceptibles. AKAMYCINA se usa para el tratamiento de infecciones de articulaciones y hueso causado por organismos susceptibles. AKAMYCINA es usado para tratar infecciones del Sistema Nervioso Central (incluyendo meningitis y ventriculitis) causado por organismos susceptibles. AKAMYCINA está indicado para el tratamiento de infecciones intraabdominales (incluyendo peritonitis) causado por organismos susceptibles. AKAMYCINA está indicado en el tratamiento de Neumonía bacterial gram-negativa causada por organismos susceptibles. AKAMYCINA se usa para el tratamiento de septicemia bacteriana causada por organismos susceptibles. AKAMYCINA está indicada en el tratamiento de infecciones de piel y tejido (incluyendo infecciones de herida por quemaduras) causada por organismos susceptibles. AKAMYCINA es indicada para el tratamiento de infecciones complicadas recurrentes del tracto urinario causada por organismos susceptibles. No todas las especies o cepas de un organismo particular pueden ser susceptibles a un aminoglucósido específico.
Dosificación
Pacientes con quemaduras y algunos otros pacientes pueden requerir una dosis de 5 a 7.5 mg por kg de peso corporal (mg/kg) cada cuatro a seis horas debido al corto tiempo de vida media en estos pacientes (1 a 1.5 horas). Adolescentes y adultos: Antibacteriano (sistémico): Infusión intramuscular o intravenosa, 5 mg por kg de peso corporal cada ocho horas, o 7.5 mg por kg de peso corporal cada doce horas por 7 o 10 días. Nota: Infecciones bacterianas del tracto urinario (no complicadas). Infusión intravenosa o intramuscular, 250 mg cada doce horas. Después de la hemodiálisis, puede ser administrado una dosis suplementaria de 3 a 5 mg por kg de peso corporal. Dosis límite usual para adultos: Hasta 15 mg por kg de peso corporal diariamente, pero no exceder 1.5 g diariamente por más de 10 días. Dosis usual pediátrica: Antibacteriano (sistémico)- Infusión intramuscular o intravenosa: Neonatos prematuros: Inicialmente, 10 mg por kg de peso corporal, luego 7.5 mg por kg de peso corporal cada 18 o 24 horas por siete o diez días. Neonatos: Inicialmente, 10 mg por kg de peso corporal, luego 7.5 mg por kg de peso corporal cada 12 horas por 7 o 10 días. Infantes mayores y niños: Ver dosis usual de adolescente y adulto. Forma de preparación de la dosis: Para preparar una dilución inicial intravenosa, adicionar el contenido de cada vial de Akamycina de 500 mg para una inyección de 100 a 200 mL de cloruro de sodio al 0.9%, inyección de dextrosa al 5% u otro diluyente adecuado. La solución resultante debe ser administrada lentamente en un período de 30 a 60 minutos para evitar el bloqueo neuromuscular. Los pacientes pediátricos pueden requerir un pequeño volumen de diluyente. Estabilidad: Las infusiones intravenosas de Amikacina mantienen su potencia por 24 horas a la temperatura ambiente, a concentraciones de 0.25 y 5 mg por mL en solución de dextrosa y cloruro de sodio, cloruro de sodio 0.9%, lactato Ringer y otras soluciones que contienen electrolitos. Las infusiones intravenosas de Amikacina mantienen su potencia por 60 días a 4°C a concentraciones de 0.25 y 5 mg por mL en solución de dextrosa, solución de dextrosa y cloruro de sodio, cloruro de sodio 0.9%, lactato Ringer y otras soluciones que contienen electrolitos. Cuando estas soluciones son almacenadas a 25°C mantienen su potencia por 24 horas. Infusiones intravenosas de Amikacina mantienen su potencia por 30 días cuando son congeladas a -15°C a concentraciones de 0.25 y 5 mg por mL en los diluyentes enlistados arriba. Cuando estas soluciones son descongeladas y almacenadas a 25°C, ellas mantienen su potencia por 24 horas. Las soluciones pueden variar en el color de incoloro hacia amarillo pálido o amarillo muy pálido, esta variación no afecta su potencia. Descarte soluciones de color oscuro. Incompatibilidades: Mezclas extemporáneas de antibacterianos beta-lactámicos (penicilinas y cefalosporinas) y aminoglucósidos pueden resultar en una inactivación sustancial mutua. Si estos grupos de antibacterianos son administrados conjuntamente, ellos pueden ser administrados en diferentes sitios. No mezclarlos en el mismo recipiente intravenoso. Amikacina es incompatible con Anfotericina B, Cefalotina de Sodio, Nitrofurantoína sódica, Sulfadiazina sódica y Tetraciclinas (en algunas soluciones). Dado que forma complejos con otros medicamentos, no se recomienda las mezclas extemporáneas con Amikacina.
Contraindicaciones
Se debe considerar el riesgo-beneficio cuando existen los siguientes problemas médicos. Botulismo en el infante. Miastenia gravis. Parkinsonismo (los aminoglucósidos pueden causar bloqueo neuromuscular, resultando en una gran debilidad muscular esquelética). Deshidratación. Función renal alterada (un posible incremento en el riesgo de toxicidad debido a las elevadas concentraciones séricas; se recomienda que los aminoglucósidos sean administrados en dosis reducidas a intervalos fijos, o en dosis normales a intervalos prolongados, para aquellos pacientes con alteración de la función renal). Alteración del Octavo nervio craneal (los aminoglucósidos pueden causar toxicidad auditiva y vestibular). Previa reacción alérgica para aminoglucósidos (puede estar contraindicado el uso de otros aminoglucósidos debido a la reacción de sensibilidad cruzada conocida para algún aminoglucósido).
Reacciones adversas
Bloqueo neuromuscular, parálisis respiratoria, ototoxicidad y nefrotoxicidad pueden ocurrir luego de una irrigación local y aplicación tópica de aminoglucósidos durante una cirugía). Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados en base a su potencial de significancia clínica. Aquellas que necesitan atención médica: *Incidencia más frecuente: Nefrotoxicidad. Neurotoxicidad. Ototoxicidad auditiva. - Ototoxicidad vestibular. Neuritis periférica. *Incidencia menos frecuente. Hipersensibilidad. Neuritis óptica. *Incidencias raras: Bloqueo neuromuscular. Reacciones similares a la endotoxina. Aquellas que indican posible ototoxicidad, toxicidad vestibular o nefrotoxicidad y requieren atención médica si ocurren y/o persisten después que se discontinúa la medicación: Alguna deficiencia en la audición. Torpeza o inestabilidad. Mareos. Gran incremento o disminución de la frecuencia urinaria o cantidades de orina. Incremento de sed. Pérdida del apetito. Náuseas o vómitos. Silbidos o zumbidos o sensación de llenura en el oído.
Precauciones
Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes hipersensibles a un aminoglucósido también pueden ser sensibles a otro aminoglucósido. Carcinogenicidad: Estudios sobre efectos carcinogénicos o mutagénicos en humanos no han sido establecidos. Embarazo y Reproducción: Fertilidad: Estudios de reproducción en ratones y ratas no han demostrado que Amikacina causa alteración en la fertilidad. Embarazo: Todos los aminoglucósidos cruzan la placenta, resultando algunas veces concentraciones significativas en la sangre del cordón umbilical o líquido amniótico. Los aminoglucósidos pueden ser nefrotóxicos en el feto humano. Estudios adecuados y bien controlados en humanos no han sido establecidos con Amikacina; además, no se ha demostrado que cause efectos adversos en el feto. Incluso se pensó que el promedio de la concentración máxima sérica es aproximadamente 16% de la concentración máxima sérica materna y que Amikacina puede estar concentrada en los riñones del feto. Categoría en el embarazo según FDA: D. Lactancia: Los aminoglucósidos son excretados en la leche materna en pequeñas cantidades pero variables. Sin embargo, los aminoglucósidos son pobremente absorbidos del tracto gastrointestinal y no se han documentado trastornos en lactantes. Pediatría: Los aminoglucósidos tienen el potencial de causar bloqueo neuromuscular. Amikacina debe ser usado con precaución en infantes prematuros y neonatos porque estos pacientes tienen una capacidad renal inmadura, lo cual puede resultar en una vida media de eliminación prolongada y toxicidad inducida por aminoglucósidos. Se puede requerir dosis ajustadas en pacientes pediátricos. Geriatría: Debido a su toxicidad, los aminoglucósidos deben ser usados con precaución en pacientes ancianos, sólo cuando alternativas menos tóxicas han sido considerado y/o encontrado inefectivas. Los pacientes ancianos están más propensos a tener una disminución de la función renal relacionado con la edad. Las dosis recomendadas no deben ser excedidas, y los pacientes deben ser cuidadosamente monitoreados durante la terapia. Estos pacientes pueden requerir pequeñas dosis diarias de aminoglucósidos, de acuerdo con el incremento de la edad, disminución de la función renal y posiblemente disminución de peso. Además, puede resultar en una disminución de la audición incluso en pacientes con función renal normal.
Advertencias
Es importante recibir el medicamento para el ciclo completo de tratamiento y en la hora establecida. Usar las dosis indicadas.
Interacciones
Las siguientes interacciones medicamentosas y/o problemas relacionados han sido seleccionados en base a su potencial de significancia clínica. Aminoglucósidos, 2 o más concurrentemente. Capreomicina. Antimiasténicos. Antibióticos beta-lactámicos. Indometacina intravenosa. Metoxiflurano. Polimixinas parenterales. Otros medicamentos nefrotóxicos. Otros medicamentos ototóxicos. Agentes bloqueadores neuromusculares o medicamentos con actividad bloqueadora neuromuscular.
Conservación
Almacenar a temperaturas menores de 40°C, preferiblemente entre 15 y 30°C. Proteger del congelamiento.
Sobredosificación
Tratamiento específico: Hemodiálisis o diálisis peritoneal para remover Akamycina de la sangre de los pacientes con función renal disminuida. Agentes anticolinesterasa, sales de calcio, o asistencia respiratoria mecánica para tratar el bloqueo neuromuscular, resultando en debilidad muscular esquelética prolongada y depresión respiratoria parálisis (apnea), la que puede ocurrir cuando dos o más aminoglucósidos son administrados concurrentemente. Cuidado de soporte: No hay un antídoto específico, el tratamiento de sobredosis para aminoglucósidos o reacciones tóxicas debe ser sintomático y de soporte. Los pacientes en quienes se conoce o sospecha la sobredosis intencional deben ser referidos a consulta psiquiátrica.
Presentación
Caja x 1, 2, 4, 5, 10, 20, 30, 40, 50, 60 y 100 ampollas x 2mL.

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