ADALAT 10MG - Farmacología

Propiedades farmacodinámicas: Grupo farmacoterapéutico: derivados de la dihidropiridina, código ATC: C08 CA05. El nifedipino es un calcioantagonista del grupo de las dihidropiridinas que inhibe el flujo de iones calcio al tejido miocárdico y al tejido muscular liso de las arterias coronarias y de los vasos periféricos. De ello resultan los siguientes efectos farmacológicos y terapéuticos: El nifedipino dilata las arterias coronarias mejorando el suministro de oxígeno al miocardio al aumentar el flujo sanguíneo coronario. Al mismo tiempo, reduce las necesidades de oxígeno del miocardio por disminución de la postcarga. Con el empleo continuado de nifedipino puede prevenirse el desarrollo de nuevas lesiones ateroscleróticas. El nifedipino dilata los vasos arteriales periféricos, reduciendo la resistencia periférica y disminuyendo la presión arterial elevada. El nifedipino puede prevenir o reducir la recurrencia del vasoespasmo digital en el Síndrome de Raynaud. Población pediátrica: La información disponible para nifedipino, en varias dosis y formas farmacéuticas, en hipertensión aguda y crónica en comparación con la de otros antihipertensivos, es limitada. Aunque se ha demostrado el efecto antihipertensivo de nifedipino, no se han establecido las recomendaciones de dosis, la seguridad a largo plazo o el efecto sobre la respuesta cardiovascular. Tampoco se dispone de formulaciones con dosis pediátricas. Propiedades farmacocinéticas: El nifedipino se absorbe con rapidez y casi completamente (aprox. 100%). Sin embargo la biodisponibilidad del nifedipino administrado por vía oral (formulación de liberación inmediata) es del 45-56% debido a un efecto de primer paso. La administración simultánea con alimentos retrasa pero no reduce su absorción. El nifedipino se metaboliza en el hígado y pared intestinal, principalmente por procesos oxidativos. Los metabolitos resultantes no presentan actividad farmacodinámica. El nifedipino se excreta principalmente por vía renal en forma de metabolitos, y alrededor del 5-15% por vía biliar con las heces. El principio activo inalterado sólo se recupera en trazas (por debajo de 0,1%) en la orina. Durante el tratamiento a largo plazo con la dosis usual no se ha observado acumulación del principio activo. En casos con la función renal alterada no se han detectado cambios relevantes en comparación con voluntarios sanos. En casos con la función hepática alterada se observó un marcado aumento de la vida media de eliminación y una disminución del aclaramiento. En casos graves, deberá considerarse una reducción de la dosis de nifedipino. Parámetros farmacocinéticos:


El nifedipino se une a proteínas plasmáticas (albúmina) en un 95%, aproximadamente. Aclaramiento total (sistémico): i.v.: 6-10 ml.min-1.kg-1 p.c. Eliminación acumulativa de los metabolitos en orina tras administración i.v.: 0-48 h: 60 - 80% de la dosis. Paso a placenta: probable: Paso a través de la BHE: aprox. 5%. Datos preclínicos de seguridad: Los datos preclínicos, obtenidos a partir de estudios convencionales de toxicidad a dosis única y dosis repetidas, genotoxicidad y potencial carcinogénico, no indican un peligro especial para el hombre. Toxicología de la reproducción: Estudios experimentales con tres especies distintas (ratas, ratones y conejos) han revelado efectos teratogénicos que incluyen anomalías digitales, malformación de las extremidades, hendidura del paladar, hendidura del esternón y malformación de las costillas. La administración de nifedipino se ha asociado a diversos efectos, embriotóxicos, placentotóxicos y fetotóxicos, incluyendo fetos atróficos (ratas, ratones, conejos), placentas pequeñas y falta de desarrollo de las vellosidades coriónicas (monos), muertes embrionarias y fetales (ratas, ratones, conejos) y prolongación de la gestación/disminución de la supervivencia neonatal (ratas, no evaluado en otras especies). Dichos efectos sólo se observan a dosis tóxicas para la madre (varias veces la dosis máxima recomendada en humanos).